| 简介：
部分中文枸橼酸托法替布处方资料（仅供参考）
药品名称：枸橼酸托法替布
英文名称：tofacitinib citrate
商品名：XELJANZ Tablets
日文名：ゼルヤンツ錠
生产商：辉瑞公司
药品介绍
Xeljanz为一种Janus激酶（JAK）抑制剂，是日本获批的首个JAK抑制剂类口服RA药物。与生物制剂靶向于胞外细胞因子不同，Xeljanz靶向于JAK通路，该信号通路在RA炎症中发挥了关键作用。
Xeljanz可用于经至少一种疾病修饰抗风湿药物（DMARD，如氨甲喋呤）治疗后仍存在临床症状的患者。Xeljanz获批的剂量为5mg，每天2次。
药物分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2013年5月
商標名
XELJANZ Tablets
一般名：トファシチニブクエン酸塩（Tofacitinib Citrate）
化学名；3-｛（3R,4R）-4-Methyl-3-［methyl（7H-pyrrolo［2,3-d］pyrimidin-4-yl）amino］piperidin-1-yl｝-3-oxopropanenitrile monocitrate
分子式；C16H20N6O・C6H8O7
分子量；504.49
構造式
性状
本品为白色粉末。该产品易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于水，极不溶于乙醇（99.5）。
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
类风湿性关节炎
1.制造和销售后，通过对所有病例进行使用结果调查，在早期阶段收集有关该药物安全性和有效性的数据，直至累积一定数量的病例数据为止。并采取必要措施正确使用这种药物。
2.我们进行充分的上市后监督，仔细考虑该药物的安全性，并检查包括感染等在内的长期给药的安全性和有效性。
溃疡性结肠炎
由于日本的临床试验数量非常有限，通过对所有病例进行使用结果调查，直到制造和销售后累积一定数量的病例数据为止，除了掌握所用患者的背景信息外，尽快收集该药的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用该药。
药用药理学
作用机制
Tofacitinib是JAK家族的有效抑制剂，在人类激酶组中具有高选择性。 Tofacitinib在激酶测定中抑制JAK1，JAK2，JAK3并且还温和地抑制TyK2。虽然在细胞JAK两个分子进行信号转导介导的托法替尼强烈抑制由异源二聚体受体的信号传导与JAK3或JAK1，功能选择性，在JAK2会议相关联高于同型二聚体受体对信号传导的抑制。 JAK1和JAK3，IL-2，IL-4，IL-7，IL-9，通过细胞因子受体与几种常见γ链的信令包括IL-15和IL-21的抑制被阻止是的。这些细胞因子，淋巴细胞的活化，因为它是生长所必需的和功能性表达被认为是能够抑制由这些信号传导的抑制在各种形式的免疫应答。
对JAK1的抑制作用还抑制通过其他促炎细胞因子如IL-6和I型IFN的信号转导。 在较高剂量时，可能发生通过抑制JAK2同型二聚体信号传导来抑制促红细胞生成素信号传导。
适应症
类风湿性关节炎在现有治疗中不够有效
中度至重度溃疡性结肠炎的缓解诱导和维持治疗（仅当现有治疗效果不足时）
与指示或效果相关的使用说明
类风湿性关节炎在过去的治疗中，即使用至少一种抗风湿药物等进行适当的治疗，例如甲氨蝶呤等，当由于疾病引起的明显症状仍然存在时给予。
溃疡性结肠炎在过去的治疗中，即使用其他药物治疗（类固醇，免疫抑制剂或生物制剂）进行适当的治疗，当疾病导致的明显临床症状持续存在时给予它。
用法与用量
类风湿性关节炎通常以口服tofacitinib每天口服5mg。
对于溃疡性结肠炎诱导治疗，通常每天两次口服10mg成人用的替维替尼，持续8周。 如果效果不充分，可以再给药8周。
在维持治疗中，通常每天一次或两次为成人的tofacitinib 5 mg。 在维持治疗期间效果降低的患者中，可将其增加至每日两次10mg一次。 此外，对于过去药物难治的患者（TNF抑制剂无效病例等），每天一次10mg，每天一次。
包装
片剂
5毫克：28片（PTP）
制造销售
辉瑞公司
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