部份中文恩曲替尼处方资料(仅供参考) 商品名:Rozlytrek Capsules 英文名:Entrectinib 中文名:恩曲替尼胶囊 生产商:中外制药 药品简介 2020年02月22日,中外制药宣布,日本厚生劳动省(MHLW)已批准靶向抗癌药Rozlytrek(entrectinib)一个新的适应症,用于治疗ROS1融合阳性、不可切除性、晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因(CD74等)融合而成的一种异常基因,由ROS1融合基因表达出的ROS1融合激酶被认为能促进癌细胞的增殖。ROS1融合基因在1-2%的NSCLC患者中被发现,在腺癌中比例较高。 Rozlytrek是一种抗癌剂/酪氨酸激酶抑制剂,于2019年6月率先在日本获得全球第一个监管批准,用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性晚期或复发性实体瘤成人及儿童患者。 Rozlytrek是一种“广谱”抗癌药,是日本批准靶向NTRK基因融合的首个肿瘤不可知论(tumor-agnostic,即与肿瘤类型无关)药物。 ロズリートレクカプセル100mg/ロズリートレクカプセル200mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂 酪氨酸激酶抑制剂 批准上市:2019年9月 商標名 Rozlytrek Capsules 一般的名称 エヌトレクチニブ(Entrectinib)(JAN) 化学名 N-{5-[(3,5-Difluorophenyl)methyl]-1H-indazol-3-yl}-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-[(oxan-4-yl)amino]benzamide 分子式 C31H34F2N6O2 分子量 560.64 性状 白色至红白色粉末或块状粉末。它微溶于乙醇(95),极微溶于乙腈和甲醇,几乎不溶于水。 化学構造式 融点 198~206℃ 处理注意事项 由于本产品容易吸潮,开封后请远离湿气保存。 批准条件 制定药物风险管理计划并妥善实施。 由于日本的临床试验病例数极其有限,因此可以在生产和销售后对所有病例进行药物使用结果调查,直到收集到一定数量的病例数据后才能使用该药物。使用本品的患者,应及早收集本品的安全性和有效性数据,并采取必要措施正确使用本品。 药效药理 作用机制 Nutrectinib是一种低分子量化合物,对酪氨酸激酶如原肌球蛋白受体激酶(TRK)和ROS1具有抑制作用。Nutrectinib被认为通过抑制TRK融合蛋白、ROS1融合蛋白等的磷酸化,以及抑制下游信号转导分子的磷酸化而表现出抑制肿瘤生长的作用。 抗肿瘤作用 在体外,ENTRECTIIB是表达TRK融合蛋白的人非小细胞肺癌衍生的CUTO-3细胞系、人结肠/直肠癌衍生的KM12细胞系和人非小细胞肺癌衍生的CUTO -28表达ROS1融合蛋白,抑制多种人恶性肿瘤细胞系如细胞系的生长。在体内,nutrectinib表达表达TRK融合蛋白的CUTO-3和KM12细胞系、头颈癌患者来源的CTG-0798肿瘤组织片、肉瘤患者来源的G002肿瘤组织片和不表达ROS1融合蛋白的肿瘤。分别皮下移植来源于小细胞肺癌患者的CTG-0848、LU-01-0414肿瘤组织碎片等裸鼠或重度复杂免疫缺陷小鼠,均表现出生长抑制作用。 适应证 o NTRK融合基因阳性晚期/复发性实体瘤 o ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌 用法与用量 <NTRK融合基因阳性晚期/复发性实体瘤> 一般来说,对于成人,每天一次口服 600mg entrectinib。 可根据患者情况酌情减量。 儿童的常用剂量为300毫克/平方米(体表面积),每天口服一次,作为nutrectinib。但是,它不应超过600毫克。可根据患者情况酌情减量。 儿科患者的剂量(300mg/m2 每天口服一次) 体表面积(m2) 用量(每日一次) 0.43~0.50 100毫克 0.51~0.80 200毫克 0.81~1.10 300毫克 1.11~1.50 400毫克 ≧1.51 600毫克 <ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌> 一般来说,对于成人,每天一次口服 600mg entrectinib。可根据患者情况酌情减量。 包装规格 胶囊 100毫克:30粒(含玫瑰和干燥剂) 200毫克:90粒(含玫瑰和干燥剂) 制造商和分销商 中外制药株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整处方资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291061M1025_1_04/