部份中文阿普斯特处方资料（仅供参考）
英文名：apremilast
商品名：Otezla
中文名：阿普斯特薄膜片
生产商：Celgene GmbH
药品简介
2014年11月27日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已建议批准Otezla，用于活动性银屑病关节炎（PsA）及中度至重度斑块型银屑病。
Otezla是一种口服、选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，该药是FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE4抑制剂，为广泛的斑块型银屑病患者群体提供了一种有价值的治疗选择，包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。
原研厂家：Celgene公司
作用机理
磷酸二酯酶4（PDE4）的口服小分子抑制剂Apremilast在细胞内起作用，以调节促炎和抗炎介质的网络。PDE4是一种环状磷酸腺苷（cAMP）特异性PDE，是炎症细胞中的主要PDE。PDE4抑制升高细胞内cAMP水平，进而通过调节TNF-α，IL-23，IL-17和其他炎症细胞因子的表达来下调炎症反应。环状AMP还可以调节抗炎细胞因子（如IL-10）的水平。这些促炎和抗炎介质与银屑病关节炎和牛皮癣有关。
适应症
银屑病关节炎
Otezla单独或与疾病改良抗风湿药（DMARDs）结合使用，可用于治疗反应不足或对先前DMARD治疗不耐受的成年患者中的活动性银屑病关节炎（PsA）。
银屑病
Otezla适用于治疗对其他全身性治疗无效或对其他全身性治疗包括环孢素，甲氨蝶呤或补骨脂素和紫外线A光（PUVA）无效或不耐受的成年患者的中重度慢性斑块状牛皮癣。
地域学和管理方法
Otezla的治疗应由在牛皮癣或牛皮癣关节炎的诊断和治疗方面经验丰富的专家开始。
用法与用量
推荐的apremilast剂量为30mg，每天口服两次，间隔约12小时（早上和晚上），没有食物限制。
初始滴定时间表如下表1所示。
初始滴定后无需重新滴定。
（1）为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。
1）第1天：早晨10 mg
2）第2天：早晨10 mg和傍晚10 mg
3）第3天：早晨10 mg和傍晚20 mg
4）第4天：早晨20 mg和傍晚20 mg
5）第5天：早晨20 mg和傍晚30 mg
6）第6天和其后：30 mg每天2次
（2）在严重肾受损中的剂量：
1）推荐剂量是30 mg每天1次
2）对初始剂量的点滴调整，利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量 
Otezla Filmtabl 30 Mg 56 Stk
Was ist Otezla und wann wird es angewendet?
Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin
Otezla enthält den Wirkstoff Apremilast.
Otezla wirkt durch die Verminderung der Aktivität der so genannten Phosphodiesterase-4 einer natürlichen Substanz in den Körperzellen. Das hilft die Entzündungsfaktoren in Entzündungszellen zu vermindern.
Otezla wird zur Behandlung von erwachsenen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Plaque-Psoriasis angewendet, falls die Patienten auf eine vorhergehende Therapie nicht angesprochen haben, diese nicht tolerieren oder nicht anwenden dürfen.
Otezla wird alleine oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der aktiven Psoriasis-Arthritis bei erwachsenen Patienten angewendet, welche auf eine vorhergehende Therapie nicht angesprochen haben, diese nicht tolerieren oder nicht anwenden dürfen.
Wann darf Otezla nicht angewendet werden?
Bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Apremilast oder einem der Hilfsstoffe und in der Schwangerschaft.
Wann ist bei der Anwendung von Otezla Vorsicht geboten?
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!
Bei schwer eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis reduziert werden. Die Anwendung bei Dialysepatienten wird nicht empfohlen.
Die Behandlung mit Otezla kann mit Depressionen als Nebenwirkung verbunden sein. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin falls Sie eine Vorgeschichte mit Depressionen und/oder suizidalen Gedanken oder suizidalem Verhalten haben. Kontaktieren Sie, beim Auftreten bzw. bei einer Verschlechterung der Depression, suizidalen Gedanken oder sonstigen Veränderungen der Stimmungslage umgehend Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin wenn Sie an einer aktiven bakteriellen oder einer aktiven viralen (z.Bsp. HCV-, HBV-, oder HIV-) Infektion leiden.
Insbesondere müssen Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin vor der Einnahme von Otezla informieren, wenn Sie zurzeit mit Rifampicin (Antibiotikum), Arzneimitteln gegen Epilepsie (Phenobarbital, Carbamazepin, Phenytoin) oder mit Johanniskraut zur Stimmungsaufhellung behandelt werden.
Otezla hat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Otezla enthält Lactose (eine Zuckerart). Daher sollen Patienten mit seltenen erblichen Zuckerstoffwechselstörungen wie Galactose-Intoleranz, Lapp-Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption Otezla nicht einnehmen.
Darf Otezla während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Während der Behandlung mit Otezla muss eine sichere Empfängnisverhütungsmethode angewendet werden.
Otezla darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Wenn Sie schwanger sind, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder eine Schwangerschaft planen, informieren Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.
Es ist nicht bekannt, ob Otezla in die Muttermilch übergeht. Während der Behandlung mit Otezla soll nicht gestillt werden. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie stillen oder beabsichtigen, zu stillen.
