部份中文优特克单抗处方资料（仅供参考）
商品名：Stelara Injektionslösung
英文名：Ustekinumab
中文名：优特克单抗冻干粉注射剂
生产商：杨森制药
药品简介
新型抗炎药Stelara(ustekinumab)获欧盟批准，治疗6-11岁斑块型银屑病儿科患者
2020年01月24日，欧盟委员会（EC）已批准扩大Stelara（ustekinumab）的使用，用于治疗中度至重度斑块型银屑病儿科患者（6-11岁）。
之前，Stelara被批准用于12岁及以上斑块型银屑病青少年和成人患者。现在，Stelara是用于6-11岁儿科患者群体中的首个选择性IL-23/IL-12生物制剂，IL-23/IL-12通路是该疾病的一个重要靶点。
在欧洲1400万病例中，三分之一的银屑病始于儿童时期。银屑病是一种免疫介导的炎症性疾病，它会影响皮肤，导致皮肤红肿或发炎，皮肤上覆盖着银色的鳞片，称为斑块。这种疾病会对儿童的心理健康和总体生活质量产生深远的、长期的影响。儿童银屑病也与低自尊的高发生率相关，并且会对成年和以后产生长期的影响。
作用机制
Ustekinumab是一种全人源IgG1κ单克隆抗体，可特异性结合人细胞因子白细胞介素(IL)-12和IL-23的共享 p40蛋白亚基。Ustekinumab通过阻止p40与免疫细胞表面表达的IL-12Rβ1受体蛋白结合来抑制人IL-12和 IL-23的生物活性。Ustekinumab不能与IL-12或已经与IL-12Rβ1细胞表面受体结合的IL-23结合。因此，优特克单抗不太可能对具有IL-12和/或IL-23受体的细胞产生补体或抗体介导的细胞毒性。
IL-12和IL-23是巨噬细胞、树突状细胞等活化抗原呈递细胞分泌的异二聚体细胞因子，均参与免疫功能；IL-12刺激自然杀伤(NK)细胞并驱动CD4+T细胞向T辅助1(Th1)表型分化，IL-23诱导T辅助17(Th17)通路。然而，IL 12和IL 23的异常调节与免疫介导的疾病有关，例如银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎。
通过结合IL-12和IL-23的共享p40亚基，优特克单抗可通过中断Th1和Th17细胞因子通路，从而在银屑病、银屑病关节炎、克罗恩病和溃疡性结肠炎中发挥其临床作用，这些通路是这些疾病病理学的核心疾病。
在克罗恩病患者中，使用优特克单抗治疗导致炎症标志物在诱导阶段减少，包括C反应蛋白(CRP)和粪便钙卫蛋白，然后在整个维持阶段保持不变。在研究扩展期间评估CRP，并且在维持期间观察到的降低通常持续到第252周。
在溃疡性结肠炎患者中，使用优特克单抗治疗导致炎症标志物（包括CRP和粪便钙卫蛋白）在诱导阶段减少，这在整个维持阶段和研究延长至第92周期间一直保持不变。
免疫
在银屑病研究2(PHOENIX 2)的长期扩展期间，接受STELARA治疗至少3.5年的成年患者对肺炎球菌多糖和破伤风疫苗的抗体反应与非全身治疗银屑病对照组相似。类似比例的成年患者产生了抗肺炎球菌和抗破伤风抗体的保护水平，并且在STELARA治疗和对照患者中抗体滴度相似。
适应症
银屑病斑块
STELARA适用于治疗对其他全身疗法（包括环孢素、甲氨蝶呤(MTX)或PUVA（补骨脂素和紫外线A）无反应或有禁忌症或不耐受的成人）中度至重度斑块状银屑病。
小儿斑块状银屑病
STELARA适用于治疗6岁及以上的儿童和青少年患者的中度至重度斑块状银屑病，这些患者不能被其他全身疗法或光疗法充分控制或不耐受。
银屑病关节炎(PsA)
STELARA单独或与MTX联合用于治疗成年患者的活动性银屑病关节炎，当对先前非生物疾病缓解抗风湿药 (DMARD)治疗的反应不足时。
克罗恩病
STELARA适用于治疗患有中度至重度活动性克罗恩病的成年患者，这些患者对常规疗法或TNFα拮抗剂的反应不足、失去反应或不耐受，或对此类疗法有医学禁忌症。
溃疡性结肠炎
STELARA适用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者，这些患者对常规治疗或生物制剂反应不足、反应消失或不耐受，或对此类治疗有医学禁忌症.
