部份中文巴瑞克替尼处方资料（仅供参考）
英文名：baricitinib
商品名：Olumiant Filmtabletten
中文名：巴瑞克替尼薄膜衣片
生产商：礼来公司
药品介绍
礼来第二个JAK抑制剂获批治疗类风湿性关节炎（RA）的药物制造商，日前该公司药物Olumiant（baricitinib）获得了欧盟批准上市。
该公司是继辉瑞（托法替尼）之后第二个进入RA全球市场的药物制造商，但是Olumiant却是首个被批准用于治疗RA的JAK抑制剂。
EMA目前批准了每天使用一次Olumiant用以治疗患中到重度RA、对目前的风湿性关节炎药物（DMARD）不反应或者不耐受的成年人，可以作为单一药物使用，也可以与广泛使用的甲氨蝶呤一起使用。
作用机制
Baricitinib是Janus激酶（JAK）1和JAK2的选择性和可逆抑制剂。在分离的酶测定中，Baricitinib抑制JAK1、JAK2、酪氨酸激酶2和JAK3的活性，IC50值分别为5.9、5.7、53和>400nM。Janus激酶（JAKs）是一种从细胞表面受体转导细胞内信号的酶，用于转导参与造血、炎症和免疫功能的多种细胞因子和生长因子。在细胞内信号通路中，JAKs磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STATs），从而激活细胞内的基因表达。Baricitinib通过部分抑制JAK1和JAK2酶活性来调节这些信号通路，从而减少STATs的磷酸化和激活。
适应症
类风湿性关节炎
Baricitinib适用于治疗对一种或多种改变疾病的抗风湿药物反应不足或不耐受的成年患者中的中度至重度活动性类风湿性关节炎。巴里西替尼可作为单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用（不同组合的可用数据）。
特应性皮炎
Baricitinib适用于治疗成人患者的中度至重度特应性皮炎，这些患者是系统治疗的候选者。
斑秃
Baricitinib适用于治疗成年患者的严重斑秃。
用法与用量
治疗应由在诊断和治疗该药物适用的疾病方面经验丰富的医生开始。
剂量
类风湿性关节炎
Baricitinib的推荐剂量为4mg，每日一次。建议静脉血栓栓塞（VTE）、重大心血管不良事件（MACE）和恶性肿瘤风险较高的患者每天一次2mg的剂量，对于年龄≥65岁的患者以及有慢性或复发性感染史的患者。对于无法充分控制疾病活动的患者，可考虑每天一次服用4mg的剂量，每天一次。对于已通过每天一次4mg持续控制疾病活动并有资格逐渐减少剂量的患者，应考虑每天一次2mg的剂量。
特应性皮炎
Baricitinib的推荐剂量为4mg，每日一次。对于VTE、MACE和恶性肿瘤风险较高的患者、年龄≥65岁的患者以及有慢性或复发感染史的患者，建议每天一次2mg的剂量。对于不能充分控制疾病活动的患者，可以考虑每天一次4mg的剂量，每天一次服用2mg。对于已通过每天一次4mg持续控制疾病活动并有资格逐渐减少剂量的患者，应考虑每天一次2mg的剂量。
Baricitinib可以与局部皮质类固醇一起使用，也可以不使用。局部使用皮质类固醇可以增强巴里西替尼的疗效。可以使用局部钙调神经磷酸酶抑制剂，但应仅保留在敏感区域，如面部、颈部、原发性和生殖器区域。
对于在治疗8周后没有显示出治疗益处的患者，应考虑停止治疗。
斑秃
Baricitinib的推荐剂量为4mg，每日一次。对于VTE、MACE和恶性肿瘤风险较高的患者、年龄≥65岁的患者以及有慢性或复发感染史的患者，建议每天一次2mg的剂量。对于不能充分控制疾病活动的患者，可以考虑每天一次4mg的剂量，每天一次服用2mg。对于已通过每天一次4mg持续控制疾病活动并有资格逐渐减少剂量的患者，应考虑每天一次2mg的剂量。
一旦出现稳定的反应，建议继续治疗至少几个月，以避免复发。治疗的获益风险应在个人基础上定期重新评估。
对于在治疗36周后没有显示出治疗益处的患者，应考虑停止治疗。
治疗开始
绝对淋巴细胞计数（ALC）低于0.5x109个细胞/L、绝对中性粒细胞计数（ANC）低于1x109个单元/L或血红蛋白值低于8g/dL的患者不应开始治疗。一旦数值提高到这些限值以上，就可以开始治疗。
与OAT3抑制剂联合给药
对于服用具有强抑制潜力的有机阴离子转运蛋白3（OAT3）抑制剂（如丙磺舒）的患者，建议剂量为2mg，每日一次。
特殊人群
肾功能损害
肌酐清除率在30至60mL/min之间的患者，推荐剂量为2mg，每日一次。肌酸酐清除率<30mL/min的患者不建议使用巴里西替尼。
肝脏损伤
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量。Baricitinib不建议用于严重肝损伤患者。
老年人
年龄≥75岁的患者的临床经验非常有限。
儿科人群
Baricitinib治疗0至18岁儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
给药方法
口服。
Baricitinib每天服用一次，无论是否进食，也可以在一天中的任何时间服用。
禁忌症
对所列活性物质或任何赋形剂过敏。
怀孕。
保质期
3年。
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
14、28、35、56、84或98个薄膜包衣片剂纸箱中的聚氯乙烯/聚乙烯/聚氯三氟乙烯-铝泡。
聚氯乙烯/铝/定向聚酰胺-铝穿孔单位剂量水泡，装在28x1或84x1薄膜包衣片剂的纸箱中。
请参阅随附的Olumiant完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2434/smpc
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Olumiant Filmtabletten 2mg 28 Stück
Was ist Olumiant und wann wird es angewendet?
