部份中文唑来磷酸处方资料（仅供参考）
中文药名：唑来磷酸
英文名名:Zoledronic Acid
药物剂型
注射用唑来膦酸冻干粉针剂：4mg/支。30℃以下保存。
药理作用
本品是一种特异性地作用于骨的二磷酸化合物，主要是抑制骨的再吸收。在体外可抑制破骨细胞凋亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和钙释放。
药代动力学
数据有剂量依赖性。本品经体循环快速双相消除，半衰期为t1/2α0.23h和t1/2β1.75h，继之以终点半衰期为167h的长相消除；本品经肾脏以原形排出。在给药后的24h内，44%±18%的给药量从尿中排泄，其余主要与骨组织结合，随后缓慢释放进入全身循环再经过肾脏消除。本品与血浆蛋白结合率约为22%，且与药物浓度无关。
本品全身清除率为(5.6±2.5)ml/(kg·h)，与剂量无关，也不受性别、年龄、种族和体重的影响。输注时间从5min增加到15min，输注终点本品浓度可下降30%，但不影响AUC。药动学参数的个体差异显著。
适应证
用于骨转移瘤及恶性肿瘤引起的高钙血症。
禁忌证
1.对本品及赋形剂或其他双膦酸盐过敏者禁用。
2.有严重肾功能不全的骨转移瘤患者[血清肌酸酐浓度≥3mg/(L·min)]禁用。
3.本品的妊娠安全性分级为D级，孕妇禁用。
4.尚不明确本品是否能分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.轻中度肾损害者(血清肌酸酐＜400µmol/L)，无需调整剂量；严重肾损害者(血清肌酸酐＞400µmol/L)者，需在权衡利弊后才可使用。
2.伴有恶性高钙血症的患者给予本品前应充分补水。
3.尚未确定儿童用药的安全性和有效性。
4.冻干粉经无菌溶解和稀释后，应立即使用。从溶解、稀释、在2～8℃冰箱内贮存至最后使用的全过程不应超过24h。
5.给药前应监测血清肌酸酐浓度，定期监测血钙、血磷、血镁浓度。长期用药者，应每3～6个月检查患者是否患有白蛋白尿和氮质血症。
6.药物过量可致血清中钙、磷、镁水平过低，可静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或磷酸钠、硫酸镁补充。
不良反应
1.心血管系统：约10.5%的患者出现低血压。
2.中枢神经系统：骨质溶解性骨转移瘤和佩吉特病患者用药后，常见疲劳，且与剂量无关。恶性肿瘤高钙血症患者用药后，可引起焦虑和失眠。
3.代谢/内分泌系统：在出现早期抗吸收作用时，可见血磷浓度降低和无症状性低钙血症，且与剂量呈相关性。罕见低镁血症。
4.肌肉骨骼系统：有出现下颌骨、上颌骨或上下颌骨的痛性骨外露的报道。
2004年FDA警告：本品可致颌骨坏死。
5.泌尿生殖系统：有肾功能恶化进展为肾衰竭并需要透析的报道。
6.肝脏：罕见肝酶升高。
7.胃肠道：偶见念珠菌性感染(念珠菌病)引起的口腔痛或咽喉痛。
8.眼：偶见眼激惹和结膜炎，罕见巩膜炎。
9.其他：约30%～44%的患者出现剂量相关性发热，多在用药后5天内出现，但大多数症状较轻。曾有引起非特异性流感样症状(包括发热、寒战、骨痛、关节痛和肌肉痛)的报道。
用法用量
静滴。
1.治疗骨转移瘤：每次4mg，时间至少15min，3～4周1次。建议应同时联用标准的抗肿瘤治疗，且应口服补充钙(500mg)和维生素D(400U)。对前列腺癌患者，至少应同时进行1个疗程的激素治疗。
2.恶性肿瘤高钙血症：每次4mg，时间至少15min。若初次治疗后血清钙浓度没有恢复到正常范围内，建议再给予4mg，但两次治疗至少应间隔7天，以便充分发挥第一次治疗的疗效。
3.肾功能不全时剂量：有肾脏疾病但血清肌酸酐浓度低于265µmol/L[或低于3mg/(L·min)]的患者，无需调整剂量和给药时间。
4.将4mg本品用5ml无菌注射用水重新配制，然后用100ml 0.9%生理盐水(或5%葡萄糖注射液)稀释。1次剂量不宜超过4mg，给药时间至少15min。
药物相应作用
1.本品与氨基糖苷类同时使用能够产生降低血钙的叠加作用，从而导致长期低血钙，需格外小心。在治疗过程中也应注意低血镁的发生。
2.本品不得与含钙溶液配伍使用，应与其他药品分开进行单次静脉输注。
3.有肾功能恶化的恶性肿瘤高钙血症患者，合用沙利度胺，可增加引起肾功能不全的危险性。
4.利尿药与本品合用时只能在充分补水后使用。
唑来膦酸一年用一次即可防治骨质疏松
唑来膦酸（zoledronic acid）最近获欧盟批准上市，用于停经期后女性的骨质疏松治疗。与一天、一周或一月给药一次的口服二膦酸盐治疗药不同，唑来膦酸是一年给药一次，静脉滴注15分钟。
调查数据显示，70%的病人更倾向于这种给药方式。对髋骨骨折的骨质疏松病人所作的迄今惟一的研究表明，与安慰剂组比较，一年静脉滴注唑来膦酸一次的患者可使随后发生的任何形式的骨质疏松性骨折风险降低35%。一项涉及2100例男性和女性的再发骨折临床试验也显示，治疗组病人的死亡风险比安慰剂组降低28%。 
