部份中文环孢素/微乳化处方资料（仅供参考）
英文名：Ciclosporin, mikroemulgiert
商品名：Sandimmun
中文名：环孢素/微乳化软胶囊
生产商：诺华制药
药品简介
Sandimmun（环孢素软胶囊）是一种新型的环孢素A微乳化剂,对骨髓移植，内源性葡萄膜炎，肾病综合征，类风湿关节炎，特应性皮炎等银屑有极好的治疗和缓解作用。
药理作用
环孢菌素（也称为环孢菌素A）是由11个氨基酸组成的环状多肽。它是一种有效的免疫抑制剂，在动物体内可延长皮肤，心脏，肾脏，胰腺，骨髓，小肠或肺的同种异体移植的存活时间。研究表明环孢菌素抑制细胞介导的反应的发展，包括同种异体移植免疫，延迟的皮肤超敏反应，实验性变应性脑脊髓炎，弗氏佐剂关节炎，移植物抗宿主病（GVHD），以及T细胞依赖性抗体的产生。在细胞水平上，它抑制包括白介素2（T细胞生长因子，TCGF）在内的淋巴因子的产生和释放。环孢菌素似乎可以在细胞周期的G0或G1期阻断静息淋巴细胞，并抑制抗原激活的T细胞触发的淋巴因子释放。
适应症
移植
实体器官移植
预防实体器官移植后的移植排斥。
先前接受其他免疫抑制剂的患者的移植细胞排斥反应的治疗。
骨髓移植
预防异基因骨髓和干细胞移植后的移植排斥。
预防或治疗移植物抗宿主病（GVHD）。
非移植
内源性葡萄膜炎
在常规治疗失败或引起不可接受的副作用的患者中，治疗非传染性病因的威胁视力的中间或后葡萄膜炎。
对于没有神经系统症状的患者，Behçet葡萄膜炎伴视网膜反复发炎性发作的治疗。
肾病综合征
由于原发性肾小球疾病（如微小变化性肾病，局灶性和节段性肾小球硬化症或膜性肾小球性肾炎），类固醇依赖性和类固醇抵抗性肾病综合征。
Sandimmun可用于诱导和维持缓解。它也可以用于维持类固醇诱导的缓解，从而允许类固醇戒断。
类风湿关节炎
治疗严重的活动性类风湿关节炎。
银屑病
在常规治疗不适当或无效的患者中治疗严重的牛皮癣。
特应性皮炎
当需要全身治疗时，重症异位性皮炎患者需要使用Sandimmun。
用法与用量
口服给药的剂量范围仅供参考。
Sandimmun的每日剂量应分两天均匀地分配。建议就一天中的时间和进餐而言，以一致的时间表管理Sandimmun。
Sandimmun只应由具有免疫抑制治疗和/或器官移植经验的医生开具处方或与之密切合作。
移植
实体器官移植
Sandimmun治疗应在手术前12小时内开始，以10到15mg/kg的剂量分两次服用。该剂量应维持为术后1至2周的每日剂量，并根据局部免疫抑制方案根据血液水平逐渐降低，直到分两次剂量给予建议的约2至6mg/kg维持剂量为止到达。
当Sandimmun与其他免疫抑制剂（例如皮质类固醇或作为三重或四重药物治疗的一部分）一起使用时，可以使用较低的剂量（例如，初始治疗分2剂给予3至6mg/kg）。
骨髓移植
初始剂量应在移植前一天给予。在大多数情况下，为此目的首选使用Sandimmun浓缩液进行输液。建议的静脉注射剂量为3至5mg/kg/天。在长达2周的移植后即刻，以该剂量水平继续输注，然后以每日分两次剂量约12.5mg/kg的Sandimmun改变口服维持治疗。
维持治疗应持续至少3个月（最好是6个月），然后在移植后1年逐渐将剂量降至零。
如果使用Sandimmun来开始治疗，则建议的每日剂量为12.5至15mg/kg，分两次服用，从移植前一天开始。
在胃肠道疾病可能会降低吸收的情况下，可能需要更高剂量的Sandimmun或使用Sandimmun静脉疗法。
在某些患者中，GVHD在环孢素治疗中断后发生，但通常对重新引入治疗有良好的反应。在这种情况下，应给予10至12.5mg/kg的初始口服负荷剂量，然后每天口服以前认为令人满意的维持剂量。低剂量的Sandimmun应用于治疗轻度，慢性GVHD。
非移植
在任何已建立的非移植适应症中使用Sandimmun时，应遵循以下一般规则：
在开始治疗之前，应通过至少两次测量来确定可靠的肾功能基线水平。通过MDRD公式估算的肾小球滤过率（eGFR）可用于评估成人的肾功能，应使用适当的公式评估小儿患者的eGFR。由于Sandimmun会损害肾功能，因此有必要经常评估肾功能。如果在一项以上的测量中，eGFR比基线降低了25％以上，则Sandimmun的剂量应减少25％至50％。如果eGFR从基线开始下降超过35％，则应考虑进一步降低Sandimmun剂量。即使患者的数值仍在实验室的正常范围内，这些建议仍然适用。如果减少剂量未能在一个月内成功改善eGFR，则应停止Sandimmun治疗。
需要定期监测血压。
