部份中文依托昔布处方资料（仅供参考）
商品名：Arcoxia Filmtabletten
英文名：Etoricoxib
中文名：依托昔布薄膜包衣片
生产商：默克公司
藥理類別：Cyclooxygenase-2抑制
ATC7藥理類別：M01AH05 etoricoxib
结构式
Etoricoxib
5-chloro-6'-methyl-3-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
2,3'-bipyridine
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
ARCOXIA(etoricoxib)系属于Coxibs类的关节炎/镇痛药物。ARCOXIA是具有高度选择性的环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。
COX-2已证实主要是负责prostanoid的合成，而prostanoid 则是疼痛、发炎与发烧的媒介物。使用etoricoxib选择性地抑制COX-2，可有效减轻这些临床上的征兆与症状，且胃肠毒性较低，也不会影响血小板的功能。
适应症
骨关节炎(OA)与类风湿性关节炎(RA)之表征与症状的急慢性治疗、治疗急性痛风性关节炎、治疗原发性经痛、治疗僵直性脊椎炎、治疗牙科手术后疼痛、治疗妇科手术后疼痛。
用法用量
ARCOXIA 可与食物并服，亦可不与食物并服。
骨关节炎：建议剂量为每日一次 60mg。
类风湿性关节炎：建议剂量为每日一次 90mg。
僵直性脊椎炎：建议剂量为每日一次 90mg。
急性痛风性关节炎：建议剂量为每日一次 120mg。
ARCOXIA 120mg应仅用于急性症状期，治疗时间不可超过八天。
原发性经痛：建议剂量为每日一次120mg。
药动力学
吸 收
Etoricoxib口服投予后的吸收率极佳；其平均口服生体可用率几近100%。成人每日服用一次120公丝的剂量至稳定状态后，可于空腹服药后1小时(Tmax)达到最高血中浓度(Cmax的几何平均值=3.6mcg/mL)。其AUC0-24hr的几何平均值为37.8mcg•hr/mL。在临床剂量范围内，etoricoxib的药物动力学均呈线性变化。服用ARCOXIA最快可于24分钟内获得止痛，药效可持续到24小时。
分布
在 0.05至5mcg/mL的浓度范围内，约有92%的etoricoxib会和人体血浆蛋白质结合。其在人体内的稳定状态分布体积(Vdss)约为120公升。
代谢
Etoricoxib 在体内会经过广泛的代谢，只有<1%的剂量会以原型药物的型态出现于尿液中。其主要代谢途径为透过细胞色素P450(CYP)酵素的催化作用形成6’-羟甲基衍生物。
排除
Etoricoxib的排除几乎都是先经过代谢再经由肾脏排泄的。每日
投予一次120公丝的etoricoxib之后，可于七天内达到稳定状态浓度，其蓄积比率约为2，相对应的蓄积半衰期约为22小时。其血浆廓清率估计约为50 mL/min。
副作用
发生率﹥1%且高于安慰剂者包括：虚弱无力/疲倦、眩晕、下肢水肿、高血压、消化不良、胃灼热、恶心、头痛、ALT升高、AST升高。
交互作用
Warfarin：
在长期稳定使用warfarin 治疗的受试者中，每日投予120 公丝的ARCOXIA 会使凝血酶原时间的国际标准化比值(International Normalized Ratio; INR)升高约13% 。
Rifampin：
ARCOXIA和rifampin(一种强力的肝脏代谢作用诱导剂)合并投予会使etoricoxib 的血中浓度下面积(AUC)降低65%。因此，将ARCOXIA 和rifampin 合并投予时，应考虑此项交互作用。
利尿剂、血管收缩素转化酶(ACE)抑制剂及血管收缩素II接受体拮抗剂(AIIAs)：
报告显示，NSAIDs包括COX-2选择性抑制剂可能会降低利尿剂、ACE抑制剂和AllAs 的抗高血压作用。对同时使用ARCOXIA与这些药物的患者，应考虑此项交互作用。
锂剂：
报告显示，非选择性的NSAIDs与COX-2选择性抑制剂可能会升高锂剂的血中浓度。对同时使用ARCOXIA 和锂剂的患者，应考虑此项交互作用。
阿斯匹灵：
ARCOXIA可与用于预防心血管疾病的低剂量阿斯匹灵并用。在稳定状态下，每日一次120公丝的etoricoxib并不会对低剂量阿斯匹灵(每日一次81公丝)的抗血小板活性造成任何影响。不过，和单独使用ARCOXIA相比较，将ARCOXIA 和低剂量的阿斯匹灵合并投予会升高胃肠道溃疡或其他并发症的发生率
禁忌
1.对本品之任何成分过敏。
2.充血性心衰竭(NYHA II-IV) 。
3.已知患有缺血性心脏疾病、周边动脉疾病和/或脑血管疾病(包括最近做过冠状动脉绕道手术或血管修复手术)。
给付规定
第1章 神经系统药物 Drugs acting on the nervous system
1.1.5.非类固醇抗发炎剂（NSAIDs）药品（如 celecoxib、nabumetone、meloxicam、etodolac、nimesulide）etoricoxib。
1.本类制剂之使用需符合下列条件之一者：
(1)年龄大于等于六十岁之骨关节炎病患。
(2)类风湿性关节炎、僵直性脊髓炎、干癣性关节炎等慢性病发炎性关节病变，需长期使用非类固醇抗发炎剂者。