Zometa 4mg Pulver u. Lösungsm.z.Herst.e.Inf.-L.
Axicorp Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Zoledronsäure 1-Wasser            4,264 mg    
= Zoledronsäure                   4mg 
Mannitol                          Hilfstoff  
Natrium citrat                    Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke      Hilfstoff  
Produktinformation zu Zometa 4 mg Pulver u. Lösungsm.z.Herst.e.Inf.-L., 4 ST
 Indikation
•Der Wirkstoff des Arzneimittels heißt Zoledronsäure und ist ein Vertreter einer Substanzgruppe, die Bisphosphonate genannt wird. Zoledronsäure wirkt, indem es an die Knochen bindet und die Geschwindigkeit des Knochenumbaus verlangsamt. Sie wird verwendet:
◦Zur Verhinderung von Komplikationen am Knochen, z. B. Knochenbrüche (Frakturen), bei Erwachsenen mit Knochenmetastasen (Ausbreitung der Krebserkrankung von der Ursprungsstelle in die Knochen).
◦Zur Verringerung der Menge an Kalzium im Blut bei Erwachsenen, wenn diese wegen eines Tumors zu hoch ist. Tumore können den normalen Knochenumbau so beschleunigen, dass die Freisetzung von Kalzium aus den Knochen erhöht ist. Dieser Zustand wird als tumorinduzierte Hyperkalzämie (TIH) bezeichnet.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie stillen,
◦wenn Sie allergisch gegen Zoledronsäure, andere Bisphosphonate (der Substanzgruppe, zu der Zolendronsäure gehört) oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Zometa 4 mg Pulver u. Lösungsm.z.Herst.e.Inf.-L.
•Das Arzneimittel darf nur durch medizinisches Fachpersonal angewendet werden, das mit der intravenösen (d. h. in eine Vene) Gabe von Bisphosphonaten vertraut ist.
•Ihr Arzt wird Ihnen empfehlen, dass Sie vor jeder Behandlung ausreichend Wasser trinken, um einen Flüssigkeitsmangel zu vermeiden.
•Befolgen Sie sorgfältig alle anderen Anweisungen, die Ihnen Ihr Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal geben.
•Wie viel Zolendronsäure wird gegeben?
◦Die übliche Einzeldosis beträgt 4mg.
◦Wenn Sie Nierenprobleme haben, wird Ihnen Ihr Arzt abhängig von der Schwere des Nierenproblems eine geringere Dosis verabreichen.
•Wie häufig wird das Präparat angewendet?
