部份中文非洛替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Filgotinib
商品名：Jyseleca Filmtabletten
中文名：非洛替尼薄膜片
生产商：吉利德科学
药品简介
类风湿关节炎新药Jyseleca（filgotinib，200mg和100mg片剂）在欧盟获批
2020年09月26日，欧盟委员会（EC）已批准Jyseleca（filgotinib，200mg和100mg片剂），该药是一种口服选择性JAK1抑制剂，用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者。
作用机制
Filgotinib是一种JAK家族的三磷酸腺苷(ATP)竞争性可逆抑制剂。JAK是细胞内酶，它传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号。JAK1在介导炎性细胞因子信号方面很重要，JAK2在介导骨髓生成和红细胞生成方面很重要，而 JAK3 在免疫稳态和淋巴细胞生成方面起关键作用。在信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子(STAT)，它们调节细胞内活动，包括基因表达。Filgotinib通过阻止STAT的磷酸化和活化来调节这些信号通路。在生化测定中，丝氨酸替尼优先抑制JAK1的活性，并显示丝戈替尼对JAK1的效力比JAK2、JAK3和TYK2高5倍以上。在人类细胞试验中，丝氨酸优先抑制JAK1/JAK3介导的白细胞介素(IL)-2、IL-4和IL-15、JAK1/2介导的IL-6和JAK1/TYK2异二聚体细胞因子受体下游的信号传导。介导的I型干扰素，对通过JAK2或JAK2/TYK2对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。GS-829845是filgotinib的主要代谢物，在体外试验中的活性比filgotinib低约10倍，同时表现出相似的JAK1优先抑制活性。在体内大鼠模型中，整体药效学效应主要由代谢物驱动。
适应症
类风湿关节炎
Jyseleca用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药物(DMARDs)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎。Jyseleca可用作单一疗法或与甲氨蝶呤(MTX)联合使用。
溃疡性结肠炎
Jyseleca用于治疗对常规疗法或生物制剂反应不足、失去反应或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。
用法与用量
filgotinib治疗应由在治疗类风湿性关节炎或溃疡性结肠炎方面经验丰富的医生开始。
剂量
类风湿关节炎
成人患者的推荐剂量为200mg，每天一次。
溃疡性结肠炎
诱导和维持治疗的推荐剂量为每天一次200mg。
对于在最初 10周治疗期间未显示出足够治疗益处的溃疡性结肠炎患者，使用filgotinib 200mg每天一次的额外12周诱导治疗可能会进一步缓解症状。治疗22周后未显示任何治疗益处的患者应停用丝氨酸。
实验室监测和剂量开始或中断
表1：提供了实验室监测和剂量开始或中断的指导。如果患者出现严重感染，则应中断治疗，直至感染得到控制。
表1：实验室措施和监测指南
实验室测量               作用                      监测指导
中性粒细胞绝对计数(ANC)  如果ANC<1×109个细胞      在治疗开始之前和之后根据
                         /L，则不应开始或中断      常规患者管理。
                         治疗。一旦ANC返回高于
                         该值，治疗可能会重新
                         开始。
绝对淋巴细胞计数(ALC)    如果ALC<0.5×109个细胞
                         /L，则不应开始或中断治
                         疗。 一旦 ALC 返回高于
                         此值，治疗可能会重新开
                         始。
血红蛋白(Hb)             如果Hb<8g/dL，则不应开始
                         或中断治疗。一旦Hb返回高
                         于该值，可重新开始治疗。
脂质参数                 患者应按照国际高脂血症临   开始治疗后12周，之后根据国
                         床指南进行管理。           际高脂血症临床指南。
特殊人群
老年
类风湿关节炎
由于临床经验有限，建议75岁及以上的类风湿关节炎患者每天一次100毫克的起始剂量。
溃疡性结肠炎
不建议对75岁以下的溃疡性结肠炎患者进行剂量调整。Filgotinib不推荐用于75岁及以上的患者，因为在该人群中没有数据。
肾功能损害
轻度肾功能不全患者（肌酐清除率[CrCl]≥60mL/min）无需调整剂量。对于中度或重度肾功能不全（CrCl 15至<60mL/min）的患者，建议每天一次服用100mg filgotinib。Filgotinib尚未在终末期肾病患者（CrCl<15mL/min）中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
肝功能损害
轻度或中度肝功能不全（Child-Pugh A或B）患者无需调整剂量。Filgotinib尚未在严重肝功能不全（Child-Pugh C）患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。
儿科人群
filgotinib在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
口服使用。
Jyseleca可以在有或没有食物的情况下服用。尚未研究片剂是否可以拆分、压碎或咀嚼，建议整片吞服。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
活动性肺结核(TB)或活动性严重感染。
怀孕。
保质期
3年
存放的特殊注意事项
存放在原包装中，以防受潮。 保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶，内附防儿童聚丙烯(PP)螺旋盖，内衬感应密封铝箔内衬。每个瓶子都包含一个装有硅胶干燥剂和聚酯线圈的罐或小袋。
包装：
包含 1瓶30片薄膜包衣片剂的外纸盒和包含90片（3瓶30片）薄膜包衣片剂的外纸盒。
请参阅随附的Jyseleca完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11810/smpc
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Jyseleca 200 mg Filmtabletten
Gilead Sciences GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Filgotinib maleat                  254,55mg
= Filgotinib                       200mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Eisen (III) oxid                   Hilfstoff
Fumarsäure                         Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                   Hilfstoff
= Lactose 152mg                    Hilfstoff