(3)合并有急性严重创伤、急性中风及急性心血管事件者。
(4)同时并有肾上腺类固醇之患者。
(5)曾有消化性溃疡、上消化道出血或胃穿孔病史者。
(6)同时并有抗拟血剂者。
(7)肝硬化患者。
2.使用本类制剂之病患不得预防性并用乙型组织胺受体阻断剂、氢离子帮浦阻断剂及其他消化性溃疡用药，亦不得合并使用前列腺素剂（如misoprostol）
注意事项
1. 对有缺血性心脏病病史的患者应多加小心。
2. 虽然与ARCOXIA 治疗并无绝对关联性，但目前已知：先前曾有胃肠道穿孔、溃疡及出血(PUB)之病史以及65岁以上的患者发生PUB的危险性较高。
警语
使用本品可能发生罕见但严重之皮肤不良/过敏反应，如用药后发生喉痛、口腔/黏膜溃烂、皮疹等症状，应考虑可能为药品不良反应，宜立即就医并考虑停药。
过量处理
合理的处置方式为采取一般惯用的支持性措施，例如将尚未吸收的物质自胃肠道中移除、进行临床监视、并于必要时施行支持性治疗。
Etoricoxib并无法以血液透析法析出；
目前尚不确知etoricoxib是否可透过腹膜透析法析出。
Arcoxia Filmtabletten 30mg 28Stück
Was ist Arcoxia und wann wird es angewendet?
Arcoxia ist ein nicht-steroidales entzündungshemmendes Antirheumatikum aus der Klasse der sogenannten selektiven COX-2-Hemmer.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin hat Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben, um die Symptome Ihrer degenerativen oder entzündlichen Gelenkerkrankung (Arthrose) zu behandeln. Arcoxia ist auf Verschreibung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin erhältlich.
Was sollte dazu beachtet werden?
Was ist eine Arthrose?
Arthrose ist eine Gelenkerkrankung, die durch den allmählichen Abbau des Knorpels, der die Knochenenden abfedert, entsteht. Sie führt zu Entzündung, Schmerzen, Empfindlichkeit, steifen Gelenken und körperlichen Behinderungen.
Wann darf Arcoxia nicht eingenommen/angewendet werden?
Sie dürfen Arcoxia nicht einnehmen
Wenn Sie auf einen der Inhaltsstoffe allergisch reagieren oder nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen Schmerz- oder Rheumamitteln, sogenannten nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln Atemnot oder allergieähnliche Hautreaktionen hatten,
Im letzten Drittel der Schwangerschaft,
Während der Stillzeit,
Bei aktiven Magen- oder Darmgeschwüren, oder Magen-/Darm-Blutungen,
Bei chronischen Darmentzündungen (Morbus Crohn, Colitis ulzerosa),
Bei schwerer Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion,
Wenn Sie eine Herzinsuffizienz, einen Herzinfarkt, Angina pectoris (Schmerzen im Brustkorb), eine periphere arterielle Verschlusskrankheit (Durchblutungsstörungen der Beine oder Füsse mit verengten oder verschlossenen Arterien) oder einen Schlaganfall (einschliesslich schlaganfallähnliches Ereignis, sog. Transitorische Ischämische Attacke TIA) hatten.