剂量学和给药方法
STELARA旨在在诊断和治疗STELARA所指疾病方面经验丰富的医生的指导和监督下使用。
剂量学
银屑病斑块
STELARA的推荐剂量是皮下给药的初始剂量为45mg，4周后给药45mg，此后每12周给药一次。
对于治疗28周内无反应的患者，应考虑停止治疗。
体重>100kg的患者
对于体重>100kg的患者，初始剂量为90mg皮下给药，4周后给药90mg，此后每12周给药一次。在这些患者中，45mg也被证明是有效的。然而，90毫克导致更大的功效。
银屑病关节炎(PsA)
STELARA的推荐剂量是皮下给药的初始剂量为45mg，4周后给药45mg，此后每12周给药一次。或者，90mg可用于体重>100 kg 的患者。
对于治疗 28 周内无反应的患者，应考虑停止治疗。
老年人（≥65岁）
老年患者无需调整剂量。
肾和肝损害
尚未在这些患者群体中研究STELARA。无法提出剂量建议。
儿科人群
STELARA在6岁以下银屑病儿童或18岁以下银屑病关节炎儿童中的安全性和有效性尚未确定。小儿斑块状银屑病（6岁及以上）
基于体重的STELARA推荐剂量如下所示（表1和2）。STELARA应在第0周和第4周给药，然后每12周给药一次。
STELARA治疗小儿银屑病的推荐剂量
给药时的体重      推荐剂量
<60公斤          0.75毫克/公斤
≥ 60-≤100公斤    45毫克
> 100公斤          90毫克
要计算<60kg患者的注射体积(mL)，请使用以下公式：体重(kg)x0.0083(mL/kg) 或参见表2。计算的体积应四舍五入至最接近的0.01mL并给药使用1mL刻度注射器。45毫克的小瓶可供需要接受少于45毫克全剂量的儿童患者使用。
<60 kg小儿银屑病患者STELARA注射量（见原处方资料）
对于治疗28周内无反应的患者，应考虑停止治疗。
克罗恩病和溃疡性结肠炎
在治疗方案中，第一剂STELARA是静脉给药。有关静脉给药方案的剂量学，请参阅STELARA 130mg浓缩液输液SmPC。
90mg STELARA的首次皮下给药应在静脉给药后第8周进行。此后，建议每12周给药一次。
在第一次皮下注射后8周时没有表现出足够反应的患者，此时可以接受第二次皮下注射。
每12周给药一次失去反应的患者可能会受益于将给药频率增加到每8周一次。
随后可根据临床判断每8周或每12周对患者给药一次。
对于在静脉诱导剂量后16周或转换为8周维持剂量后16周没有显示治疗益处证据的患者，应考虑停止治疗。
使用STELARA治疗期间可以继续使用免疫调节剂和/或皮质类固醇。在对STELARA治疗有反应的患者中，可根据护理标准减少或停用皮质类固醇。
在克罗恩病或溃疡性结肠炎中，如果治疗中断，每8周恢复一次皮下给药治疗是安全有效的。
老年人（≥65岁）
老年患者无需调整剂量。
肾和肝损害
尚未在这些患者群体中研究STELARA。无法提出剂量建议。
儿科人群
STELARA 治疗18岁以下儿童克罗恩病或溃疡性结肠炎的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
给药方法
STELARA 45mg小瓶或预装注射器仅用于皮下注射。如果可能，应避免将出现银屑病的皮肤区域作为注射部位。
经过皮下注射技术的适当培训后，如果医生认为合适，患者或其护理人员可以注射STELARA。但是，医生应确保对患者进行适当的随访。应指导患者或其护理人员按照包装说明书中提供的说明注射规定量的STELARA。包装说明书中提供了全面的给药说明。
有关准备和特殊处理注意事项的进一步说明。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
临床上重要的活动性感染。
保质期
STELARA 45毫克注射液
2年
单个预充式注射器可在室温至30 °C下存放在原纸箱中，最长单次最长可达30天，以避光。在外箱提供的空白处记录首次从冰箱中取出预充式注射器的日期和丢弃日期。丢弃日期不得超过印刷在纸箱上的原始失效日期。一旦注射器在室温下（高达 30°C）储存，就不应将其放回冰箱。如果在室温下储存的30天内或在原始到期日之前（以较早者为准）未使用，请丢弃注射器。
储存的特别注意事项
储存在冰箱中（2°C - 8°C）。不要冻结。
将小瓶或预装注射器放在外箱中以避光。
如果需要，单个预装注射器可以在室温下储存至30°C。
容器的性质和内容
STELARA 45毫克注射液
0.5mL溶液在I型玻璃2mL小瓶中，用带涂层的丁基橡胶塞密封。
STELARA有1个小瓶包装或1个预装注射器包装。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4413/smpc
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STELARA 45mg
Janssen-Cilag GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Ustekinumab                              45mg 
Histidin hydrochlorid 1-Wasser           Hilfstoff    
= Histidin                               Hilfstoff  
Polysorbat 80                            Hilfstoff  
Saccharose                               Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke             Hilfstoff   