开始治疗前需要确定胆红素和评估肝功能的参数，建议在治疗期间进行密切监测。建议在治疗前和治疗期间定期测定血清脂质，钾，镁和尿酸。
环孢素血水平的偶尔监测可能与非移植适应症有关，例如当Sandimmun与可能会干扰环孢菌素药代动力学的物质并用时，或者在临床反应异常（例如缺乏疗效或药物耐受性增加，例如肾功能不全）的情况下。
正常的给药途径是口服。如果使用输注液浓缩液，应仔细考虑给予与口服剂量相对应的足够的静脉内剂量。建议咨询有环孢菌素使用经验的医生。
除威胁视力的内源性葡萄膜炎患者和患有肾病综合征的儿童外，每日总剂量不得超过5mg/kg。
对于维持治疗，应单独确定最低有效剂量和良好耐受的剂量。
如果患者在给定时间内（具体信息请参见下文）无法获得足够的应答或有效剂量与既定的安全指南不符，则应停止使用Sandimmun治疗。
内源性葡萄膜炎
为了诱导缓解，建议最初以5毫克/千克/天的剂量口服，分2次服用，直至缓解活动性葡萄膜炎症并改善视力。在难治性病例中，剂量可以在有限的时间内增加到7mg/kg/天。
为了达到初期缓解或抵抗炎症性眼病发作，如果单用Sandimmun不能充分控制这种情况，则可以每天使用0.2至0.6mg/kg泼尼松或同等剂量的全身性激素治疗。3个月后，皮质类固醇的剂量可能会逐渐减少到最低有效剂量。
对于维持治疗，应将剂量缓慢降低至最低有效水平。在缓解阶段，这不应超过5mg/kg/天。
在使用免疫抑制剂之前，应排除葡萄膜炎的感染原因。
肾病综合征
为了诱导缓解，建议的每日剂量分2次口服。
如果肾功能正常（蛋白尿除外），建议的每日剂量如下：
-成人：5mg/kg
-儿童：6mg/kg
在肾功能受损的患者中，初始剂量不应超过2.5mg/kg/天。
如果单独使用Sandimmun的效果不能令人满意，特别是在对类固醇耐药的患者中，建议将Sandimmun与低剂量的口服皮质类固醇结合使用。
改善时间从3到6个月不等，具体取决于肾小球病变的类型。如果在这段改善期之后仍未观察到改善，则应停止Sandimmun治疗。
需要根据疗效（蛋白尿）和安全性单独调整剂量，但成人的剂量不应超过5mg/kg/天，儿童的剂量不应超过6mg/kg/天。
对于维持治疗，应将剂量缓慢降低至最低有效水平。
类风湿关节炎
在治疗的前6周，推荐剂量为3毫克/千克/天，分2剂口服。如果效果不足，则可在耐受性允许的情况下逐渐增加日剂量，但不得超过5mg/kg。为了获得充分的效果，可能需要长达12周的Sandimmun治疗。
对于维持治疗，必须根据耐受性将剂量单独滴定至最低有效水平。
Sandimmun可以与低剂量皮质类固醇和/或非甾体抗炎药（NSAIDs）联合使用。对于单独对甲氨蝶呤反应不足的患者，Sandimmun还可以与低剂量每周甲氨蝶呤联用，方法是最初每天分两次服用2.5 mg / kg Sandimmun，并在耐受性允许的情况下选择增加剂量。
银屑病
沙蛋白免疫治疗应由具有银屑病诊断和治疗经验的医师开始。由于这种情况的可变性，治疗必须个体化。为了诱导缓解，建议的初始剂量为2.5mg/kg/天，分2次口服。如果1个月后没有改善，则每日剂量可以逐渐增加，但不应超过5 mg / kg。如果银屑病皮损在5 mg / kg / day的6周内无法获得足够的反应，或者有效剂量与既定的安全指南不符（请参阅第4.4节），则应停止治疗。
对于病情需要快速改善的患者，合理的初始剂量为5mg/kg/天。一旦达到满意的反应，可以终止Sandimmun并通过以先前有效剂量重新引入Sandimmun来控制随后的复发。在某些患者中，可能需要连续维持治疗。
对于维持治疗，剂量必须单独滴定至最低有效水平，并且不应超过5mg/kg/天。
特应性皮炎
沙土免疫治疗应由具有特应性皮炎诊断和治疗经验的医师开始。由于这种情况的可变性，治疗必须个体化。推荐的剂量范围为2.5至5mg/kg/天，分2次口服。如果2.5毫克/千克/天的起始剂量在2周内未达到满意的反应，则每日剂量可能会迅速增加到最大5毫克/千克。在非常严重的情况下，以5 mg / kg /天的起始剂量更可能快速有效地控制疾病。一旦达到满意的反应，应逐渐减少剂量，如有可能，应停止使用Sandimmun。随后的复发可以用Sandimmun进一步治疗。
尽管经过8周的疗程可能足以达到清除目的，但只要遵循监测指南，则已证明长达1年的治疗有效且耐受良好。
口服环孢素制剂之间的切换
从一种口服环孢素制剂转换为另一种口服剂应在医师的监督下进行，包括监测移植患者的环孢素血药浓度。
特殊人群
肾功能不全的患者
所有适应症
环孢素几乎没有肾脏消除作用，其药代动力学不受肾脏损害的广泛影响。但是，由于其潜在的肾毒性，建议仔细监测肾功能。