Zur Behandlung von Schmerzen nach einer koronaren Bypassoperation am Herzen (resp. Einsatz einer Herz-Lungen-Maschine).
Wenn Sie unter 16 Jahre alt sind.
Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Arcoxia Vorsicht geboten?
Während der Behandlung mit Arcoxia können im oberen Magen-Darm-Trakt Schleimhautgeschwüre, selten Blutungen oder in Einzelfällen Perforationen (Magen-, Darmdurchbrüche) auftreten. Diese Komplikationen können während der Behandlung jederzeit auch ohne Warnsymptome auftreten. Um dieses Risiko zu verringern, verschreibt Ihr Arzt oder Ihre Ärztin Ihnen die kleinste wirksame Dosis während der kürzest möglichen Therapiedauer. Wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie Magenschmerzen haben und einen Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels vermuten.
Für gewisse Schmerzmittel, die sogenannten COX-2-Hemmer, wurde unter hohen Dosierungen und/oder Langzeitbehandlung ein erhöhtes Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall festgestellt. Ob dieses erhöhte Risiko auch für Arcoxia zutrifft, ist noch nicht bekannt. Falls Sie bereits einen Herzinfarkt, Schlaganfall oder eine Venenthrombose hatten, oder falls Sie Risikofaktoren haben (wie hoher Blutdruck, Diabetes [Zuckerkrankheit], hohe Blutfettwerte, Rauchen), wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin entscheiden, ob Sie Arcoxia trotzdem anwenden können. Informieren Sie in jedem Fall Ihren Arzt oder Ihre Ärztin darüber.
Die Einnahme von Arcoxia kann die Funktion Ihrer Nieren beeinträchtigen, was zu einer Erhöhung des Blutdrucks und/oder zu Flüssigkeitsansammlungen (Ödemen) führen kann. Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie herzkrank oder nierenkrank sind, falls Sie Arzneimittel gegen Bluthochdruck (z.B. harntreibende Mittel, ACE-Hemmer) einnehmen oder bei einem erhöhten Flüssigkeitsverlust, z.B. durch starkes Schwitzen.
Informieren Sie ausserdem Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin,
Wenn Sie verengte oder verschlossene Blutgefässe in den Extremitäten, Lebererkrankungen, Herzleistungsschwäche haben oder hatten.
Wenn Sie einen Flüssigkeitsmangel haben oder hatten, beispielsweise infolge Erbrechen oder Durchfall über längere Zeit.
Wenn Sie in Ihrer Vorgeschichte eine Magenblutung oder ein Magengeschwür hatten.
Wenn Sie Schwellungen infolge einer Flüssigkeitseinlagerung haben oder hatten.
Wenn Sie wegen einer Infektion behandelt werden. Arcoxia kann Fieber, welches ein Infektionszeichen ist, verschleiern oder verdecken.
Wenn eines der folgenden Symptome auftritt konsultieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin: Atemnot, Schmerzen in der Brust, Auftreten oder Verschlimmerung eines Anschwellens des Knöchels.
Wenn Sie Symptome entwickeln, die auf eine allergische Reaktion schliessen lassen, wie Atemnot oder schwerwiegende Hautreaktion, informieren Sie bitte notfallmässig Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird die Behandlung mit Ihnen regelmässig besprechen. Es ist wichtig, dass Sie die niedrigste Dosis verwenden, die Ihre Schmerzen wirksam behandelt und Sie sollten Arcoxia nicht länger als notwendig einnehmen. Das Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall kann sich bei längerer Behandlung, vor allem bei hohen Dosierungen, erhöhen.
Arcoxia kann bei einigen Menschen, insbesondere bei hohen Dosierungen, den Blutdruck erhöhen und das wiederum kann das Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall erhöhen. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird den Blutdruck von Zeit zu Zeit überprüfen, um sicherzustellen, dass die Behandlung fortgesetzt werden kann.
