部份中文枸橼酸托法替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Tofacitnib citrate
商品名：Xeljanz
中文名：枸橼酸托法替尼薄膜片
生产商：辉瑞制药
药品简介
近日,欧盟委员会（EC）已批准口服JAK抑制剂Xeljanz（tofacitinib，5mg片剂，每日2次），联合甲氨蝶呤（MTX），用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物治疗反应不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗；若患者对甲氨蝶呤不耐受或不适合甲氨蝶呤治疗，Xeljanz可作为单药疗法治疗。Xeljanz将为这些患者提供一种重要的新治疗选择。
作用机制
Tofacitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK是细胞内酶，其在细胞膜上传递由细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号，以影响造血细胞和免疫细胞功能的细胞过程。在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子（STAT），其调节细胞内活性，包括基因表达。Tofacitinib在JAK点调节信号传导途径，阻止STAT的磷酸化和活化。JAK酶通过配对JAK（例如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2）传递细胞因子信号传导。Tofacitinib抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2组合的体外活性，IC50分别为406,56和1377 nM。 然而，特定JAK组合与治疗有效性的相关性尚不清楚。
适应症和用法
XELJANZ/XELJANZ XR是Janus激酶（JAK）抑制剂。
类风湿性关节炎：XELJANZ/XELJANZ XR适用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人患者，这些患者对甲氨蝶呤反应不足或不耐受。它可以用作单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物疾病调节性抗风湿药（DMARDs）联合使用。使用限制：不建议将XELJANZ/XELJANZ XR与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。
银屑病关节炎：XELJANZ /XELJANZ XR适用于治疗对甲氨蝶呤或其他改善疾病的抗风湿药物（DMARDs）反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎患者。使用限制：不建议将XELJANZ
/XELJANZ XR与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。
溃疡性结肠炎：XELJANZ适用于治疗患有中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）的成年患者。使用限制：不建议将XELJANZ与UC的生物疗法或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。
剂量和给药
管理说明
如果绝对淋巴细胞计数<500个细胞/mm3，绝对中性粒细胞计数（ANC）<1000个细胞/mm3或血红蛋白<9g/dL，则不要启动XELJANZ/XELJANZ XR。
推荐用量
类风湿关节炎
XELJANZ每日两次，每次2毫克，或XELJANZ XR每日一次，每次11毫克。
中度和重度肾功能不全或中度肝功能损害患者的推荐剂量为XELJANZ 5mg
XELJANZ 10mg，每日两次，至少8周;然后每天两次5或10毫克。如果没有达到足够的治疗效果，则在每周两次10毫克16周后停药。使用最低有效剂量来维持反应。
中度和重度肾功能损害或中度肝功能损害患者的推荐剂量：建议肾功能和肝功能正常的患者每日总剂量的一半。
剂量调整
通过对接受CYP2C19和/或CYP3A4抑制剂的患者的适应症，参见剂量调整的完整处方信息;中度或重度肾功能不全或中度肝功能损害的患者;和淋巴细胞减少，中性粒细胞减少或贫血的患者。
不建议在任何患者群体中使用XELJANZ/XELJANZ XR治疗严重肝功能损害的患者。
剂量形式和强度
XELJANZ片剂：5mg，10mg托法替尼
禁忌症
没有
警告和注意事项
严重感染：在活动性严重感染期间避免使用XELJANZ/XELJANZ XR，包括局部感染。
胃肠道穿孔：对可能风险增加的患者慎用。
实验室监测：推荐由于淋巴细胞，中性粒细胞，血红蛋白，肝酶和脂质的潜在变化。
免疫接种：活疫苗：避免与XELJANZ/XELJANZ XR一起使用。
不良反应
最常见的不良反应是：
类风湿和银屑病关节炎：在类风湿性关节炎对照临床试验的前3个月报告，并且在接受XELJANZ单药治疗或与DMARD联合治疗的患者中发生≥2％：上呼吸道感染，鼻咽炎，腹泻和头痛。
溃疡性结肠炎：在诱导或维持临床试验中，每天两次接受5 mg或10 mg XELJANZ治疗的患者≥5％，接受安慰剂治疗的患者报告≥1％：鼻咽炎，胆固醇水平升高，头痛，上呼吸道感染，血肌酸磷酸激酶增加，皮疹，腹泻和带状疱疹。
药物相互作用
查看有关临床相关药物相互作用的完整处方信息。
用于特定人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
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XELJANZ 5 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 56comprimidos.
Teratogenia: D - Medicamento desaconsejado en cualquier etapa del embarazo. Valorar la relación beneficio riesgo.
Laboratorio titular: PFIZER EUROPE MA EEIG.
Laboratorio comercializador: PFIZER, S.L.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inmunosupresores selectivos. Sustancia final: Tofacitinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/09/2021, la dosificación es 5 mg y el contenido son 56 comprimidos.
▼ El medicamento 'XELJANZ 5 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- TOFACITINIB CITRATO. Principio activo: 5 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 5 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 27 de Abril de 2017.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 16 de Agosto de 2017.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 28 de Abril de 2017.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 27 de Abril de 2017.
2 excipientes:
XELJANZ 5 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Sujeto a 2 notas de seguridad:
Número: 18 /2019. Referencia: MUH (FV),18/2019. Fecha: 05/11/2019 1:00:00. TOFACITINIB (XELJANZ): NUEVAS RESTRICCIONES DE USO
Número: 7 /2019. Referencia: MUH (FV) ,7 /2019. Fecha: 17/05/2019 0:00:00. TOFACITINIB (XELJANZ): RESTRICCIONES PROVISIONALES DE USO POR MOTIVOS DE SEGURIDAD. SE CONTRAINDICA EL USO DE 10MG 2 VECES AL DÍA EN PACIENTES CON ALTO RIESGO DE EMBOLIA PULMONAR
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: tofacitinib.
Descripción clínica del producto: Tofacitinib 5 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Tofacitinib 5 mg 56 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que empiezan por la letra X.
Datos del medicamento actualizados el: 04 de Septiembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 715785. Número Definitivo: 1171178003.