部份中文乌帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Upadacitinib Hydrate
商品名：Rinvoq Tablets
中文名：乌帕替尼片
生产商：艾伯维
药品简介
抗炎新药Rinvoq（upadacitinib）已获批准上市，用于对甲氨蝶呤应答不足或不耐受（MTX-IR）的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。该药每日口服一次，不适用于未接受过MTX治疗的患者。
リンヴォック錠30mg／リンヴォック錠15mg／リンヴォック錠7.5mg
药物分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2020年4月
商標名
RINVOQ Tablets
一般的名称
ウパダシチニブ水和物（Upadacitinib Hydrate）［JAN］
化学名
（3S,4R）-3-エチル-4-（3H-イミダゾ［1,2-a］ピロロ［2,3-e］ピラジン-8-イル）-N-（2,2,2-トリフルオロエチル）ピロリジン-1-カルボキサミド ヘミ水和物
分子式
C17H19F3N6O・1/2H2O
分子量
389.38
性状
白色至浅棕色或浅灰色粉末或含有块状物的粉末
化学構造式
批准条件
<常见效果>
制定药物风险管理计划并妥善实施。
<类风湿性关节炎>
生产和销售后，直到收集到一定数量的病例数据，通过对所有病例进行用药结果调查，及早收集该药物的安全性和有效性数据。采取必要措施正确使用这种药物。
药效药理
作用机理
Janus Kinase（JAK）是一种重要的细胞内酶，可转导涉及多种细胞过程的细胞因子或生长因子信号，包括炎症反应，造血作用和免疫监视。JAK酶家族包括JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2，它们参与信号转导，磷酸化和转录激活因子（STATs）的激活。JAK1在炎症性细胞因子信号中很重要，JAK2在红细胞成熟中很重要，JAK3信号在免疫监视和淋巴细胞功能中显示重要作用。 Upadacitinib通过抑制STAT磷酸化来选择性和可逆地抑制JAK并抑制炎症细胞因子信号传导。
JAK抑制活性
在细胞测定系统中，Upadacitinib抑制JAK1和JAK2的EC50分别为9 nmol/L和628 nmol/L。在激酶测定中，它抑制JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2酶的活性，IC50分别为0.043 µmol/L，0.12µmol/L，2.3µmol/L和4.69µmol/L。
足水肿对佐剂性关节炎的抑制作用
在佐剂诱发的大鼠关节炎模型中，Upadacitinib剂量依赖性地抑制了后爪水肿和骨侵蚀。
适应症
现有治疗方法不充分的下列疾病
○类风湿性关节炎（包括预防关节结构损伤）
○银屑病关节炎
○特应性皮炎注
注）以促进最佳使用的指导方针为准
用法与用量
○类风湿性关节炎
通常的成人剂量是每天一次口服15毫克upadacitinib。此外，根据患者的情况，可以每天给药一次7.5mg。
○银屑病关节炎
通常的成人剂量是每天一次口服15毫克upadacitinib。
○特应性皮炎
通常的成人剂量是每天一次口服15毫克upadacitinib。此外，根据患者的情况，可以每天给药一次30mg。12岁以上、体重30公斤或以上儿童的常用剂量是每天一次口服15毫克upadacitinib。
包装
片剂
30毫克：30片[10片(PTP) x 3]
15毫克：30片[10片 (PTP) x 3]
7.5毫克：30片[10 片 (PTP) x3]
制造分销商
艾伯维有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999048G2024_1_07/