Olumiant wird als Kombinationstherapie mit anderen Arzneimitteln, einschliesslich Methotrexat zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer rheumatoider Arthritis, einer entzündlichen Erkrankung der Gelenke, angewendet, bei denen eine Therapie mit anderen Arzneimitteln nicht ausreichend angesprochen hatte oder nicht vertragen wurde. Wenn Methotrexat nicht vetragen wurde oder die Behandlung mit Methotrexat nicht möglich ist, darf Olumiant auch allein angewendet werden.
Olumiant enthält den Wirkstoff Baricitinib. Er wirkt über eine Verminderung der Aktivität eines Enzyms im Körper, das «Janus-Kinase» genannt wird und am Entzündungsprozess beteiligt ist. Durch Verminderung der Aktivität dieses Enzyms hilft Olumiant, die Entzündung und die Symptome zu vermindern, wie Schmerzen, Steifigkeit und Schwellung in den Gelenken, sowie Müdigkeit. Mit Olumiant wurde eine Verlangsamung der Gelenkschäden gezeigt, welche von der Erkrankung verursacht werden, und eine Verbesserung Ihrer Fähigkeit zu normalen täglichen Aktivitäten. Mit Olumiant wurde auch eine Verbesserung der Lebensqualität von Patienten mit rheumatoider Arthritis gezeigt.
Sie erhalten Olumiant auf Verschreibung der Ärztin bzw. des Arztes.
Wann darf Olumiant nicht angewendet werden?
Olumiant darf nicht angewendet werden, wenn Sie auf den Wirkstoff oder einen der in Olumiant enthaltenen Hilfstoffe (siehe «Was ist in Olumiant enthalten?») überempfindlich (allergisch) sind.
Wann ist bei der Anwendung von Olumiant Vorsicht geboten?
Informieren Sie Ihre Ärztin bzw. Ihren Arzt, wenn Sie:
•eine Infektion haben oder häufig Infektionen bekommen. Olumiant kann die Reaktionsfähigkeit Ihres Körpers bei Infektionen vermindern und eine vorhandene Infektion verschlimmern, oder das Risiko für eine neue Infektion (z.B. Atemwegsinfektionen, Pilzinfektionen, u.s.w.) erhöhen.
•eine Tuberkulose haben oder zuvor eine Tuberkulose hatten. Ihre Ärztin bzw. Ihr Arzt kann vor der Gabe von Olumiant einen Test durchführen um festzustellen, ob Sie Tuberkulose haben. Sprechen Sie mit Ihrer Ärztin bzw. Ihrem Arzt bei anhaltendem Husten, Fieber, nächtlichem Schwitzen und Gewichtsverlust während der Therapie mit Olumiant (dies können Anzeichen für eine Tuberkulose sein).
•eine Herpesinfektion hatten, weil Olumiant die Erkrankung reaktivieren kann. Sprechen Sie mit Ihrer Ärztin bzw. Ihrem Arzt, wenn Sie während der Behandlung mit Olumiant schmerzhaften Hautausschlag mit Blasen entwickeln (dies kann ein Anzeichen für Gürtelrose sein).
•eine Hepatitis B oder C haben, oder zuvor eine Hepatitis B oder C hatten. Vor Beginn der Therapie sollte Ihre Ärztin bzw. Ihr Arzt entsprechende Tests durchführen.
•eine Impfung erhalten sollen. Während der Verwendung von Olumiant dürfen Sie bestimmte Arten von Impfstoffen (Lebendimpfstoffe) nicht bekommen, folglich sollte der Impfstatus vor der Einleitung der Behandlung entsprechend den aktuellen Impfleitlinien aktualisiert werden.
