部份中文氢溴酸哌替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Peficitinib Hydrobromide
商品名：Smyraf Tablets
中文名：氢溴酸哌替尼片
生产商：安斯泰来制药
药品简介
2019年3月29日，日本PMDA批准Smyraf(Peficitinib hydrobromide)上市，由安斯泰来公司研发，用于治疗常规疗法效果不明显的类风湿性关节炎（RA）（包括预防结构性关节损伤）。
RA的常规治疗包括甲氨蝶呤（MTX）和疾病改善类的抗关节炎药物（DMARDs），Smyraf®的获批为常规方案无效的患者提供了新选择。
类风湿关节炎（RA）是一种慢性炎症性自身免疫性疾病，严重影响患者的日常工作和生活，从而影响患者的生活质量。
スマイラフ錠50mg/スマイラフ錠100mg
药用类别名称
激酶 (JAK) 抑制剂
批准日期：2019年3月
商標名
Smyraf Tablets 50mg
Smyraf Tablets 100mg
一般名
ペフィシチニブ臭化水素酸塩（Peficitinib Hydrobromide）
化学名
4-｛［（1R,2s,3S,5s,7s）-5-Hydroxyadamantan-2-yl］amino｝-1H-pyrrolo［2,3-b］pyridine-5-carboxamide monohydrobromide
構造式
分子式
C18H22N4O2・HBr
分子量
407.30
性状
氢溴酸双色双叶肌是一种白色带淡黄色的晶体或粉末。 不溶于水, 不溶于乙醇 (99.5)。
操作注意事项
由于铝袋和封闭在铝袋中的干燥剂保持了质量, 因此在打开铝袋后, 应避免潮湿, 以保持产品的质量。
批准条件
1. 制定药品风险管理计划并予以适当实施。
2. 在生产和销售之后, 在早期阶段收集有关该制剂的安全性和有效性的数据, 并采取适当使用该制剂的必要措施, 对所有情况进行使用结果调查, 直至积累与一定数量的病例有关的数据。
药效药理
1. 作用机制
JAK 家族与细胞因子受体的细胞内区域和参与免疫、炎症反应和造血等生长因子有关, 在受体下游的细胞内信号传递中起着重要作用。 半脂质尼抑制 JAK 家族, 抑制炎症细胞因子的信号和细胞增殖。
2. JAK抑制活动
体外激酶检测表明了JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性, ic 50值分别为3.92、5.01、0.71和4.79nmol/L。
3. 对细胞因子信号转导的作用
用il-2刺激JAK1和JAK3从人外周血单个核球中吸收il-13, 分别为GM-CSF、ifn-γ, 分别生产tnf-α、IC 50值2.43、2.11、0.203和15.7nmol/L抑制。此外, 在人类 CD4+T细胞和CD8+T细胞中, 分别抑制了 IL-6信号量的药物, 分别在IC 50值30.8和 30.8nmoll中抑制, 分别表示IFN-α、IC 50值23.4和25.4nmol/压制。
4. 对细胞增殖的作用
将il-2刺激JAK1和JAK3抑制人外周血t细胞增殖, IC 50值为18.2nmols。另一方面, 只有JAK2的增殖人类红细胞系的促红细胞生成素刺入也被抑制,IC 50值为248nmol/Ll 。
5. 对关节炎模型的作用
在大鼠关节炎模型中, 皮菲西尼布抑制关节肿胀和骨折的进展。
适应症
在现有的治疗方法中, 类风湿关节炎不足(包括预防关节的结构损伤)
用法与用量
成人在用餐后每天口服一次到150毫克作为Peficyenibu。另外, 100毫克可以每天服用一次, 这取决于患者的病情。
包装
片剂
50mg:14片(7片x2)
100mg:14片(7片x2)
制造商
安斯泰来制药
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999046F1023_1_06/