部份中文阿普斯特处方资料（仅供参考）
商品名：Otezla Tablets
英文名：Apremilast
中文名：阿普斯特片
生产商：新基公司
药品简介
Otezla（apremilast）是一款口服PDE4抑制剂，是第一个在所有疾病严重程度（轻度、中度、重度）的斑块型银屑病成人患者中获得批准的口服疗法。
近日，口服抗炎药Otezla（apremilast）获批上市，用于治疗有资格接受光疗或系统治疗的轻度至中度斑块型银屑病成人患者。在美国，Otezla之前已被批准用于治疗中度至重度斑块型银屑病成人患者。
Otezla（apremilast）是第一个也是唯一一个被批准用于轻中度斑块型银屑病成人患者的口服疗法。
オテズラ錠10mg／オテズラ錠20mg／オテズラ錠30mg
药用分类名称
PDE4抑制剂
批准日期：2017年 3月
商品名
Otezla Tablets
一般的名称
アプレミラスト（Apremilast）
化学名
N- {2- [(1S) -1- (3-Ethoxy-4-methoxyphenyl) -2- (methylsulfonyl) ethyl] -1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl} acetamide
分子式
C22H24N2O7S
分子量
460.50
性状
白色到淡黄色粉末。它几乎溶于水，不易溶于乙醇，容易溶于丙酮。阿普雷米鲁斯特是S-异构体，当在20mg/mL的醋酸盐中测量时，特定旋转光度为±28.1°。
化学结构公式
熔点
约 156.1 °C
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
该制剂是一种低分子口服PDE4抑制剂，抑制磷酸二酯酶（PDE）调节细胞内炎症和抗炎介质的网络。PDE4 是 cAMP 特异性 PDE，主要分布在炎症细胞中。该制剂通过抑制PDE4、IL-17、TNF-α、IL-23和其他炎症细胞因子的表达来抑制炎症反应。
体外药理活性
显示了通过cAMP水解（IC50=74nM，Ki=68nM）测量的PDE4活性的竞争和可逆抑制作用。此外，PDE4A、PDE4B、PDE4C、PDE4D对任何子类型都表现出抑制作用。
在人类衍生的纯化T细胞中，它显示了炎症细胞因子（如IL-17）的生产抑制作用（IL-17生产抑制：IC50 = 90nM）。
在人类外周血单核细胞中，它显示了内毒素诱导的炎症细胞因子（如TNF-α）的生产抑制作用（TNF-α生产抑制：IC50=110nM）。另一方面，它显示了IL-10的抗炎细胞因子的生产增加作用。
体内的药理活性
在贝吉-严重复合免疫缺陷小鼠模型中，人类皮肤/银屑病NK细胞异种移植，Apremilast（5mg/kg/day）是表皮的异常增厚和增生，银屑病病变发现，TNF-α在病变组织中，人类白细胞抗原-DR（HLA-DR），细胞间粘附分子-1（ICAM-1）的表达被抑制。
在由抗II型胶原蛋白单克隆抗体和II型胶原蛋白免疫产生的小鼠的关节炎模型中，Apremilast（5mg/kg/ day和25mg/kg/天）抑制了症状分数。
适应症
局部治疗效果不足的银屑病
关节炎银屑病
口腔溃疡由贝塞特病引起的局部治疗效果不足
用法与用量
通常，在成人中口服如下，从第6天开始，每天两次30mg作为Apremilast，在早晨和晚上口服。
第1天：10毫克
第2天：10毫克在早晨和10mg在晚上
第3天：10毫克在早晨和20mg在晚上
第4天：20毫克在早晨和20mg在晚上
第5天：20毫克在早晨和30mg在晚上
第6天：30毫克在早晨和30mg在晚上
包装
混合片剂初学者包
27片 [（10mgx4片，20mg×4片， 30mg×19片） × 1 包]
片剂30毫克
56片[14 片（PTP）x4片]
制造商和分销商
安进有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999042F1025_3_01/