近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Rasuvo（methotrexate）皮下注射甲氨蝶呤（MTX）疗法，用于风湿性关节炎（RA），多关节型少年特发性关节炎（pJIA）和牛皮癣的自动注射器中。
Ruderman博士说：“特别是Rasuvo的给药灵活性非常有帮助，因为RA患者对甲氨蝶呤的反应并不完全相同，因此选择适合患者情况的治疗方案非常重要。”
批准日期：2014年7月14日 公司：MEDAC制药
RASUVO（甲氨蝶呤[methotrexate]）注射剂，皮下使用
美国最初批准：1953年
警告：严重的毒性反应，包括胚胎毒性和死亡，有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
•甲氨蝶呤已引起严重的毒性反应和死亡。应密切监测患者的骨髓，肝，肺，皮肤和肾脏毒性。
•据报道，甲氨蝶呤会导致胎儿死亡和/或先天性异常，在怀孕期间禁用。
•据报道，伴随甲氨蝶呤（通常是高剂量）与一些非甾体类抗炎药（NSAIDs）的同时给药，骨髓抑制，再生障碍性贫血和胃肠道毒性反应出乎意料。
•长时间使用可能会发生肝毒性，纤维​​化和肝硬化。
•甲氨蝶呤在治疗期间的任何时间都可能引起间质性肺炎，据报道低剂量使用。肺部症状（特别是干性，非生产性咳嗽）可能需要中断治疗和仔细检查。
•可能会出现腹泻，溃疡性口腔炎，出血性肠炎和肠穿孔导致的死亡。
•已报告严重的皮肤反应，有时甚至致命。
•可能发生致命的机会性感染。
作用机理
甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶。 在将二氢叶酸用作嘌呤核苷酸和胸苷酸的合成中的一个碳原子的载体之前，必须通过该酶将其还原为四氢叶酸。因此，甲氨蝶呤会干扰DNA的合成，修复和细胞复制。 积极地
通常，诸如恶性细胞，骨髓，胎儿细胞，颊和肠粘膜的增生组织以及膀胱细胞对氨甲蝶呤的这种作用更敏感。
类风湿关节炎的作用机理尚不清楚。 它可能会影响免疫功能。
适应症和用途
Rasuvo是叶酸类似物代谢抑制剂，适用于：
•对严重，活动性类风湿性关节炎（RA）和多关节性幼年特发性关节炎（pJIA）的患者进行治疗，这些患者不能耐受一线治疗的反应不足。
•对严重，顽固，致残的牛皮癣成年患者进行症状控制，这些成年患者对其他形式的治疗反应不足。
Rasuvo不适用于治疗肿瘤疾病（使用限制）。
剂量和给药
•Rasuvo仅每周一次皮下使用。
•在腹部或大腿部位使用Rasuvo。
•对于需要口服，肌内，静脉内，动脉内或鞘内给药的患者，使用另一种甲氨蝶呤制剂，每周剂量低于7.5mg，每周剂量高于30mg，大剂量方案或剂量调整低于2.5mg增量。
•甲氨蝶呤的起始剂量：
•RA：每周一次口服或皮下制剂7.5毫克。
•pJIA：每周一次10mg/m2。
•牛皮癣：每周一次口服，肌内，皮下或静脉内制剂10至25mg。
•逐渐调整剂量以达到最佳反应。
剂量形式和强度
注射剂：单剂量手动触发自动注射器，其剂量强度如下：7.5mg，10mg，12.5mg，15mg，17.5mg，20mg，22.5mg，25mg，27.5mg和30mg。
禁忌症
•怀孕。
•护理母亲。
•酒精中毒或肝病。
•免疫缺陷综合症。
•原有的血液异常。
•对甲氨蝶呤过敏
警告和注意事项
•器官系统毒性：潜在的严重毒性。仅供有抗代谢药物治疗经验的医师使用。
•胚胎胎儿毒性：治疗前排除妊娠。如果任何一方正在接受Rasuvo，请避免怀孕。建议男性在治疗后至少三个月避免怀孕，女性在治疗后至少一个排卵周期避免怀孕。
•对生殖的影响：可能导致生育能力下降，少精子症和月经功能障碍。
•实验室检查：监测全血细胞计数，肾功能和肝
功能测试。
•剂量不当带来的风险：错误的日常使用会导致致命的毒性。
•肾功能受损，腹水或胸腔积液的患者：消除根除。
•头晕和疲劳：可能会损害驾驶或操作机械的能力。
不良反应
常见的不良反应有：恶心，腹痛，消化不良，口腔炎/口疮，皮疹，鼻咽炎，腹泻，肝功能异常，呕吐，头痛，支气管炎，血小板减少，脱发，白细胞减少症，全血细胞减少，头晕，光敏性和烧灼皮肤”。
要报告可疑的不良反应，请致电1-855-336-3322与Medac联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
•阿司匹林，非甾体抗炎药和类固醇：同时使用可能会升高和延长血清甲氨蝶呤的水平，并导致毒性增加。
•质子泵抑制剂：并用可能会升高并延长血清甲氨蝶呤的水平，并导致毒性增加。
在特定人群中的使用
•儿科使用：尚未确定在患有银屑病的儿科患者中甲氨蝶呤（包括Rasuvo）的安全性和有效性。尚未确定Rasuvo在儿童恶性肿瘤患者中的安全性和有效性。
•老年用途：选择剂量时要谨慎。

包装供应/存储和处理方式
Rasuvo在以下配置中以单次皮下注射的方式在不含防腐剂的无菌溶液中含有甲氨蝶呤。
RASUVO AUTO INJ 4  10MG/0.20ML    METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137051004
RASUVO AUTO INJ 4  12.5MG/0.25ML  METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137051504
RASUVO AUTO INJ 4 15MG/0.30ML     METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137052004
RASUVO AUTO INJ 4 17.5MG/0.35ML   METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137052504
RASUVO AUTO INJ 4 20MG/0.40ML     METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137053004
RASUVO AUTO INJ 4 22.5MG/0.45ML   METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137053504
RASUVO AUTO INJ 4 25MG/0.50ML     METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137054004
RASUVO AUTO INJ 4 7.5MG/0.15ML    METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC.  NDC：59137050504
RASUVO AUTO INJ 4 27.5MG/0.55ML    METHOTREXATE/PF  MEDAC PHARMA INC. NDC:59137-540-04
不可出售单机配置。 仅样品。
并非所有包装尺寸都可以销售。
存放在25°C（77°F）的受控室温下； 允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内移动。
避光保护。
Rasuvo的处理与处置符合细胞毒性药物的处理建议。
完整说明资料附件：
RASUVO (methotrexate)injection, for subcutaneous use
Initial U.S. Approval: 1953
NDC 59137-525-04
Rx only
17.5 mg
Rasuvo®
methotrexate
injection
Rasuvo(methotrexate) injection
17.5 mg per 0.35 mL
This carton contains 4 pre-assembled 0.35 mL pre-filled Rasuvo auto-injectors.
FOR SUBCUTANEOUS USE ONLY
See full prescribing information for dosage and administration.
Read enclosed patient package insert carefully before using.
http://cdn.rasuvo.com/assets/pdf/Prescribing-Information-current.pdf