副作用

副作用等発現状況の概要

レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーである。国内において、レボセチリジン塩酸塩の有効性、安全性を検証する臨床試験は行われていない。

＜レボセチリジン塩酸塩の海外における試験＞

〔成人〕
アレルギー性鼻炎及び慢性蕁麻疹を対象とした9つの海外臨床試験において、レボセチリジン塩酸塩5mgを投与した総調査症例1292例中207例（16.0%）に副作用が報告された。その主なものは、傾眠67例（5.2%）、頭痛42例（3.3%）、疲労39例（3.0%）であった。（承認時）

＜セチリジン塩酸塩の国内における試験及び調査＞

〔成人〕
セチリジン塩酸塩の承認時までの成人を対象とした調査1396例中189例（13.5%）に副作用又は臨床検査値の異常変動が認められた。副作用は1396例中140例（10.0%）にみられ、主なものは眠気84例（6.0%）、けん怠感12例（0.9%）、口渇9例（0.6%）、嘔気7例（0.5%）であった。また、主な臨床検査値の異常変動はAST（GOT）上昇1.4%（17/1182例）、ALT（GPT）上昇1.5%（18/1181例）、好酸球増多0.8%（9/1114例）、総ビリルビン上昇0.5%（6/1133例）であった。
成人を対象とした市販後の使用成績調査5759例（小児163例を含む）中207例（3.6%）に臨床検査値異常を含む副作用が認められた。主な副作用は眠気149件（2.6%）、けん怠感9件（0.2%）、口渇9件（0.2%）、浮動性めまい8件（0.1%）、頭痛6件（0.1%）等であった。（セチリジン塩酸塩の再審査終了時）

〔小児〕
セチリジン塩酸塩ドライシロップの承認時までの小児を対象とした臨床試験602例中25例（4.2%）に臨床検査値異常変動を含む副作用が認められた。主なものはALT（GPT）上昇8例（1.3%）、眠気6例（1.0%）であった。

重大な副作用

1. ショック、アナフィラキシー様症状
（頻度不明注2）） 
ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

2. 痙攣
（頻度不明注2）） 
異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

3. 肝機能障害（0.6%）、黄疸（頻度不明注2））
AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

4. 血小板減少
（頻度不明注2）） 
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

注2）海外でのレボセチリジン塩酸塩の自発報告のみで認められている副作用については頻度不明とした。

その他の副作用

**次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。なお、副作用発現頻度についてはセチリジン塩酸塩の発現状況に基づき記載した。
1. 精神神経系
0.1～5%未満 
眠気、けん怠感

2. 精神神経系
0.1%未満 
頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感

3. **精神神経系
頻度不明 
不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注3）、不随意運動注3）、意識消失注3）

4. 消化器
0.1～5%未満 
口渇、嘔気、食欲不振

5. 消化器
0.1%未満 
胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎

6. **消化器
頻度不明 
腹部膨満感、食欲亢進

7. **循環器
0.1%未満 
動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック注3）、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注3）、心房細動）

8. **血液
0.1～5%未満 
好酸球増多注3）

9. **血液
0.1%未満 
好中球減少、リンパ球増多注3）、白血球増多、白血球減少、単球増多注3）、血小板増加、血小板減少注3）

10. 過敏症
0.1%未満 
発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫

11. 過敏症
頻度不明 
多形紅斑、薬疹

12. 眼
0.1%未満 
結膜充血、霧視

13. **眼
頻度不明 
視覚障害、眼球回転発作注3）

14. 肝臓
0.1～5%未満 
ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、総ビリルビン上昇

15. 肝臓
0.1%未満 
Al-P上昇

16. **腎臓・泌尿器
0.1%未満 
尿蛋白注3）、BUN上昇、尿糖注3）、ウロビリノーゲンの異常注3）、頻尿、血尿注3）

17. **腎臓・泌尿器
頻度不明 
排尿困難、尿閉、遺尿注3）

18. その他
0.1%未満 
耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ

19. その他
頻度不明 
関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難

**注3）セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。

高齢者への投与

本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと（「薬物動態」の項参照）。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。］

2.
授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。［セチリジン注1）塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
注1） ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は7歳未満の小児に対する安全性は確立していない（国内