Wie verwenden Sie Otezla?
Nehmen Sie Otezla immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. bei Ihrer Ärztin oder Apothekerin nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wenn Sie erstmals mit der Einnahme von Otezla beginnen, erhalten Sie eine so genannte Startpackung. Diese enthält alle Dosen, die in der untenstehenden Tabelle aufgeführt sind.
•Die Startpackung ist klar beschriftet, damit sichergestellt ist, dass Sie die richtige Tablette zum richtigen Zeitpunkt einnehmen.
•Ihre Behandlung beginnen Sie mit einer niedrigeren Dosis, welche dann während der ersten 6 Behandlungstage schrittweise gesteigert («titriert») wird.
•Diese Startpackung enthält ausserdem genügend Tabletten, um die Behandlung in der empfohlenen Dosierung über weitere 8 Tage (Tage 7 bis 14) fortsetzen zu können.
•Die empfohlene Dosierung von Otezla nach der sogenannten Auftitration beträgt 30 mg zweimal täglich – eine 30-mg-Dosis am Morgen und eine 30-mg-Dosis am Abend. Dies ergibt eine Tagesgesamtdosis von 60 mg.
•Diese empfohlene Dosis werden Sie am Ende von Tag 6 erreicht haben.
•Sobald Sie die empfohlene Dosis erreicht haben, werden Ihnen nur noch Packungen verschrieben, die ausschliesslich 30-mg-Tabletten enthalten.
•Die schrittweise Dosissteigerung («Titration») ist nur ein einziges Mal erforderlich, auch wenn Sie nach einer (längeren) Behandlungspause erneut mit der Einnahme beginnen.
Tag
 Morgendosis
 Nachmittagsdosis
 Tagesgesamtdosis
Tag 1
 10 mg (pink)
 Keine Dosis einnehmen
 10 mg
Tag 2
 10 mg (pink)
 10 mg (pink)
 20 mg
Tag 3
 10 mg (pink)
 20 mg (braun)
 30 mg
Tag 4
 20 mg (braun)
 20 mg (braun)
 40 mg
Tag 5
 20 mg (braun)
 30 mg (beige)
 50 mg
Ab Tag 6
 30 mg (beige)
 30 mg (beige)
 60 mg
Die grösste Verbesserung wir in der Regel innerhalb von 24 Wochen beobachtet.
Bei Patienten mit schwerer Einschränkung der Nierenfunktion beträgt die empfohlene Dosierung von Otezla 30 mg einmal täglich. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird mit Ihnen besprechen, wie die Dosissteigerung vorzunehmen ist, wenn Sie erstmals mit der Einnahme von Otezla beginnen. Es wird empfohlen, dass Sie nur die Dosis am Morgen wie in der Tabelle oben gezeigt einnehmen, und die Dosis am Nachmittag auslassen. Die Anwendung von Otezla ist für Dialysepatienten nicht empfohlen.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Otezla bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht.
Nehmen Sie die Otezla-Tabletten jeden Tag immer ungefähr zur selben Uhrzeit, eine Tablette morgens und eine Tablette abends, zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon mit Wasser ein. Die Tabletten dürfen nicht zerkleinert, zerteilt oder zerkaut werden.
Wenn Sie eine grössere Menge von Otezla eingenommen haben, als Ihnen verschrieben wurde, informieren Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis von Otezla vergessen haben, holen Sie die Einnahme nach, sobald Sie daran denken. Wenn es beinahe Zeit für Ihre nächste Dosis ist, lassen Sie die vergessene Dosis aus. Nehmen Sie die nächste Dosis zur üblichen Zeit ein. Nehmen Sie nicht zwei Dosen auf einmal ein.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Otezla haben?
Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit.
Häufig: Bronchitis, Entzündung oder Infektion der Nase oder des Rachens, Infektionen der oberen Atemwege wie grippale Infekte, Schnupfen, Infektionen der Nasennebenhöhlen, ferner verminderter Appetit, Schlafstörungen, Depressionen, Kopfschmerzen, Migräne oder Spannungskopfschmerzen, Husten, Verdauungsstörungen oder Sodbrennen, häufiger Stuhlgang, Oberbauchschmerzen, Erbrechen, Rückenschmerzen, Müdigkeit.
Gelegentlich: Herzrhythmusstörung, allergische Reaktion (Engegefühl des Halses, Juckreiz, Hautausschlag), Gewichtsverlust.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
In der Originalverpackung, nicht über 30 °C und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Bringen Sie nicht verwendete oder beschädigte Tabletten zur fachgerechten Entsorgung zu Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. zu Ihrer Ärztin oder Apothekerin zurück.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Otezla enthalten?
Eine Filmtablette Otezla enthält als Wirkstoff 10 mg, 20 mg oder 30 mg Apremilast sowie Laktose und weitere Farb- und Hilfsstoffe.
Zulassungsnummer
65346 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Otezla? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Otezla Startpackung: 27 Filmtabletten (4× 10 mg, 4× 20 mg und 19× 30 mg).
Otezla 30 mg: Jede Packung enthält 56 Filmtabletten.
Zulassungsinhaberin
Celgene GmbH, Zürich.