•folgende Arzneimittel verwenden:
•Arzneimittel, die den Wirkstoff Probenecid (bei Gicht) enthalten, weil dieses Arzneimittel die Olumiant-Konzentration in Ihrem Blut ansteigen lassen kann. Wenn Sie Probenecid verwenden ist die empfohlene Dosis Olumiant 2 mg einmal täglich.
•Arzneimittel, die injiziert werden, sogenannte Biologika, die zur Therapie bei rheumatoider Arthritis verwendet werden.
•zuvor Blutgerinnsel in den Adern Ihrer Beine (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Sprechen Sie mit Ihrer Ärztin bzw. Ihrem Arzt wenn Sie während der Behandlung mit Olumiant ein schmerzhaftes geschwollenes Bein, Brustschmerzen oder Kurzatmigkeit bekommen (dies können Anzeichen für Blutgerinnseln in den Venen sein).
Ihre Ärztin bzw. Ihr Arzt kann vor und während der Therapie mit Olumiant Blutuntersuchungen durchführen um festzustellen, ob die Zahl Ihrer roten Blutzellen niedrig ist (Anämie), die Zahl Ihrer weissen Blutzellen niedrig ist (Neutropenie oder Lymphopenie), die Blutfette (Cholesterin) hoch sind oder die Leberenzymwerte hoch sind, um sicherzustellen, dass die Therapie mit Olumiant passend ist.
Olumiant kann, wie andere Arzneimittel mit ähnlichem Wirkmechanismus, das Risiko für Tumorerkrankungen erhöhen.
Bisher liegen keine Hinweise vor, dass die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen durch die Anwendung von Olumiant beeinträchtigt wird.
Informieren Sie Ihren Arzt/Apotheker bzw. Ihre Ärztin/Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen/anwenden.
Darf Olumiant während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?
Bevor Sie die Behandlung beginnen, müssen Sie Ihrer Ärztin bzw. Ihrem Arzt mitteilen, falls Sie schwanger sind, oder falls Sie glauben, schwanger zu sein oder planen, schwanger zu werden.
Olumiant darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich. Sie sollten während der Therapie mit Olumiant, und für mindestens eine Woche nach Beendigung der Behandlung, vermeiden schwanger zu werden
In der Stillzeit dürfen Sie Olumiant nicht verwenden.
Wie verwenden Sie Olumiant?
Die Behandlung sollte von Ärzten eingeleitet werden, die über Erfahrung in der Diagnose und Behandlung von rheumatoider Arthritis verfügen.
Die empfohlene Dosis beträgt 4 mg einmal täglich. Ihre Ärztin bzw Ihr Arzt kann Ihnen eine niedrigere Anfangs- oder Erhaltungsdosis von 2 mg einmal täglich geben (siehe unten).
Wenn Sie eine eingeschränkte Nierenfunktion haben, beträgt die empfohlene Dosis Olumiant 2 mg einmal täglich.
Wenn Sie Probenecid verwenden, ist die empfohlene Dosis Olumiant 2 mg einmal täglich.
Wenn Sie älter sind als 75 Jahre oder an chronischen oder wiederkehrenden Infektionen leiden, ist möglicherweise eine Anfangsdosis von 2 mg einmal täglich angemessen.
Olumiant ist für die orale Anwendung bestimmt. Nehmen Sie Ihre Tablette möglichst jeden Tag zur selben Zeit ein. Sie können Olumiant unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen.
Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie ein, sobald Sie sich erinnern. Wenn es aber bereits Zeit für die nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie nur eine einfache Dosis wie üblich. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, um eine vergessene Tablette auszugleichen.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Olumiant bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Olumiant haben?
Folgende Nebenwirkungen können mit Olumiant auftreten:
Sehr häufig:
•Infektionen der oberen Atemwege
•hohe Cholesterinwerte im Blut
Häufig:
•Gürtelrose (Herpes zoster)
•Herpes (Herpes simplex)
•hohe Anzahl der Blutplättchen
•Übelkeit
•hohe Leberenzymwerte im Blut
Gelegentlich:
•niedrige Anzahl weisser Blutzellen
•hohe Triglyzeridewerte im Blut
•Akne
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker, bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Die Tabletten sind hellrosa (2 mg) und rosa (4 mg), abgerundet und haben seitliche Aussparungen.
Nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker, bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Olumiant enthalten?
Olumiant enthält den Wirkstoff Baricitinib und folgende Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat, Mannitol, Farbstoff: Eisenoxid (E172), Lecithin (E322), Macrogol, Polyvinylalkohol, Talk, Titandioxid (E171).
Zulassungsnummer
66215 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Olumiant? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Olumiant 2 mg: 28 Filmtabletten
Olumiant 4 mg: 28 Filmtabletten
Zulassungsinhaberin
Eli Lilly (Suisse) SA, 1214 Vernier/GE.