部份中文恩曲替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Rozlytrek Capsules
英文名：Entrectinib
中文名：恩曲替尼胶囊
生产商：中外制药
药品简介
2020年02月22日，中外制药宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Rozlytrek（entrectinib）一个新的适应症，用于治疗ROS1融合阳性、不可切除性、晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。ROS1融合基因是由于染色体易位而使ROS1基因与其他基因（CD74等）融合而成的一种异常基因，由ROS1融合基因表达出的ROS1融合激酶被认为能促进癌细胞的增殖。ROS1融合基因在1-2%的NSCLC患者中被发现，在腺癌中比例较高。
Rozlytrek是一种抗癌剂/酪氨酸激酶抑制剂，于2019年6月率先在日本获得全球第一个监管批准，用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）融合阳性晚期或复发性实体瘤成人及儿童患者。
Rozlytrek是一种“广谱”抗癌药，是日本批准靶向NTRK基因融合的首个肿瘤不可知论（tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关）药物。
ロズリートレクカプセル100mg／ロズリートレクカプセル200mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
酪氨酸激酶抑制剂
批准上市：2019年9月
商標名
Rozlytrek Capsules
一般的名称
エヌトレクチニブ（Entrectinib）（JAN）
化学名
N-{5-［（3,5-Difluorophenyl）methyl］-1H-indazol-3-yl}-4-（4-methylpiperazin-1-yl）-2-［（oxan-4-yl）amino］benzamide
分子式
C31H34F2N6O2
分子量
560.64
性状
白色至红白色粉末或块状粉末。它微溶于乙醇(95)，极微溶于乙腈和甲醇，几乎不溶于水。
化学構造式
融点
198～206℃
处理注意事项
由于本产品容易吸潮，开封后请远离湿气保存。
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
由于日本的临床试验病例数极其有限，因此可以在生产和销售后对所有病例进行药物使用结果调查，直到收集到一定数量的病例数据后才能使用该药物。使用本品的患者，应及早收集本品的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用本品。
药效药理
作用机制
Nutrectinib是一种低分子量化合物，对酪氨酸激酶如原肌球蛋白受体激酶(TRK)和ROS1具有抑制作用。Nutrectinib被认为通过抑制TRK融合蛋白、ROS1融合蛋白等的磷酸化，以及抑制下游信号转导分子的磷酸化而表现出抑制肿瘤生长的作用。
抗肿瘤作用
在体外，ENTRECTIIB是表达TRK融合蛋白的人非小细胞肺癌衍生的CUTO-3细胞系、人结肠/直肠癌衍生的KM12细胞系和人非小细胞肺癌衍生的CUTO -28表达ROS1融合蛋白，抑制多种人恶性肿瘤细胞系如细胞系的生长。在体内，nutrectinib表达表达TRK融合蛋白的CUTO-3和KM12细胞系、头颈癌患者来源的CTG-0798肿瘤组织片、肉瘤患者来源的G002肿瘤组织片和不表达ROS1融合蛋白的肿瘤。分别皮下移植来源于小细胞肺癌患者的CTG-0848、LU-01-0414肿瘤组织碎片等裸鼠或重度复杂免疫缺陷小鼠，均表现出生长抑制作用。
适应证
o NTRK融合基因阳性晚期/复发性实体瘤
o ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌
用法与用量
<NTRK融合基因阳性晚期/复发性实体瘤>
一般来说，对于成人，每天一次口服 600mg entrectinib。 可根据患者情况酌情减量。
儿童的常用剂量为300毫克/平方米（体表面积），每天口服一次，作为nutrectinib。但是，它不应超过600毫克。可根据患者情况酌情减量。
儿科患者的剂量（300mg/m2 每天口服一次）
体表面积（m2）  用量（每日一次）
0.43～0.50          100毫克
0.51～0.80          200毫克
0.81～1.10          300毫克
1.11～1.50          400毫克
≧1.51              600毫克
<ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌>
一般来说，对于成人，每天一次口服 600mg entrectinib。可根据患者情况酌情减量。
包装规格
胶囊
100毫克：30粒（含玫瑰和干燥剂）
200毫克：90粒（含玫瑰和干燥剂）
制造商和分销商
中外制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291061M1025_1_04/