Etanercept BS 25mg Syringe，4per×0.5ml（依那西普重组注射器「MA」） - 类风湿关节炎

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Etanercept BS 25mg Syringe，4per×0.5ml（依那西普重组注射器「MA」）

药店国别：

产地国家：

日本

处方药：

是

所属类别：

25毫克重组注射器 1支×0.5毫升，4支×1盒

包装规格：

25毫克重组注射器 1支×0.5毫升，4支×1盒

计价单位：

盒

生产厂家中文参考译名:

持田制药

生产厂家英文名:

Mochida Pharmaceutical Co.Ltd

该药品相关信息网址1:

https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999448G3023_1_04/

该药品相关信息网址2:

该药品相关信息网址3:

原产地英文商品名:

Etanercept（エタネルセプトBS皮下注シリンジ「MA」）25mgSyringe 4per×0.5ml

原产地英文药品名:

Etanercept（Genetical Recombination）

中文参考商品译名:

Etanercept（エタネルセプトBS皮下注シリンジ「MA」）25毫克重组注射器 4支×0.5毫升

中文参考药品译名:

依那西普重组

曾用名:

简介：

部份中文依那西普生物仿制药处方资料（仅供参考）

商品名：Etanercept Injection

英文名：Etanercept

中文名：依那西普重组注射器

生产商：持田制药

药品简介

Etanercept(依那西普（ETN））是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白，作为TNF 抑制剂。是首个获批用于治疗类风湿关节炎（RA），青少年特发性关节炎和斑块牛皮癣和强直性脊柱炎（AS）的生物DMARD药物（改善病情的抗风湿药）。ETN不仅能减轻RA的体征与症状，还可延缓放射学损伤进展，改善患者生活质量与功能状态。

エタネルセプトBS皮下注25mgシリンジ0.5mL「MA」/エタネルセプトBS皮下注50mgシリンジ1.0mL「MA」

药效分类名称

完全人型可溶性TNFα/LTα受体制剂

批准日期：2018年5月

商品名：

Etanercept BS Subcutaneous Injection 25mg Syringe 0.5mL MA

Etanercept BS Subcutaneous Injection 50mg Syringe 1.0mL MA

一般的名称：

エタネルセプト（遺伝子組換え）

［エタネルセプト後続1］

Etanercept（Genetical Recombination）

［Etanercept Biosimilar 1］

化学名：

1-235-Tumor necrosis factor receptor（human）fusion protein with 236-467-immunoglobulinG1（human γ1-chain Fc fragment）, dimer

本質：

依那西普[依那西普后续1]是转基因融合糖蛋白，第1～235个由人肿瘤坏死因子Ⅱ型受体的胞外结构域组成，第236～467个由人IgG1的Fc结构域组成。依那西普[依那西普后续1]由中国仓鼠卵巢细胞产生。依那西普[依那西普后续1]是由两个由467个氨基酸残基组成的亚单元构成的糖蛋白（分子量：约150000）。总氨基酸数：934个。

使用注意事项

为避免光暴露，本品应放入外箱保存。另外，外箱开封后也要遮挡光线进行保存。避免冻结。

作用机制

依那西普认为，人TNF可溶性受体部分捕获过量产生的TNFα和LTα作为受体（受体结合反应），抑制细胞表面与受体的结合，从而发挥抗风湿、抗炎作用。另外，本制剂与TNFα及LTα的结合是可逆的，一旦捕捉到的TNFα及LTα再次游离。

依那西普抑制TNF与U937细胞表面TNF受体的结合（解离常数（Ki）=1×10-10M）。

〈本品〉

TNF家族的结合亲和力

本制剂对可溶性和膜结合型TNFα以及可溶性LTα的结合亲和力与标记Ⓡ和EnbrelⓇ（韩国批准的依那西普（基因重组）制剂）相当（in vitro）。

TNFα对诱导性细胞伤害的抑制活性

本制剂在小鼠成纤维细胞株WEHI-13 VAR细胞中抑制了TNFα诱导性细胞损伤，其TNFα中和活性与标记Ⓡ和EnbrelⓇ（韩国批准的依那西普（转基因）制剂）相当（in vitro）。

抗体依赖性细胞损伤（ADCC）活性

通过报道基因测定研究了ADCC活性，发现本制剂、标记物和EnbrelⓇ（韩国批准的乙酰乙酸（转基因）制剂）均具有ADCC活性，本制剂的ADCC活性高于标记物和EnbrelⓇ（韩国批准的依那西普（转基因）制剂）（in vitro）。

关节炎抑制作用

本制剂通过反复给药（皮下），在小鼠胶原诱发关节炎模型中抑制了关节炎的发病，其程度与EnbrelⓇ（韩国批准的依那西普（基因重组）制剂）相同。

〈ENBRELⓇ〉

关节炎抑制作用

大鼠抗原诱发关节炎模型

依那西普对大鼠抗原诱发关节炎模型，通过5µg/joint以上的关节内给药，抑制了膝关节肿胀，改善了关节炎评分。

小鼠Ⅱ型胶原关节炎模型

依那西普对三Ⅱ型胶原关节炎模型，通过1µg/body以上的腹腔内给药显示出抑制关节炎发病的效果。另外，通过腹腔内给药150µg/body，改善了关节炎及软骨破坏的评分。对于牛Ⅱ型胶原关节炎模型，通过腹腔内注射50µg/body，抑制了关节炎及血清中抗Ⅱ型胶原抗体效价。对于猪Ⅱ型胶原关节炎模型，通过腹腔内给药10µg/body，抑制了关节炎的发病率。

TNF家族的结合亲和力

依那西普对TNFα和LTα都具有结合亲和力，但对LTβ不具有结合亲和力。

TNF对细胞伤害的抑制作用

对于L929细胞TNF诱发的细胞损伤，依那西普受体在10ng/mL以上的浓度下抑制了活细胞数的减少（in vitro）。

IL-1α并用对TNF诱发致死的抑制作用

对于小鼠IL-1α（30µg/body）并用TNF（3µg/body）诱发致死，依那西普通过静脉注射30µg/body以上，显示出致死抑制作用（in vivo）。

细胞伤害活性

依那西普未诱导补体依赖性细胞损伤活性（体外）。

适应症

现有治疗效果不佳的类风湿关节炎（包括防止关节结构损伤）

用法与用量

通常，成人皮下注射10～25mg，每日1次，每周2次，或25～50mg，每日1次，每周1次。