部份中文噻替哌处方资料（仅供参考）
商品名：Tepadina
英品名：thiotepa
中文名：噻替哌粉末溶液输注
生产商：Adienne S.r.l.
药品简介
Tepadina（thiotepa,塞替派）为合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表，对多种实体瘤均有效。治疗乳腺癌、卵巢癌、控制癌性体腔积液继发于弥漫性或局部肿瘤的各种浆膜腔疾病、治疗膀胱表面乳头状癌，也可有效对抗其他淋巴瘤。
药理
1.本药为多功能烷化剂类抗肿瘤药，属非特异性细胞周期药物。本药在结构上具有乙撑亚胺基，在生理条件下，可形成不稳定的亚乙基亚胺基，与DNA的碱基发生交叉联结，使碱基烷基化，从而干扰DNA和RNA的功能，达到抗肿瘤的目的。体外实验显示，本药可引起染色体畸变，动物实验(小鼠)表明本药有致癌性。
2.本药不易经消化道吸收。快速静脉注射给药(低于5分钟)后5分钟内血药浓度达峰值；膀胱灌注或腔内注射后25分钟内在血循环中可检测出本药。在体内广泛分布于各组织，血浆蛋白结合率为10%(主要白蛋白、脂蛋白结合)。可透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆浓度的60%-100%。主要在肝脏经细胞色素P450氧化代谢为替派(tepa)。本药半衰期α相为6分钟，β相为10分钟，注射后1-4小时血药浓度下降90%。大部分药物于24-48小时内以代谢物形式经尿液排出(原形不足1%)。
适应症 
对卵巢癌及乳腺癌有较好疗效，对肺癌、肝癌、慢性白血病、消化道癌、子宫颈癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤有一定疗效。经膀胱内灌注可使膀胱癌得到缓解。滴眼用于抑制翼状胬肉.
用法用量 
静注或静滴：每次10mg(0.2mg/kg)用生理盐水溶解或稀释，每日1次，连用5次后改为每周2次，总量0.2～0.3g为一个疗程，如血象良好，间歇1～2个月可重复疗程。动脉内输注:用于晚期乳癌，每次lOmg。
胸腹腔或心包腔内注射:每次5～10mg,2～7日1次，总量0.2～0.3g。
瘤内注射:每次5～10mg。
鞘内注射:每次5～lOmg,溶于脑脊液中，5～7日1次。
膀胱内灌注:每次0.05～0.1g，溶于50～100ml生理盐水中，用导尿管插入膀胱腔注入，每周1～2次，每10次为一个疗程，与尿激酶同用，可增加疗效。软膏局部涂抹:每日1～2次。
不良反应 
1骨髓抑制，可引起白细胞及血小板下降，多在用药1～6周后发生。
2有恶心、呕吐、食欲不振及腹泻等胃肠道反应，个别有发热及皮疹等。
3可引起男性病人无精子、女性无月经。
注意事项 
1、妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。
2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。
3、用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制。
4、肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。
5、在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。
6、尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时接受放疗。
禁忌 
对本药过敏者，有严重肝肾功能损害，严重骨髓抑制者。
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TEPADINA EV FL 15MG 10MG/ML
ADIENNE Srl
Principio attivo: TIOTEPA
TEPADINA è indicata, in associazione con altri medicinali chemioterapici:
• con o senza irradiazione corporea totale (TBI), come regime di condizionamento precedente al trapianto allogenico o autologo di cellule emopoietiche progenitrici (HPCT) in pazienti adulti e pediatrici con patologie ematologiche;
• quando la chemioterapia ad alte dosi con il supporto di HPCT è adeguata al trattamento di tumori solidi in pazienti adulti e pediatrici.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
Specifiche interazioni con tiotepa I vaccini a virus vivi e i vaccini batterici non devono essere somministrati a un paziente trattato con agenti chemioterapici immunosoppressori, e devono passare almeno tre mesi tra la sospensione della terapia e la vaccinazione. Tiotepa sembra essere metabolizzato attraverso CYP2B6 e CYP3A4.