Macrogol                           Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                 Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers       Hilfstoff
Stärke, vorverkleistert            Hilfstoff
Talkum                             Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Produktinformation zu Jyseleca 200 mg Filmtabletten ***
Indikation
Dieses Präparat enthält den Wirkstoff Filgotinib. Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten Januskinase-Hemmer (JAK-Inhibitoren), die helfen, Entzündungen zu verringern.
Es wird angewendet zur Behandlung von Erwachsenen mit rheumatoider Arthritis, einer entzündlichen Erkrankung der Gelenke. Es kann angewendet werden, wenn die vorherige Therapie nicht gut genug angeschlagen hat oder nicht vertragen wurde. Das Präparat kann allein oder zusammen mit einem anderen Arzneimittel gegen Arthritis, Methotrexat, angewendet werden.
Es verringert Entzündungen in Ihrem Körper. Es trägt zur Verminderung von Schmerzen, Müdigkeit, sowie von Steifigkeit und Schwellung der Gelenke bei und verlangsamt eine Schädigung von Knochen und Knorpel in den Gelenken. Diese Wirkungen können Ihnen dabei helfen, Ihre normalen Alltagsaktivitäten auszuführen und Ihre Lebensqualität verbessern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Filgotinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie aktive Tuberkulose (TB) haben.
wenn Sie eine aktive schwere Infektion haben.
wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein.
Wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft, nehmen Sie dieses Präparat nicht ein und informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.
Dosierung von Jyseleca 200 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 200-mg-Tablette einmal täglich.
Wenn Sie über 75 Jahre alt sind oder Nierenprobleme haben, kann Ihr Arzt eine Dosis von einer 100-mg-Tablette einmal täglich empfehlen.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwere Leberprobleme haben, da das Arzneimitte in diesem Fall für Sie nicht empfohlen wird.
Ihr Arzt kann die Behandlung vorübergehend oder dauerhaft absetzen, falls Bluttests eine geringe Anzahl weißer oder roter Blutkörperchen zeigen.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, nehmen Sie Ihre Dosis ein, sobald Sie sich daran erinnern.
Wenn Sie die Einnahme einen ganzen Tag (24 Stunden) lang vergessen haben, lassen Sie die verpasste Dosis einfach aus und nehmen Sie am nächsten Tag wie gewohnt nur eine Dosis ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Wenn Sie die Einnahme beenden, informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen:
wenn Sie eine Infektion haben oder häufig Infektionen bekommen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie während der Einnahme krank werden (insbesondere bei Fieber oder Schüttelfrost, Kurzatmigkeit, anhaltendem Husten oder Müdigkeit). Es kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen. Es kann bestehende Infektionen verschlimmern oder die Möglichkeit, eine neue Infektion zu bekommen, erhöhen. Wenn Sie 75 Jahre alt oder älter sind, besteht ein höheres Risiko, dass Sie eine schwere Infektion bekommen.
wenn Sie jemals Tuberkulose hatten oder in Kontakt mit jemandem gekommen sind, der Tuberkulose hat. Möglicherweise sind vor und während der Behandlung Untersuchungen auf Tuberkulose erforderlich.
wenn Sie in der Vergangenheit an einer Herpes-zoster-Infektion (Gürtelrose) gelitten haben; dieses Präparat kann ein Wiederauftreten dieser Infektion begünstigen.
