新药Enhertu（fam-trastuzumab-deruxtecan-nxki）目前有五种已批准的适应症，其中最新的适应症是表达HER2（IHC3+）的转移癌！ 近日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准抗体偶联药物Enhertu（fam-trastuzumab-deruxtecan-nxki）用于治疗不可切除或转移性HER2阳性（免疫组化[IHC] 3+）实体瘤成年患者，这些患者已接受过先前治疗且缺乏满意的替代治疗选项。 Enhertu（fam-trastuzumab-deruxtecan-nxki）是阿斯利康和第一三共联合开发的ADC疗法。它采用第一三共专有的DXd ADC技术平台设计，由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过四肽可裂解连接子，与拓扑异构酶1抑制剂有效载荷连接组成。此前，它已经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，用于治疗转移性HER2阳性实体瘤。Enhertu在2019年首次获美国FDA批准，用以治疗无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。 实体瘤中HER2的表达：HER2是一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白，表达于全身各种组织细胞表面，参与正常细胞生长。在某些癌症中，HER2表达增强或细胞具有激活突变。HER2蛋白过度表达可能是HER2基因扩增的结果，通常与侵袭性疾病和不良预后相关。 批准日期：2024年04月05日 公司：第一三共 Enhertu（德曲妥珠单抗[fam-trastuzumab deruxtecan-nxki]）注射用，静脉注射用 美国首次批准：2019年 警告：间质性肺病和胚胎-胎儿毒性有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。 •ENHERTU报告了间质性肺病（ILD）和肺炎，包括一些病例。的监视器及时调查体征和症状，包括咳嗽、呼吸困难、发烧和其他新的或恶化的海盗症状。对所有2级或2级以上ILD/肺炎患者，永久停用ENHERTU。 告知患者风险并立即报告症状。 •妊娠期间暴露于ENHERTU可能会对胚胎造成伤害。建议患者注意这些风险，并采取有效的避孕措施。 最近的重大变化 适应症和用法：04/2024 剂量和用法：04/2024 剂量和用法：02/2024 警告和注意事项：02/2024 警告和注意事项：04/2024 作用机制 Fam-trastuzumab deruxtecan nxki是一种HER2导向的抗体-药物偶联物。该抗体是人源化抗HER2小分子DXd是一种拓扑异构酶I抑制剂，通过可裂解的接头连接到抗体上。下列的与肿瘤细胞上的HER2结合，fam-trastuzumab deruxtecan nxki经历内化和细胞内连接被溶酶体酶切割。释放后，可渗透膜的DXd会导致DNA损伤和细胞凋亡。 适应症和用法 ENHERTU是一种HER2定向抗体和拓扑异构酶抑制剂或偶联物，用于治疗： •患有不可切除或转移性HER2-阳性（IHC 3+或ISH阳性）癌症的成年患者，他们接受了基于HER2-的优先方案： o 在转移环境中，或 o 在新佐剂或佐剂环境中，并且已经发展在完成治疗期间或六个月内疾病复发。 •经FDA批准的试验确定的患有不可切除或转移性HER2-低（IHC 1+或IHC 2+/ISH-）乳腺癌症的成年患者，他们在完成辅助化疗期间或6个月内接受过转移性化疗或出现疾病复发。 •患有不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤具有激活HER2（ERBB2）突变，如美国食品药品监督管理局批准的测试所检测到的，并且之前接受过全身治疗* •患有局部晚期或转移性HER2阳性（IHC3+或IHC2+/ISH阳性）胃器官食管交界腺癌的成年患者，他们之前接受过曲妥珠单抗基础治疗。 •患有不可切除或转移性HER2阳性（IHC3+）实体瘤的成年患者，他们之前接受过全身治疗，但没有令人满意的替代治疗选择* *这些适应症是在基于客观反应率和反应持续时间的加速批准下批准的。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。 剂量和给药 •不要用ENHERTU代替曲妥珠单抗或阿曲妥珠美坦。 •仅用于静脉输液。不要以静脉注射或推注的方式给药。请勿使用氯化钠注射液，USP。 •药物前预防化疗引起的恶心和呕吐。 •对于HER2-阳性或HER2-低乳腺癌症、HER2-突变NSCLC和HER2-阳性（IHC 3+）实体瘤，ENHERTU的推荐剂量为5.4mg/kg，每3周（21天周期）静脉输注一次，直到疾病进展或可接受的毒性。 •对于HER2阳性胃癌，ENHERTU的推荐剂量为6.4mg/kg，每3周（21天周期）静脉输注一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 •不良反应（ILD、中性粒细胞减少症、血小板减少症或左心室功能障碍）的管理可能需要ENHERTU的暂时中断、剂量减少或停药。 剂型和强度 注射用：100mg冻干粉，单剂量小瓶。 禁忌症 没有 警告和注意事项 •嗜中性粒细胞减少症：在开始ENHERTU之前和每次给药之前，以及根据临床指示，监测全血细胞计数。 通过中断治疗或减少剂量进行管理。 •左心室功能障碍：根据临床指示，在开始ENHERTU之前和治疗期间定期评估LVEF。通过中断或中断治疗进行管理。对有症状的充血性心力衰竭（CHF）患者，永久停止使用ENHERTU。 不良反应 以下患者最常见的不良反应（≥20%），包括实验室异常： •HER2阳性或HER2低转移性乳腺癌症、HER2突变型NSCLC和HER2阳性（包括IHC 3+）实体瘤Areanusea、白细胞计数减少、血红蛋白减少、中性粒细胞计数减少，淋巴细胞计数减少、疲劳、血小板计数减少、天冬氨酸氨基转移酶增加、丙氨酸氨基转移酶升高、呕吐、血碱性磷酸酶增加、脱发、便秘、食欲下降、血钾降低、腹泻、肌肉骨骼疼痛和腹部疼痛。 •HER2阳性的癌症是血红蛋白减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少，淋巴细胞计数减少、血小板计数减少、恶心、水肿、天冬氨酸氨基转移酶增加、疲劳、血碱性磷酸酶增加、丙氨酸氨基转移酶升高、腹泻、血钾减少、呕吐、便秘、血胆红素增加、发热和脱发。 如需报告可疑的不良反应，请联系DaiichiSankyo，股份有限公司，电话1-877-437-763或FDA，电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中使用 •哺乳：建议不要母乳喂养。 •具有生殖潜力的雌性和雄性：在开始ENHERTU之前验证雌性的孕囊状态。 包装供应/储存和处理 供应/储存 注射用ENHERTU（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是一种白色至黄白色的冻干粉，供应形式为： 纸箱内容 NDC 100毫克单剂量小瓶 NDC 65597-406-01 将小瓶储存在原始纸箱中2ºC至8ºC（36ºF至46ºF）的冰箱中，以避光直至重建。不要冻结。不要摇晃复原或稀释的溶液[参见剂量和用法]。 特殊处理 ENHERTU（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki）是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。 请参阅随附的ENHERTU完整处方信息： https://daiichisankyo.us/prescribing-information-portlet/getPIContent?productName=Enhertu&inline=true