Anwendung bei Kindern
Arcoxia wurde bei Kindern noch nicht ausreichend untersucht, deshalb sollte Arcoxia bei Kindern oder Jugendlichen unter 16 Jahren nicht angewendet werden.
Anwendung bei älteren Patienten
Die Wirkung von Arcoxia ist bei älteren als auch bei jüngeren Patienten gleich. Bei älteren Patienten können unerwünschte Wirkungen häufiger auftreten. Wenn Sie älter als 65 Jahre sind, wird Sie Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin entsprechend überwachen. Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung nötig.
Es liegen keine Hinweise vor, dass Arcoxia Ihre Fähigkeiten zum Autofahren oder Bedienen von Maschinen beeinträchtigen könnte.
Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, wie Blutverdünnungsmitteln, bestimmten Antibiotika (Rifampicin), wassertreibenden Arzneimitteln, ACE-Hemmern I, Angiotensin-Rezeptor-Blocker (Arzneimittel gegen hohen Blutdruck und Herzinsuffizienz), Lithium (einem Arzneimittel zur Behandlung einer bestimmten Art der Depression), Arzneimitteln zur Schwangerschaftsverhütung oder Methotrexat (einem Arzneimittel zur Unterdrückung des Immunsystems).
Arcoxia kann mit niedrig dosierter Acetylsalicylsäure (Aspirin®) eingenommen werden. Wenn Sie gegenwärtig niedrig dosierte Acetylsalicylsäure zur Vorbeugung eines Herzinfarktes oder Schlaganfalls einnehmen, sollten Sie diese nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihre Ärztin absetzen, da Acetylsalicylsäure für diesen Zweck nicht durch Arcoxia ersetzt werden kann.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder anwenden.
Darf Arcoxia während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?
Schwangerschaft
Sollten Sie schwanger sein oder eine Schwangerschaft planen, sollten Sie Arcoxia nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin einnehmen. Im letzten Drittel der Schwangerschaft darf Arcoxia nicht eingenommen werden.
Stillzeit
Arcoxia darf während der Stillzeit nicht eingenommen werden.
Wie verwenden Sie Arcoxia?
Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin entscheidet über die Dosierung und Behandlungsdauer.
Nehmen Sie eine Arcoxia Filmtablette einmal täglich. Arcoxia kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Dosierung zur Behandlung der Arthrose
Die empfohlene Dosis beträgt 30 mg einmal täglich, wenn notwendig kann auf maximal 60 mg einmal täglich erhöht werden. Falls damit auch kein erhöhter therapeutischer Nutzen erreicht wird, sollten andere Behandlungsmöglichkeiten erwogen werden.
Wenn Sie an einer leichten Lebererkrankung leiden, beträgt die Tageshöchstdosis 60 mg. Wenn Sie an einer mässigen Lebererkrankung leiden, sollten Sie nicht mehr als 60 mg jeden zweiten Tag oder 30 mg jeden Tag einnehmen.
Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben?
Es ist wichtig, das Arzneimittel nach den Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin einzunehmen. Sollten Sie dennoch einmal eine Dosis versäumt haben, dann lassen Sie diese Dosis aus und fahren Sie am nächsten Tag mit Ihrer gewohnten Einnahme fort.
Was tun, wenn Sie zu viel eingenommen haben?
Sie sollten nie mehr Filmtabletten einnehmen, als vom Arzt bzw. Ihrer Ärztin verschrieben. Wenn Sie zu viele Filmtabletten eingenommen haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung des Arzneimittels und geben Sie Arcoxia nicht an Dritte weiter. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Arcoxia haben?
Häufig (treten bei weniger als 1 von 10 bis zu 1 von 100 behandelten Patienten auf)
Schwäche und Müdigkeit, Schwindel, grippeartige Erkrankung, Durchfall, Verdauungsbeschwerden (Dyspepsie), Magenschmerzen oder -beschwerden, Sodbrennen, Blähungen, Übelkeit, Veränderungen von Labortests des Bluts zur Untersuchung der Leberfunktion, Kopfschmerzen, Schwellungen der Beine und/oder Füsse aufgrund von Flüssigkeitseinlagerungen (Ödeme) und erhöhter Blutdruck, Herzklopfen, Hautblutungen.
