部份中文特拉匹韦处方资料（仅供参考）
商品名：Incivo film-coated tablets
英文名：telaprevir
中文名：特拉匹韦薄膜片
生产商：杨森制药
药品介绍
丙肝药物Incivo(telaprevir 特拉匹韦薄膜片)获欧盟批准，为新一代慢性丙型肝炎治疗药
2012年2月16日，欧盟批准Incivo(telaprevir)与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的联合治疗成年人患有的agenotype-1慢性丙型肝炎(HCV)。
作用机制
Telaprevir是HCV NS3•4A丝氨酸蛋白酶的抑制剂，对病毒复制至关重要。
适应症
INCIVO联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林用于治疗代偿性肝病（包括肝硬化）成年患者的基因型慢性丙型肝炎：
-他们是天真的对待；
-既往曾单独使用干扰素α（聚乙二醇化或非聚乙二醇化）或与利巴韦林联合治疗的患者，包括复发者、部分应答者和无效应答者。
用法与用量
INCIVO治疗应由有慢性丙型肝炎管理经验的医生开始并监测。
剂量
INCIVO，1125 mg（三片375 mg薄膜包衣片）应每日口服两次（b.i.d），并与食物一起服用。或者，750mg（两片375mg片剂）可每8小时（q8h）口服一次。每日总剂量为6片（2250 mg）。在不进食或不考虑给药间隔的情况下服用INCIVO可能会导致替拉普利的血浆浓度降低，从而降低INCIVO的治疗效果。
INCIVO应与利巴韦林和聚乙二醇干扰素α-2a或-2b联合使用。
关于聚乙二醇干扰素α-2a或-2b的选择。
对于聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的具体剂量说明，应参考这些药品的产品特性总结治疗持续时间-治疗幼稚的成年人和先前治疗复发者INCIVO治疗必须与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合开始，并给药12周（见图1）。
-第4周和第12周检测不到丙型肝炎病毒核糖核酸（HCV RNA）（未检测到靶点）的患者接受额外的12周聚乙二醇干扰素α和利巴韦林单独治疗，持续时间为24周。
-在第4周或第12周检测到HCV RNA的患者接受额外36周的干扰素和利巴韦林单独治疗，总治疗时间为48周。
-对于所有肝硬化患者，无论在第4周或第12周检测不到HCV RNA（未检测到目标），建议额外36周单独使用聚乙二醇干扰素α和利巴韦林，总治疗时间为48周。
图1：治疗幼稚患者的治疗时间和先前治疗（见原文说明资料）
复发者
应在第4周和第12周监测HCV RNA水平，以确定治疗持续时间。在第3阶段研究中，使用定量限为25IU/ml、检测限为10-15IU/ml的灵敏实时PCR检测来确定HCV RNA水平是否不可检测（未检测到目标）。低于检测定量下限的可检测HCV RNA不应被用作“不可检测”（未检测目标）的替代品，因为这可能导致治疗持续时间不足和复发率较高。关于停止INCIVO、聚乙二醇干扰素阿尔法和利巴韦林治疗的指南，见表1。治疗持续时间—既往接受过部分或既往无反应治疗的成人必须联合聚乙二醇干扰素α和利巴韦林开始接受INCIVO治疗，并持续12周，然后单独接受聚乙二醇干扰素α或利巴韦林治疗（无INCIVO），总治疗持续时间为48周（见图2）。
图2：应在第4周和第12周监测先前治疗的HCV RNA水平为部分应答或无应答的患者的治疗持续时间。
关于停止INCIVO、聚乙二醇干扰素阿尔法和利巴韦林治疗的指南，见表1。（见原文说明资料）
美第奇（Medicina）
应在第4周和第12周监测HCV RNA水平。关于停止INCIVO、聚乙二醇干扰素阿尔法和利巴韦林治疗的指南，见表1。
所有患者
由于病毒应答不足的患者极不可能获得持续的病毒学应答（SVR），因此建议第4周或第12周HCV RNA>1000IU/ml的患者停止治疗（参见表1）。
表1:INCIVO、聚乙二醇干扰素阿尔法和利巴韦林停用指南治疗
医药产品         治疗第4周HCV RNA>1000IU/ml     治疗第12周HCV RNA>1000 IU/ml
INCIVO           永久中断                      INCIVO治疗完成
聚乙二醇干扰素                  永久中断
α和利巴韦林。
使用INCIVO、聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的治疗。当在开始INCIVO治疗之前使用聚乙二醇干扰素α或利巴韦林进行导入治疗时，这些指南可能不会执行类似的操作。
在第3期研究中，在第4周或第12周，HCV RNA>1000IU/ml的患者中，没有一人通过持续聚乙二醇干扰素α和利巴韦林治疗获得SVR。在第3阶段研究中的治疗幼稚患者中，第4周HCV RNA水平在100IU/ml至1000IU/ml之间的4/16（25%）患者达到SVR。在HCV RNA在100 IU/ml和1000IU/ml之间的患者中，第12周，2/8（25%）达到SVR。
