部份中文达帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Rinvoq Retardtabletten
英文名：Upadacitinib
中文名：达帕替尼缓释片
生产商：艾伯维制药
药品简介
2021年01月26日，欧盟委员会（EC）已批准Rinvoq（upadacitinib，15mg）用于2个新的风湿适应症：（1）用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者；（2）用于治疗对常规疗法应答不足的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。
在欧盟，Rinvoq之前已被批准用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者。随着此次最新批准，Rinvoq成为了欧盟批准的第一个可用于治疗3种风湿适应症（RA、PsA、AS）的口服、每日一次、选择性、可逆性JAK抑制剂。
作用机制
Janus激酶(JAK)是细胞内酶，可传递细胞因子或生长因子信号，这些信号涉及广泛的细胞过程，包括炎症反应、造血和免疫监视。JAK酶家族包含四个成员，JAK1、JAK2、JAK3和TYK2，它们成对工作以磷酸化和激活信号转导和转录激活因子(STAT)。这种磷酸化反过来调节基因表达和细胞功能。
JAK1在炎症细胞因子信号中很重要，而JAK2对红细胞成熟很重要，JAK3信号在免疫监视和淋巴细胞功能中发挥作用。
Upadacitinib是一种选择性和可逆的JAK抑制剂。在人类细胞测定中，upadacitinib优先抑制JAK1或JAK1/3 的信号传导，其功能选择性超过通过JAK2对发出信号的细胞因子受体。
适应症
类风湿关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种缓解疾病的抗风湿药(DMARD)反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成年患者。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
银屑病关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种DMARD反应不足或不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联合使用。
强直性脊柱炎
RINVOQ适用于治疗对常规治疗反应不足的成年患者的活动性强直性脊柱炎。
用法与用量
剂量
upadacitinib的推荐剂量为每天一次15mg。
对于治疗16周后未显示临床反应的强直性脊柱炎患者，应考虑停止治疗。一些具有初始部分反应的患者随后可能会随着超过16周的持续治疗而改善。
绝对淋巴细胞计数(ALC)<500个细胞/mm3、绝对中性粒细胞计数(ANC)<1000个细胞/mm3或血红蛋白(Hb)水平<8g的患者不应开始治疗/dL。
剂量中断
如果患者出现严重感染，应中断治疗，直至感染得到控制。
可能需要中断给药以管理实验室异常。
实验室措施和监测指导
实验室测量              行动              监测指导
中性粒细胞绝  如果ANC<1000个细胞/mm3应    在基线和之后根据常规
对计数(ANC)   中断治疗，一旦ANC恢复到高   患者管理进行评估
              于此值可重新开始治疗
绝对淋巴细胞  如果ALC<500个细胞/mm3应中
计数(ALC)     断治疗，一旦ALC恢复到高于
              此值，则可以重新开始治疗。
血红蛋白(Hb)  如果Hb<8g/dL应中断治疗，一
              旦Hb高于此值可重新开始治疗
肝转氨酶      如果怀疑药物性肝损伤，应暂
              时中断治疗
脂质          应根据国际高脂血症临床指南  治疗开始后12周，之后根据
              对患者进行管理              国际高脂血症临床指南。
特殊人群
老年
65 岁及以上患者无需调整剂量。75岁及以上患者的数据有限。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。关于在严重肾功能损害受试者中使用upadacitinib的数据有限。严重肾功能损害患者应谨慎使用Upadacitinib。尚未在终末期肾病受试者中研究upadacitinib的使用。
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。Upadacitinib不应用于有严重(Child-Pugh C)肝功能损害的患者。
儿科
尚未确定RINVOQ在0至18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用数据。
给药方法
RINVOQ每天口服一次，有或没有食物，可以在一天中的任何时间服用。片剂应整片吞服，不得分割、压碎或咀嚼。
禁忌症
• 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
• 活动性结核病(TB)或活动性严重感染。
• 严重的肝功能损害。
• 怀孕。
保质期
泡罩中的缓释片：2年
瓶装缓释片：3年
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的温度储存条件。
存放在原来的泡罩或瓶子中，以防止受潮。 保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯-铝压延片泡罩，每包28片或98片缓释片，或多包84片（3包28片）缓释片。
带干燥剂和聚丙烯盖的 HDPE 瓶装在纸盒中，装有30片缓释片。
包装规格：1瓶（30片缓释片）或3瓶（90片缓释片）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10972/smpc
---------------------------------------
药品单价（本品价格不包装运费和发票）
90粒x15mg：4750欧元
30粒x15mg：1868欧元
------------------------------------------------------
RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Upadacitinib 0,5-Wasser       15,35mg
Upadacitinib                  15mg
Cellulose, mikrokristallin    Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid           Hilfstoff
Eisen (III) oxid              Hilfstoff
Hypromellose                  Hilfstoff
Macrogol                      Hilfstoff
Magnesium stearat             Hilfstoff
Mannitol                      Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)            Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers  Hilfstoff
Talkum                        Hilfstoff
Titan dioxid                  Hilfstoff
Weinsäure                     Hilfstoff
Produktinformation zu RINVOQ 15 mg Retardtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Upadacitinib. Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten Januskinase-Hemmer (JAK-Inhibitoren), die Entzündungen verringern.
Es wird zur Behandlung von Erwachsenen mit rheumatoider Arthritis angewendet. Bei der rheumatoiden Arthritis handelt es sich um eine Erkrankung, die Gelenkentzündungen verursacht. Wenn Sie an mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis erkrankt sind, erhalten Sie meist zunächst andere Arzneimittel, eines davon ist üblicherweise Methotrexat. Wenn diese Arzneimittel nicht ausreichend wirken, kann zur Behandlung Ihrer rheumatoiden Arthritis Upadacitinib entweder allein oder in Kombination mit Methotrexat verordnet werden.
