| 简介：
部分中文来氟米特处方资料（仅供参考）
英文名：Arava
商标名：leflunomide
中文名：来氟米特片
生产商：赛诺菲公司
药品简介
Arava（leflunomide，来氟米特）是一种免疫抑制作用，还明显的消炎镇痛作用，用于成人类风湿性关节炎和狼疮性肾炎的治疗。还可用于大疱性类天疱疮、结缔组织病、Wegener肉芽肿病、严重型银屑病等。
アラバ錠10mg／アラバ錠20mg／アラバ錠100mg
药用类别名称
抗风湿剂 (dmard)
商標名
Arava
一般名
レフルノミド（leflunomide)［JAN］
化学名
N‐(4‐trifluoromethylphenyl)‐5‐methylisoxazole‐4‐carboxamide
分子式
C12H9F3N2O2
分子量
270.21
構造式
性 状
它是一种白色结晶性粉末。 乙腈、甲醇、乙醇 (95) 或乙醇 (99.5) 易溶, 不易溶于水。
分布系数
3.49 (水-辛醇)
药用药理学
1. 对关节炎模型的影响
在小鼠ii型胶原蛋白引起的关节炎模型中, 当以预防或治疗的方式服用时, 可抑制每次发病或症状的进展。
在大鼠佐剂关节炎模型中, 左旋诺尼抑制了足部水肿的增加。
2. 对免疫系统的影响
在小鼠 ii 型胶原蛋白诱导关节炎模型中, 当以预防或治疗的方式施用时, 抑制迟发性超敏反应和抗 ii 型胶原蛋白的产生。
3. 骨吸收和骨折的影响
在小鼠 ii 型胶原蛋白性关节炎模型和大鼠佐剂关节炎模型中, 左旋酰胺为抑制关节骨折。
在大鼠佐剂关节炎模型中, 左旋肌、骨密度和机械强度的降低、骨的结构破坏, 抑制骨吸收的增加和骨形成。
在兔全骨细胞和分离破骨细胞的体外试验中, 活性代谢物 a771726 抑制骨吸收。 此外, 利用类风湿性关节炎患者衍生滑膜组织进行体外试验, a771726抑制骨吸收。
利用小鼠骨髓细胞进行体外试验, a771726 抑制了破骨细胞的形成。
4. 作用机制
活性代谢物 a771726的目前的制剂, 酶的二氢乙酸脱氢酶参与新吡啶生物合成 (dhodh) 作为目标分子, 抑制酶的活性。 此外, 在体外试验中, a771726, 植物血凝素(pha)通过刺激31增加人外周血t细胞的吡啶核苷酸浓度, 通过脂多糖 (lps) 刺激抑制小鼠脾细胞的增殖。
在此, 通过对 dhodh 活性抑制, 抑制了目前药物----新里米林生物合成----在关节炎模型中的疗效和免疫异常的作用。 被认为参与了激活淋巴细胞增殖依赖于从novo途径提供吡啶核苷酸的机制。
适应病症
类风湿性关节炎
用法与用量
通常情况下, 成人开始从3天口服1片，100毫克片1片每天作为勒夫跳蚤, 然后口服一次, 每天20mg 作为维持量。 也可以从每天一次的20mg 口服开始。 另外, 维持量, 症状, 以减肥到10毫克, 每天一次适当的重量。
包装规格
片
10mg：100片[10片(PTP)×10]
20mg：100片[10片(PTP)×10]
100mg：15片[3片(PTP)×5]
制造和销售 (进口)
赛诺菲公司
注：以上中文资料不够完整，使用者以原资料为准。
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