Produktinformation zu STELARA 45mg
Indikation
•Das Präparat enthält den Wirkstoff „Ustekinumab", einen monoklonalen Antikörper. Monoklonale Antikörper sind Proteine, die bestimmte Proteine im Körper erkennen und spezifisch an diese binden.
•Das Präparat gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die als „Immunsuppressiva" bezeichnet werden.
•Diese Arzneimittel wirken durch Abschwächung eines Teils des Immunsystems.
•Das Arzneimittel wird zur Behandlung der folgenden entzündlichen Erkrankungen angewendet:
◦Plaque-Psoriasis (bei Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren)
◦Psoriatische Arthritis (bei Erwachsene)
◦mittelschwerem bis schwerem Morbus Crohn (bei Erwachsenen)
•Plaque-Psoriasis
◦Plaque-Psoriasis ist eine entzündliche Hauterkrankung, die sich auf die Haut und die Nägel auswirkt.
◦Das Präparat wird die Entzündung und andere Zeichen der Erkrankung vermindern.
◦Es wird bei Erwachsenen mit mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoriasis angewendet, die Ciclosporin, Methotrexat oder Phototherapie nicht anwenden können oder die auf diese Behandlungen nicht angesprochen haben.
◦Es wird bei Kindern und Jugendlichen ab 12 Jahren mit mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoariasis angewendet, die eine Phototherapie oder andere systemische Therapien nicht vertragen haben bzw. die auf diese Behandlungen nicht angesprochen haben.
•Psoriatische Arthritis
◦Die psoriatische Arthritis ist eine entzündliche Erkrankung der Gelenke, die im Allgemeinen mit einer Psoriasis einhergeht. Wenn bei Ihnen eine aktive psoriatische Arthritis vorliegt, werden Sie zuerst andere Arzneimittel erhalten. Wenn Sie auf diese Arzneimittel nicht ausreichend ansprechen, können Sie das Präparat erhalten, um
■die Anzeichen und Symptome Ihrer Erkrankung zu lindern
■Ihre körperliche Funktionsfähigkeit zu verbessern
■die Schädigung Ihrer Gelenke zu verlangsamen.
•Morbus Crohn
◦Morbus Crohn ist eine entzündliche Darmerkrankung. Wenn Sie Morbus Crohn haben, werden Ihnen zuerst andere Arzneimittel gegeben. Wenn Sie auf diese Arzneimittel nicht ausreichend ansprechen oder sie nicht vertragen, erhalten Sie möglicherweise dieses Präparat, um die Zeichen und Symptome Ihrer Erkrankung zu vermindern.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Ustekinumab oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦wenn Sie eine aktive Infektion haben, die von Ihrem Arzt als bedeutend eingestuft wird.
•Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat anwenden.
Dosierung von STELARA 45mg
•Es ist vorgesehen, dass das Arzneimittel unter Leitung und Überwachung eines Arztes angewendet wird, der Erfahrungen in der Behandlung von Erkrankungen hat, für die das Präparat bestimmt ist.
•Wenden Sie dieses Arzneimittel immer genau nach der mit Ihrem Arzt getroffenen Absprache an. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind. Besprechen Sie mit Ihrem Arzt, wann Sie Ihre Injektionen und Ihre Folgetermine haben werden.
•Wie viel angewendet wird
◦Ihr Arzt wird entscheiden, wie viel und wie lange Sie das Arzneimittel benötigen.
■Erwachsene ab 18 Jahren
■Psoriasis oder psoriatische Arthritis
■Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 45 mg Ustekinumab. Patienten, die mehr als 100 Kilogramm (kg) wiegen, können eine Anfangsdosis von 90 mg statt 45 mg bekommen.
■Nach der Anfangsdosis werden Sie die nächste Dosis 4 Wochen später bekommen und dann alle 12 Wochen. Die nachfolgenden Dosen entsprechen in der Regel der Anfangsdosis.
■Morbus Crohn
■Bei der Behandlung wird Ihnen die erste Dosis von etwa 6 mg/kg von Ihrem Arzt über einen Tropf in Ihre Armvene (intravenöse Infusion) gegeben. Nach der Anfangsdosis erhalten Sie als nächste Dosis 90 mg nach 8 Wochen und danach alle 12 Wochen als Injektion unter die Haut („subkutan").
■Bei einigen Patienten kann 90 mg nach der ersten Injektion unter die Haut alle 8 Wochen gegeben werden. Ihr Arzt wird entscheiden, wann Sie Ihre nächste Dosis erhalten sollten.
■Kinder und Jugendliche ab 12 Jahren
■Psoriasis
■Der Arzt wird die richtige Dosis für Sie bestimmen, einschließlich der Menge (Volumen) des Arzneimittels, die injiziert werden soll, damit die richtige Dosis gegeben wird. Die richtige Dosis für Sie hängt von Ihrem Körpergewicht jeweils zum Zeitpunkt der Verabreichung ab.
■Wenn Sie weniger als 60 kg wiegen, beträgt die empfohlene Dosis 0,75 mg pro kg Körpergewicht.
■Wenn Sie 60 kg bis 100 kg wiegen, beträgt die empfohlene Dosis 45 mg.
■Wenn Sie mehr als 100 kg wiegen, beträgt die empfohlene Dosis 90 mg.
■Nach der Anfangsdosis werden Sie die nächste Dosis 4 Wochen später bekommen und dann alle 12 Wochen.
•Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie zu viel angewendet haben oder Ihnen zu viel gegeben wurde, sprechen Sie sofort mit einem Arzt oder Apotheker. Nehmen Sie immer den Umkarton des Arzneimittels mit, auch wenn dieser leer ist.
•Wenn Sie die Anwendung vergessen haben
◦Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Wenden Sie nicht die doppelte Dosis an, wenn Sie die vorherige Anwendung vergessen haben.
•Wenn Sie die Anwendung abbrechen
◦Es ist nicht gefährlich, die Anwendung des Arzneimittels abzubrechen. Wenn Sie diese abbrechen, könnten Ihre Symptome jedoch wieder auftreten.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel anwenden. Vor jeder Behandlung wird Ihr Arzt prüfen, wie gut es Ihnen geht. Stellen Sie sicher, dass Sie Ihren Arzt vor jeder Behandlung über alle Krankheiten, die Sie haben, informieren. Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie kürzlich in der Nähe von jemandem waren, der Tuberkulose haben könnte. Ihr Arzt wird Sie untersuchen und einen Tuberkulosetest durchführen, bevor Sie das Präparat bekommen. Wenn Ihr Arzt glaubt, dass Sie ein Risiko haben, eine Tuberkulose zu bekommen, werden Sie eventuell Medikamente zu deren Behandlung erhalten.