Das Präparat wirkt, indem es die Aktivität eines Enzyms mit dem Namen Januskinase im Körper verringert. Durch die Verringerung der Aktivität dieses Enzyms kann das Arzneimittel dazu beitragen, Schmerzen, Steifigkeit und Schwellungen in Ihren Gelenken sowie Müdigkeit zu verringern und die Schädigung von Knochen und Knorpel in Ihren Gelenken zu verlangsamen. Dies kann normale Alltagsaktivitäten erleichtern und so Ihre Lebensqualität verbessern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Upadacitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie eine schwere Infektion (wie Lungenentzündung oder eine bakterielle Hauterkrankung) haben
wenn Sie eine aktive Tuberkulose (TB) haben
wenn Sie schwere Leberschäden haben
wenn Sie schwanger sind.
Dosierung von RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 15-mg-Tablette einmal täglich.
Damit Sie an die regelmäßige Einnahme denken, nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie umgehend Ihren Arzt. Es kann sein, dass bei Ihnen einige der genannten Nebenwirkungen auftreten.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme versäumt haben, holen Sie diese so schnell wie möglich nach.
Wenn Sie die Einnahme an einem Tag versäumt haben, lassen Sie die verpasste Dosis aus und nehmen Sie am nächsten Tag nur eine einzelne Dosis wie gewohnt ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme nicht, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie dazu an.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor und während Sie das Arzneimittel anwenden, wenn
Sie eine Infektion haben (Fieber, Schwitzen oder Schüttelfrost, Kurzatmigkeit, warme, rote oder schmerzhafte Haut oder wunde Stellen am Körper, Müdigkeit, Husten, Brennen beim Wasserlassen oder häufigeres Wasserlassen als normal, schwerer Kopfschmerz mit steifem Nacken) oder eine Infektion immer wieder auftritt - das Präparat kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen und dadurch eine bereits bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit für eine neue Infektion erhöhen.
Sie Tuberkulose hatten oder engen Kontakt mit einer Person hatten, die an Tuberkulose leidet. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung auf Tuberkulose untersuchen und ggf. während der Behandlung erneut einen Test durchführen.
Sie eine Herpes-zoster-Infektion (Gürtelrose) hatten, da das Arzneimittel ein Wiederauftreten dieser Infektion begünstigen kann.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen ein schmerzhafter Hautausschlag mit Bläschen auftritt, da dies ein Anzeichen von Gürtelrose sein kann.
Sie jemals eine Infektion mit dem Hepatitis-B- oder -C-Virus hatten.
Sie vor Kurzem geimpft wurden oder eine Impfung geplant ist - der Grund dafür ist, dass während der Behandlung Lebendimpfstoffe nicht empfohlen werden.
Sie eine Krebserkrankung haben - Ihr Arzt muss in diesem Fall entscheiden, ob Sie das Präparat dennoch erhalten dürfen.
Sie ein hohes Hautkrebsrisiko haben. Ihr Arzt kann dann vorbeugende Maßnahmen empfehlen, wie zum Beispiel regelmäßige Hautuntersuchungen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn eine Hautschädigung auftritt oder sich das Aussehen einer Hautstelle verändert. Einige Patienten, die das Arzneimittel erhielten, entwickelten Hautkrebs.
Sie Herzprobleme, hohen Blutdruck oder hohe Cholesterinwerte haben.
Ihre Leberfunktion beeinträchtigt ist.
Sie Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie ein schmerzhaft geschwollenes Bein, Schmerzen im Brustraum oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Blutuntersuchungen
Vor Beginn und während der Einnahme werden Blutuntersuchungen durchgeführt. Dadurch wird festgestellt, ob eine geringe Anzahl roter Blutkörperchen (Anämie), eine geringe Anzahl weißer Blutkörperchen (Neutropenie oder Lymphopenie), hohe Blutfettwerte (ein hoher Cholesterinspiegel) oder hohe Leberenzymwerte vorliegen. Auf diese Weise soll sichergestellt werden, dass die Behandlung nicht zu Problemen führt.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel wird nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Sie sollten das Präparat falls Sie stillen nicht anwenden, da nicht bekannt ist, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Arzt sollten entscheiden, ob Sie stillen oder das Arzneimittel einnehmen sollen. Sie sollten nicht beides zusammen tun.
Empfängnisverhütung
Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie während der Einnahme und für mindestens 4 Wochen nach der letzten Anwendung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden. Wenn Sie während dieser Zeit schwanger werden, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt informieren.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tablette im Ganzen mit Wasser ein. Sie dürfen die Tablette vor dem Schlucken nicht teilen, zerstoßen, kauen oder zerbrechen, da dies die Menge an Arzneimittel, die in Ihren Körper gelangt, beeinflussen kann.
Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
Das Trockenmittel darf nicht geschluckt werden.
Wechselwirkungen bei RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Der Grund dafür ist, dass einige Arzneimittel die Wirkung herabsetzen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen können. Es ist sehr wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker sprechen, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden:
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (wie Itraconazol, Posaconazol oder Voriconazol)
Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen (wie Clarithromycin)
Arzneimittel zur Behandlung des Cushing-Syndroms (wie Ketoconazol)
Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (wie Rifampicin)
Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen und epileptischen Anfällen (wie Phenytoin)
Arzneimittel, die Ihr Immunsystem beeinflussen (wie Azathioprin, Ciclosporin und Tacrolimus)
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen, wenn einer der genannten Punkte auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind.
Erfahrungsberichte zu RINVOQ 15 mg Retardtabletten, 30ST