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn bei Ihnen während der Behandlung ein schmerzhafter Hautausschlag mit Blasenbildung auftritt, da dies ein Anzeichen von Gürtelrose sein kann.
wenn Sie jemals eine Hepatitis-B oder -C-Infektion hatten.
wenn Sie Krebs haben. Ihr Arzt muss entscheiden, ob Sie dieses Präparat einnehmen können.
wenn Sie ein hohes Risiko zur Entwicklung von Hautkrebs haben; Ihr Arzt kann während der Einnahme Vorsorgemaßnahmen empfehlen, wie zum Beispiel regelmäßige Hautuntersuchungen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn bei Ihnen ein neuer Hautfleck auftritt oder sich das Aussehen eines Hautbereichs verändert. Einige der Patienten, die mit diesem Präparat behandelt wurden, haben Hautkrebs entwickelt.
wenn Sie ein Mann sind, kann dieses Arzneimittel Ihre Fortpflanzungsfähigkeit (die Fähigkeit, ein Kind zu zeugen) verringern oder Infertilität (Unfähigkeit, ein Kind zu zeugen) verursachen.
wenn Sie vor Kurzem geimpft wurden oder demnächst geimpft werden sollen.
Bestimmte Impfstoffe (Lebendimpfstoffe) werden nicht empfohlen, während Sie dieses Präparat einnehmen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie mit der Einnahme beginnen. Ihr Arzt oder Apotheker möchte möglicherweise sicherstellen, dass Ihr Impfstatus auf dem neuesten Stand ist.
wenn Sie Probleme mit dem Herzen, hohen Blutdruck oder hohe Cholesterinwerte haben.
wenn Sie Blutgerinnsel in den Venen der Beine (tiefe Venenthrombose) oder der Lunge (Lungenembolie) hatten. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie eine schmerzhafte Schwellung der Beine, Brustschmerzen oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen von Blutgerinnseln in den Venen sein können.
Kinder und Jugendliche
Geben Sie dieses Arzneimittel nicht Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren, da es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Dieses Präparat kann ein Schwindelgefühl verursachen. Wenn Ihnen nach der Einnahme von schwindelig wird, dürfen Sie kein Fahrzeug führen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden. Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden. Fragen Sie Ihren Arzt um Rat.
Empfängnisverhütung
Achten Sie darauf, dass Sie während der Einnahme nicht schwanger werden.
Sie müssen während der Einnahme und für mindestens 1 Woche nach Ihrer letzten Dosis eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. Wenn Sie während der Einnahme schwanger werden, beenden Sie die Einnahme der Tabletten und sprechen Sie unverzüglich mit Ihrem Arzt.
Stillzeit
Stillen Sie während der Einnahme nicht. Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.
Männliche Fortpflanzungsfähigkeit
Wenn Sie ein Mann sind, kann dieses Präparat Ihre Spermienproduktion beeinträchtigen und Ihre Fortpflanzungsfähigkeit (die Fähigkeit, ein Kind zu zeugen) verringern oder Infertilität (Unfähigkeit, ein Kind zu zeugen) verursachen. Es ist nicht bekannt, ob diese Auswirkungen vorübergehend oder dauerhaft sind. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie hierzu Fragen oder Bedenken haben.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tablette mit einem Glas Wasser ein. Zerteilen, zerstoßen oder zerkauen Sie die Tablette nicht, bevor Sie sie schlucken, da dies die Menge des Arzneimittels, die in Ihren Körper gelangt, verändern kann. Sie können das Präparat mit Nahrung oder zwischen den Mahlzeiten einnehmen. Das Trockenmittel darf nicht geschluckt werden.
Nehmen Sie das Arzneimittel jeden Tag zur gleichen Uhrzeit ein. Dies hilft Ihnen dabei, die Einnahme der Tabletten nicht zu vergessen.
Wechselwirkungen bei Jyseleca 200 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen, insbesondere, wenn Sie Arzneimittel anwenden, die Ihr Immunsystem beeinträchtigen (wie z. B. Azathioprin, Ciclosporin und Tacrolimus).
Außerdem ist es sehr wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker sprechen, wenn Sie eines oder mehrere der folgenden Arzneimittel einnehmen:
Arzneimittel zur Behandlung von Herzinsuffizienz, koronarer Herzerkrankung oder Bluthochdruck (wie z. B. Digoxin, Diltiazem, Carvedilol oder Valsartan)
Arzneimittel zur Behandlung eines hohen Cholesterinspiegels (wie z. B. Fenofibrat oder Statine wie Atorvastatin, Pravastatin oder Simvastatin)
Erfahrungsberichte zu Jyseleca 200mg Filmtabletten, 1X30ST