◦Achten Sie auf schwerwiegende Nebenwirkungen
■Das Arzneimittel kann schwerwiegende Nebenwirkungen, einschließlich allergische Reaktionen und Infektionen, verursachen. Während Sie das Präparat anwenden, müssen Sie auf bestimmte Krankheitszeichen achten.
◦Informieren Sie Ihren Arzt vor Anwendung des Arzneimittels,
■wenn Sie jemals eine allergische Reaktion auf das Präparat hatten. Fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie nicht sicher sind.
■wenn Sie jemals eine Krebserkrankung hatten - weil Immunsuppressiva wie das Präparat Teile des Immunsystems schwächen. Dadurch kann sich das Krebsrisiko erhöhen.
■wenn Sie eine Infektion haben oder kürzlich hatten.
■wenn Sie neue oder sich verändernde Stellen haben, die sich innerhalb der Psoriasisfläche oder auf der gesunden Haut zeigen.
■wenn Sie irgendeine andere Behandlung gegen Psoriasis und/oder psoriatische Arthritis erhalten - wie z. B. ein anderes Immunsuppressivum oder eine Phototherapie (dabei wird Ihr Körper mit speziellem ultraviolettem (UV) Licht behandelt). Diese Behandlungen können ebenfalls Teile Ihres Immunsystems schwächen. Die Anwendung dieser Therapien zusammen mit diesem Arzneimittel wurde bisher nicht untersucht. Es ist jedoch möglich, dass sie das Risiko von Erkrankungen, die mit einem geschwächten Immunsystem im Zusammenhang stehen, erhöhen.
■wenn Sie Injektionen zur Behandlung von Allergien erhalten oder jemals erhalten haben - es ist nicht sicher, ob Ustekinumab Auswirkungen darauf hat.
■wenn Sie 65 Jahre oder älter sind - Sie sind dann wahrscheinlich anfälliger für Infektionen.
◦Wenn Sie nicht sicher sind, ob einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor das Arzneimittel angewendet wird.
◦Kinder und Jugendliche
■Das Präparat wird für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren mit Psoriasis sowie für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren mit psoriatischer Arthritis oder Morbus Crohn nicht empfohlen, weil es in diesen Altersgruppen nicht untersucht wurde.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Das Arzneimittel hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit oder die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Die Anwendung des Präparates während der Schwangerschaft ist möglichst zu vermeiden. Die Auswirkungen dieses Arzneimittels auf Schwangere sind nicht bekannt. Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, wird Ihnen geraten, eine Schwangerschaft zu vermeiden und Sie müssen während der Anwendung und für mindestens 15 Wochen nach der letzten Behandlung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden.
•Stillzeit
◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie stillen oder beabsichtigen, zu stillen. Sie sollten zusammen mit Ihrem Arzt entscheiden, ob Sie eher stillen sollten oder dieses Arzneimittel anwenden - beides zusammen dürfen Sie nicht machen.
Einnahme Art und Weise
•Das Arzneimittel wird unter die Haut („subkutan") gespritzt. Zu Beginn Ihrer Behandlung kann das medizinische oder Pflegepersonal das Präparat injizieren.
•Sie können jedoch gemeinsam mit Ihrem Arzt beschließen, dass Sie sich das Arzneimittel selbst injizieren können. In diesem Fall werden Sie geschult, wie Sie sich das Präparat selbst injizieren können.
•Für Hinweise, wie das Arzneimittel injiziert wird, siehe die Gebrauchsinformation.
•Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie Fragen zur Selbstinjektion haben.
Wechselwirkungen bei STELARA 45mg
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln und Impfstoffen
◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker,
■wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
■wenn Sie kürzlich geimpft wurden oder geimpft werden sollen. Einige Impfstoffarten (Lebendimpfstoffe) sollen während der Anwendung dieses Arzneimittels nicht angewendet werden.
Erfahrungsberichte zu STELARA 45mg, 1 ST