非移植适应症
除接受肾病综合征治疗的患者外，肾功能受损的患者不应接受环孢素。在肾功能不全的肾病综合征患者中，初始剂量不应超过2.5mg/kg/天。
肝功能不全患者
环孢素被肝脏广泛代谢。肝功能不全患者的环孢菌素暴露量可能会增加约2到3倍。严重肝功能不全的患者可能需要减少剂量，以将血液水平维持在建议的目标范围内，建议对环孢菌素的血液水平进行监测，直至达到稳定水平。
小儿科
临床研究包括1岁以下的儿童。在几项研究中，小儿患者每公斤体重需要和耐受的环孢菌素剂量要比成人患者高。
不建议在儿童中使用Sandimmun作为非肾病综合征以外的非移植适应症。
老年人口（65岁以上）
老年人使用Sandimmun的经验有限。
在使用环孢菌素的类风湿性关节炎临床试验中，年龄65岁或65岁以上的患者在治疗后更容易出现收缩期高血压，并且在治疗3到4个月后，血清肌酐较基线水平升高≥50％。
老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降的频率更高，并发疾病或药物，并且对感染的敏感性更高。
给药方法
口服使用
Sandimmun胶囊应整个吞下。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
与含有贯叶连翘（圣约翰草）的产品组合。
与作为多药外排转运蛋白P-糖蛋白或有机阴离子转运蛋白（OATP）的底物的药物结合使用，对于这些药物而言，血浆浓度升高与严重和/或威胁生命的事件有关，例如 波生坦，达比加群酯和阿利吉仑（参见第4.5节）。
保质期
3年
特殊的储存注意事项
胶囊应留在泡罩包装中，直到需要使用为止，并在不超过30°C的温度下存放。 打开水泡时，会闻到明显的气味。 这是正常现象，并不表示胶囊有任何问题。
容器的性质和内容
SANDIMMUN软明胶胶囊有3x10泡罩包装，由双面铝制成，由底部的铝箔和上面的铝箔组成。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11090/smpc
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Sandimmun Optoral 10mg
Novartis Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Ciclosporin, mikroemulgiert            10mg
alpha-Tocopherol                       Hilfstoff
Carminsäure                            Hilfstoff
Ethanol 10mg                           Hilfstoff
Gelatine                               Hilfstoff
Glycerol 85%                           Hilfstoff
Macrogol glycerolhydroxystearat 40,5mg Hilfstoff
Maiskeimöl glyceride                   Hilfstoff
PEG-40 Rizinusöl, hydriert             Hilfstoff
Propylenglycol 10mg                    Hilfstoff
Titan dioxid                           Hilfstoff
Produktinformation zu Sandimmun Optoral 10mg ***
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,5-3,0 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Patienten mit organischen Erkrankungen des Gehirns, Schwangeren/Stillenden und Kindern. Die Wirkung anderer Arzneimittel kann beeinträchtigt oder verstärkt werden.
Erfahrungsberichte zu Sandimmun Optoral 10mg, 100ST