La somministrazione in concomitanza a inibitori di CYP2B6 (per esempio clopidogrel e ticlopidina) oppure CYP3A4 (per esempio antimicotici azolici, macrolidi come l’eritromicina, la claritromicina, la telitromicina e gli inibitori della proteasi) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di tiotepa e potenzialmente ridurre le concentrazioni del metabolita attivo TEPA. La somministrazione in concomitanza a induttori del citocromo P450(come la rifampicina, la carbamazepina e il fenobarbital) può aumentare il metabolismo di tiotepa producendo un incremento delle concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo.
Quindi è necessario un attento monitoraggio clinico dei pazienti durante l’uso concomitante di tiotepa e di questi medicinali. Tiotepa è un debole inibitore di CYP2B6 e quindi potrebbe aumentare le concentrazioni plasmatiche delle sostanze metabolizzate attraverso CYP2B6, come l’ifosfamide, il tamoxifen, il bupropione, l’efavirenz e la ciclofosfamide. CYP2B6 catalizza la conversione metabolica della ciclofosfamide nella sua forma attiva 4–idrossiciclofosfamide (4–OHCP) e la somministrazione in concomitanza a tiotepa potrebbe quindi ridurre le concentrazioni della 4–OCHP attiva.
E’ perciò necessario svolgere un monitoraggio clinico durante l’uso concomitante di tiotepa e di questi medicinali. Controindicazioni sull’uso concomitante Vaccino contro la febbre gialla: rischio di malattia generalizzata ad esito fatale indotta da vaccino. Più in generale, i vaccini a virus vivi e i vaccini batterici non devono essere somministrati a un paziente trattato con agenti chemioterapici immunosoppressori, e devono passare almeno tre mesi tra la sospensione della terapia e la vaccinazione. Impiego concomitante controindicato Vaccini vivi attenuati(eccezion fatta per il vaccino contro la febbre gialla): rischio di malattia sistemica, potenzialmente fatale.
Il rischio è più alto nei pazienti già immunocompromessi a causa della malattia di base. In alternativa usare un vaccino inattivato ove disponibile (poliomielite).
Fenitoina: rischio di esacerbazione delle convulsioni dovuto ad un minor assorbimento gastrointestinale della fenitoina indotto da medicinali citotossici oppure rischio di potenziamento della tossicità e di perdita di efficacia dei medicinali citotossici a causa del maggiore metabolismo epatico indotto dalla fenitoina.
Impiego concomitante da valutare Ciclosporina, tacrolimus: eccessiva immunosoppressione con rischio di malattia linfoproliferativa. Gli agenti chemioterapici alchilanti, tiotepa compreso, inibiscono le pseudocolinesterasi plasmatiche del 35%–70%. L’azione della succinilcolina può essere prolungata da 5 a 15minuti.
Tiotepa non dev’essere somministrato in concomitanza a ciclofosfamide se entrambi i medicinali sono presenti nello stesso regime di condizionamento.
TEPADINA dev’essere somministrata dopo il completamento di ogni infusione di ciclofosfamide.
L’impiego concomitante di tiotepa e altri agenti mielosoppressori o mielotossici (cioè ciclofosfamide, melfalan, busulfan, fludarabina, treosulfan) può potenziare il rischio di reazioni ematologiche avverse a causa della sovrapposizione dei profili di tossicità di questi medicinali.
Interazioni comuni a tutti gli agenti citotossici Visto l’aumento del rischio di trombosi nei pazienti con malattie maligne, l’impiego di trattamenti anticoagulanti è piuttosto frequente.
L’alta variabilità interindividuale dello stato di coagulazione nel corso di malattie maligne, e la potenziale interazione tra anticoagulanti orali e chemioterapia antitumorale richiedono, se si decide di trattare il paziente con anticoagulanti orali, un più frequente monitoraggio dell’INR (Rapporto internazionale normalizzato).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
Un flaconcino di polvere contiene 15mg di tiotepa. Dopo la ricostituzione con 1,5ml d’acqua per preparazioni iniettabili, ogni ml di soluzione contiene 10mg di tiotepa (10mg/ml). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.