部份中文狄诺塞麦重组处方资料（仅供参考）
商品名：Prolia injection syringe
英文名：Denosumab
中文名：狄诺塞麦重组注射器
生产商：第一三共制药
药品简介
Prolia（denosumab）是全球首个获批的特异性靶向RANK配体（RANKL，一种调节破骨细胞的重要因子）疗法。 目前，已在全球80多个国家和地区获批上市。适应症为：用于骨折高风险的绝经后妇女的骨质疏松症治疗。Prolia®应每6个月皮下注射给药一次，剂量为60mg。
骨质疏松症(osteoporosis)是一种系统性骨病，其特征是骨量下降和骨的微细结构破坏，表现为骨的脆性增加，因而骨折的危险性大为增加，即使是轻微的创伤或无外伤的情况下也容易发生骨折。骨质疏松症是一种多因素所致的慢性疾病。在骨折发生之前，通常无特殊临床表现。该病女性多于男性，常见于绝经后妇女和老年人。
プラリア皮下注60mgシリンジ
药效分类名称
人型抗RANKL单克隆抗体制剂
生物来源产品、剧药、处方药品注）
基因重组注
批准日期：2013年 6 月
商標名
PRALIA SUBCUTANEOUS INJECTION SYRINGE
一般名：
デノスマブ（遺伝子組換え）
Denosumab（Genetical Recombination）
分子量：
約150,000
本質：
基因重组抗NF-κB活化受体配体（抗RANKL）人IgG2单克隆抗体，由导入编码其轻链和重链的cDNA的CHO细胞产生。由448个氨基酸残基构成的重链（γ2链）2分子和215个氨基酸残基构成的轻链（κ链）2分子构成的糖蛋白。
使用注意事项
外箱开封后应遮光保存。
药效与药理
作用机制
Denosumab是一种特异性和高亲和力的人型IgG2单克隆抗体，与人RANKL结合。RANKL作为膜结合型或可溶型存在，是通过掌管骨吸收的破骨细胞及其前体细胞表面表达的受体RANK注）调节破骨细胞的形成、功能和生存的必需蛋白质。Denosumab通过抑制RANK/RANKL途径和抑制破骨细胞的形成来抑制骨吸收。其结果认为，增加皮质骨及海绵骨的骨量，增强骨强度。
注）在RANK:receptor activator for nuclear factor-κB抑制骨吸收的食蟹猴上单次皮下给药Denosmab后，骨吸收作为标记物的尿中Ⅰ型胶原交联N-多肽降低。另外，通过每月1次的反复皮下给药，在给药期间，尿中Ⅰ型胶原交联N-恐怖肽持续下降。
对骨密度的影响
当以10mg/kg的剂量，每周1次、3周连续皮下给予表达了结合Denosumab的嵌合型RANKL的基因重组小鼠（人RANKL敲入小鼠）Denosumab时，作为骨吸收标记物的血清中TRAP5b浓度显著降低，骨密度增加。另外，在卵巢切除化疗中，以25或50mg/kg的剂量每月1次、16个月连续皮下给药Denosmave时，海绵骨及皮质骨的骨密度及骨强度增加，骨量与骨强度呈正相关关系。
对骨折治愈的影响
当对人RANKL敲入小鼠实施股骨闭合性骨折并以10mg/kg的剂量每周皮下给药2次、21天或42天时，假骨的重建延迟，但骨折部位的骨强度没有降低。
对关节炎的影响
对大鼠关节炎模型动物，在关节炎发病后，2天1次、5次给予作为Denosumab的佐吕门分子的雄性蛋白胶-免疫球蛋白结晶化片段（OPG-Fc）3mg/kg，对足关节的炎症没有影响，但发现骨密度的增加以及破骨细胞数、血清及足关节组织提取液中TRAP5b浓度的减少。
适应症
○骨质疏松症
○关节风湿症伴骨糜烂的进展抑制
用法与用量
〈骨质疏松症〉
通常，成人每6个月皮下注射60mg作为转基因。
〈关节风湿症伴骨糜烂进展抑制〉
通常，成人每6个月皮下注射60mg作为转基因。另外，即使在6个月1次的给药中，在发现骨糜烂恶化的情况下，也可以每3个月皮下给药1次。
包装
注射器1mL（注射针：27量规）1根
储藏方法：避免冻结，在2～8℃下保存
有效期：36个月
制造分销商
第一三共株式会社
提携
Amgen Inc.
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/430574_3999435G1023_1_15