Gelegentlich (treten bei weniger als 1 von 100 bis zu 1 von 1000 behandelten Patienten auf)
Aufgeblähter Leib, Schmerzen im Brustkorb, Schwellungen im Gesicht, Hitzewallungen, Infektionen der oberen Atemwege, erhöhte Werte von Kalium im Blut, Veränderungen von Labortests des Bluts oder Urins zur Untersuchung der Nierenfunktion, Herzleistungsschwäche, Engegefühl, Druck oder Schweregefühl in der Brust (Angina pectoris), Herzinfarkt, Schlaganfall, Mini-Schlaganfall (transitorische ischämische Attacke, TIA), Herzrhythmusstörung (Vorhofflimmern), Veränderung der Darmtätigkeit, Verstopfung, trockener Mund, Veränderung des Geschmacksempfindens, Magen-Darm-Entzündung, Magenschleimhautentzündung, Magen-Darm-Geschwür, Reizdarm, Entzündungen der Speiseröhre, Geschwüre der Mundschleimhaut, Erbrechen, Verschwommensehen, Bindehautentzündung mit gereizten geröteten Augen, Nasenbluten, Ohrgeräusche, Drehschwindel, Appetitveränderungen, Gewichtszunahme, Muskelkrämpfe/-spasmen, schmerzende und steife Muskeln, Schlaflosigkeit, taubes Gefühl oder Kribbeln, Schläfrigkeit, Angstgefühl, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Atemnot, Husten, Hautausschlag oder Hautjucken, Infektionen der Harnwege, Verminderung der Blutplättchen, Verminderung der Anzahl roter und weisser Blutkörperchen.
Selten (treten bei mehr als 1 von 10'000 und weniger als 1 von 1000 behandelten Patienten auf)
Hautrötung.
Sehr selten (treten bei weniger als 1 von 10'000 behandelten Patienten auf)
Allergische Reaktionen (die so schwerwiegend sein können, dass sie eine sofortige medizinische Behandlung erfordern) einschliesslich Nesselsucht, Schwellungen von Gesicht, Lippen, Zunge und/oder Hals, die zu Atem- oder Schluckbeschwerden führen können, Bronchospasmus (Giemen oder Atemnot), schwerwiegende Hautreaktionen, Entzündungen der Magenschleimhaut oder Magengeschwüre, evtl. auch schwerwiegend und mit Blutungen, Lebererkrankungen, schwerwiegende Nierenerkrankungen, starker Anstieg des Blutdrucks, Verwirrung, Halluzinationen.
Unbekannt (Häufigkeit kann aufgrund der zur Verfügung stehenden Daten nicht eingeschätzt werden)
Gelbfärbung der Haut und Augen (Gelbsucht), Leberversagen, Unruhe, Veränderung des Herzrhythmus (Arrhythmie).
Fragen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie eine der aufgeführten Nebenwirkungen bemerken oder andere ungewöhnliche Symptome auftreten, die Sie sich nicht erklären können, insbesondere, wenn diese Sie beeinträchtigen, anhalten oder sich verschlimmern.
Es können, wie bei allen Arzneimittel, auch weitere unerwünschte Wirkungen auftreten. Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.
Was ist ferner zu beachten?
Bewahren Sie dieses Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern auf.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bewahren Sie die Filmtabletten nicht über 30 °C auf.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Arcoxia enthalten?
Arcoxia Filmtabletten enthalten entweder 30 mg oder 60 mg des aktiven Wirkstoffs Etoricoxib, den Farbstoff Indigocarmin (E132), sowie Hilfsstoffe zur Tablettenherstellung.
Zulassungsnummer
56079 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Arcoxia? Welche Packungen sind erhältlich?
Sie erhalten Arcoxia in Apotheken gegen ärztliches Rezept, als...
Arcoxia Filmtabletten 30 mg zu Packungen von 28 Filmtabletten,
Arcoxia Filmtabletten 60 mg zu Packungen von 7 und 28 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
MSD MERCK SHARP & DOHME AG, Luzern.