在先前的无效应答者中，应考虑在第4周和第12周之间进行额外的HCV RNA检测。如果HCV RNA浓度>1000 IU/ml，应停用INCIVO、聚乙二醇干扰素和利巴韦林。
对于总共接受48周治疗的患者，如果在第24周或第36周检测到HCV RNA，则应继续使用聚乙二醇干扰素α和利巴韦林。
INCIVO必须与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林一起服用，以防止治疗失败。
为防止治疗失败，不得减少或中断INCIVO的剂量。
如果因药物不良反应或病毒学反应不足而中断INCIVO治疗，则不应重新开始INCIVO疗法。
请参阅聚乙二醇干扰素α和利巴韦林各自的产品特性总结，了解这些药物的剂量调整、中断、停用或恢复的指南。
当每日两次（b.i.d.）给药时，如果在通常服用时间的6小时内错过了一剂INCIVO，则应指示患者尽可能与食物一起服用规定剂量的INCIVO。如果在服用INCIVO后超过6小时发现错过了剂量，则应跳过错过的剂量，患者应恢复正常的给药计划。
当每8小时（q8h）给药时，如果在通常服用时间的4小时内错过了一剂INCIVO，应指示患者尽快与食物一起服用规定剂量的INCIVO。如果在服用INCIVO后超过4小时发现漏药，应跳过漏药，患者应恢复正常给药计划。
特殊人群
肾损害
没有关于中度或重度肾衰竭（CrCl≤50ml/min）HCV患者使用INCIVO的临床数据。在重度肾衰竭HCV阴性患者中，未观察到telaprevir暴露的临床相关变化。因此，不建议对肾功能损害的HCV患者进行INCIVO剂量调整没有关于在血液透析患者中使用INCIVO的临床数据。
另请参阅CrCl<50ml/min患者的利巴韦林产品特性总结。
肝损害
对于中度至重度肝功能损害（Child-Pugh Bor C，评分≥7）或失代偿性肝病（腹水、门脉高压出血、脑病和/或吉尔伯特综合征以外的黄疸）的患者，不建议使用INCIVO。对轻度肝功能损害的丙型肝炎患者服用INCIVO时，不需要修改剂量（Child-Pugh A，评分5-6）。
另请参阅Child-Pugh评分≥6时禁用的聚乙二醇干扰素α和利巴韦林的产品特性总结。HCV/人类免疫缺陷病毒（HIV）-1型合并感染HCV/HIV-1共感染患者的治疗方法应与HCV单感染患者相同。
需要仔细考虑药物相互作用。使用法韦仑方案的患者必须每8小时接受一次INCIVO 1125mg。HIV合并感染患者的结果。
无肝硬化的肝移植患者
INCIVO治疗必须与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合开始，并给药12周，再单独给药36周，总治疗时间为48周。稳定的肝移植患者无需调整INCIVO的剂量。建议在开始INCIVO治疗时降低利巴韦林剂量（600mg/天）（在开始和停止INCIVO处理时，需要显著调整联合给药他克莫司或环孢霉素A的剂量（免疫抑制剂）。
老年人
关于年龄≥65岁的HCV患者使用INCIVO的临床数据有限。
儿科人群
INCIVO在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
没有可用数据。
给药方法
应指导患者整片吞下药片（例如，患者不应咀嚼、打碎或溶解药片）
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
与高度依赖CYP3A清除且血浆浓度升高与严重和/或危及生命的事件相关的活性物质同时服用，麦角碱衍生物（二氢麦角胺、麦角碱、麦角胺和甲基麦角碱）、洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、西地那非或他达拉非（仅用于治疗肺动脉高压）、喹硫平和口服咪达唑仑或三唑仑。
与Ia或III类抗心律失常药同时用药，静脉注射利多卡因除外。
INCIVO与强烈诱导CYP3A的活性物质（例如。利福平、圣约翰草（贯叶连翘）、卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥以及其他药物可能会导致INCIVO的暴露量降低和疗效下降。由于INCIVO必须与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林联合使用，因此其禁忌症列表请参阅聚乙二醇干扰素α与利巴韦林的产品特性总结。

保质期
2年
储存的特殊预防措施
储存在原瓶中。保持瓶子紧闭，以防受潮。不要取出干燥剂。
容器的性质和内容
高密度聚乙烯（HDPE）瓶，含42片薄膜包衣片剂
聚丙烯（PP）儿童防护封闭件和感应密封衬垫。干燥剂（一袋或两袋）。
INCIVO可分为1瓶（共42片薄膜包衣片）或4瓶（共168片薄膜包衣片）。
请参阅随附的INCIVO完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/incivo-
epar-product-information_en.pdf