简介:
加米霉素ZACTRAN(gamithromycin)为动物专用新型的半合成氮杂内酯类,主要通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻止多肽链延长,抑制细菌蛋白质的合成。加米霉素以抑菌方式对牛溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌以及猪胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌和副猪嗜血杆菌起作用,加米霉素内酯环的7a位为烷基化氮,在生理pH值条件下能快速吸收,并在靶动物肺组织中维持长时间的作用。用于治疗猪和牛的呼吸系统疾病(SRD、BRD)、羊的足部病变和跛行。具有吸收快、起效快,药效维持时间长,残留低、安全性高等显著优点,使用一次即可达到治愈或预防目的,符合未来国内、外畜牧业发展趋势,在兽医临床具有广阔的应用前景。
作用与用途
加米霉素为白色或类白色粉末;无臭,味苦、略有引湿性。其注射液为无色至淡黄色的澄明液体。用于治疗对加米霉素敏感的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、牛支原体引起的牛呼吸道疾病,及胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌及链球菌引起的猪呼吸道疾病。
其抗菌作用与泰拉霉素相似,其动力学特点吸收迅速,达峰时间短,生物利用度高,半衰期长,可以在肺组织达到较高的组织浓度,毒性低,在动物的可食性组织中残留较少,治疗无副作用。
产品的特点
加米霉素(Gamithromycin)具有7α-内酯环的定位烷基化氮,这种特殊的化学物质使得加米霉素在生理pH值条件下能够快速地被靶组织肺吸收,并且维持较长的作用时间。作为第二代大环内酯类抗生素的代表药物之一,其具有动物专用、单次给药、吸收迅速、生物利用度高、低残留、安全高效等优点。
1. 抗菌谱广,抗菌活性强
加米霉素对引起牛呼吸系统疾病(BRD)的溶血曼氏菌、多杀巴氏杆菌和睡眠嗜组织菌的MIC90分别为0.5、1和1μg/mL,对上述病原菌的MBC90分别为1、2和2μg/mL。加米霉素对引起猪呼吸系统疾病(SRD)的胸膜肺炎放线菌(n = 100)、多杀巴氏杆菌(n = 100)、副猪嗜血杆菌(n = 67)的MIC50分别为0.25、0.5和1μg/mL,对上述病原菌的MIC90分别为0.5、1和2μg/mL。
体内抗菌研究显示,当肉牛以6mg/kg体重皮下给药后,不同时间点(1-15日)采集肺部组织,测定药物含量,发现肺脏组织/血浆药物浓度比在 247:1-410:1之间,表明加米霉素在肺部组织具有天然靶向性。
2. 单次给药,起效迅速,生物利用度高
牛颈部单剂量以6mg/kg体重皮下注射加米霉素后,加米霉素在疾病感染部位快速聚集,在30~60分钟内达到最大血药浓度,生物利用度>98%,无性别差异。表观分布容积为25L/kg。加米霉素在肺中不到24小时即可达到最大浓度,肺/血浆浓度比值>264表明加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。
猪颈部单剂量以6mg/kg体重肌内注射加米霉素,在5~10分钟内达到最大血药浓度,生物利用度>92%。体外血浆蛋白结合试验表明游离药物浓度为77%。表观分布容积为39L/kg。加米霉素可快速吸收进入靶组织对抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的浓度远远大于在血液中的浓度,血药半衰期长(约4日),药物主要以原型通过胆汁排泄。
作用研究
华药动保公司对加米霉素进行了多年的临床深入研究,积累了大量在畜牧业生产上具有显著应用效果的数据:
Zactran contains gamithromycin, a macrolide sub-class antimicrobial. For treatment of bovine respiratory disease (BRD) associated with Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida, Histophilus somni and Mycoplasma bovis, and for control of BRD associated with Mannheimia haemolytica and Pasteurella multocida in beef and non-lactating dairy cattle.
A single dose of Zactran provides up to 10 days BRD treatment and control.
Administer one dose, 2 ml per 110 lbs. SQ in the neck, not to exceed 10 ml per injection site. Zactran is not for use in female dairy cattle 20 months of age or older, or in calves to be processed for veal. Gamithromycin 150 mg/ml.
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