◦Wenn Sie wegen Knochenmetastasen zur Vorbeugung von Komplikationen am Knochen behandelt werden, erhalten Sie alle drei bis vier Wochen eine Zolendronsäure-Infusion.
◦Wenn Sie behandelt werden, um die Menge an Kalzium in Ihrem Blut zu verringern, erhalten Sie üblicherweise nur eine einzige Zolendronsäure-Infusion.
•Wenn Sie eine größere Menge angewendet haben, als Sie sollten
◦Wenn Sie höhere Dosierungen erhalten haben als empfohlen, müssen Sie von Ihrem Arzt sorgfältig überwacht werden. Das kommt daher, weil Sie Veränderungen bei Ihren Serum-Elekrolyten entwickeln können (z. B. abnorme Spiegel für Kalzium, Phosphat und Magnesium) und/oder Veränderungen der Nierenfunktion, einschließlich schwerer Nierenfunktionsstörung. Wenn Ihre Kalziumspiegel zu sehr abfallen, kann es sein, dass Sie zusätzliche Kalzium-Infusionen erhalten müssen.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Befolgen Sie sorgfältig alle Anweisungen, die Ihnen Ihr Arzt gegeben hat.
◦Ihr Arzt wird vor Beginn Ihrer Behandlung mit dem Präparat Bluttests durchführen und in regelmäßigen Abständen das Ansprechen auf die Behandlung überprüfen.
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt vor der Anwendung des Arzneimittels,
■wenn Sie Probleme mit den Nieren haben oder hatten.
■wenn Sie Schmerzen, Schwellungen oder Taubheitsgefühl im Kieferbereich, das „Gefühl eines schweren Kiefers" oder eine Lockerung der Zähne haben oder hatten. Ihr Arzt empfiehlt Ihnen möglicherweise, sich einer zahnärztlichen Untersuchung zu unterziehen, bevor Sie eine Behandlung mit diesem Präparat beginnen.
■wenn Sie eine Zahnbehandlung oder einen zahnchirurgischen Eingriff vor sich haben, sagen Sie Ihrem Zahnarzt, dass Sie mit Zolendronsäure behandelt werden und informieren Sie Ihren Arzt über Ihre Zahnbehandlung.
◦Während Sie mit diesem Präparat behandelt werden, sollten Sie auf eine gute Mundhygiene (einschließlich regelmäßigem Zähneputzen) achten und regelmäßige zahnärztliche Kontrolluntersuchungen durchführen lassen.
◦Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt und Zahnarzt, wenn bei Ihnen irgendwelche Probleme mit Ihrem Mund und Ihren Zähnen auftreten , wie z. B. Lockerung der Zähne, Schmerzen oder Schwellungen, nicht-verheilende Wunden oder ablaufendes Sekret im Mund oder Kieferbereich, da dies Anzeichen einer sogenannten Kieferosteonekrose sein können.
◦Bei Patienten, die begleitend eine Chemotherapie und/oder Strahlentherapie erhalten, die gleichzeitig Steroide einnehmen, die sich gleichzeitig einer zahnchirurgischen Operation unterziehen, die keine regelmäßigen zahnärztlichen Kontrolluntersuchungen durchführen lassen, die Zahnfleischerkrankungen haben, die rauchen, oder die zuvor mit einem Biphosphonat (zur Behandlung oder Vorbeugung von Knochenerkrankungen) behandelt wurden, besteht eventuell ein höheres Risiko für die Entwicklung einer Osteonekrose im Kieferbereich.
◦Verminderte Kalzium-Spiegel im Blut (Hypokalzämie), die manchmal zu Muskelkrämpfen, trockener Haut oder Hitzegefühl führen, wurde bei behandelten Patienten berichtet. Unregelmäßiger Herzschlag (Herzrhythmusstörungen), Krämpfe, Muskelkrämpfe und Zuckungen (Tetanie) wurden als Folge einer schweren Hypokalzämie berichtet. In einigen Fällen kann eine Hypokalzämie lebensbedrohlich sein. Wenn etwas davon auf Sie zutrifft, teilen Sie dies unverzüglich Ihrem Arzt mit.
◦Wenn Sie eine bestehende Hypokalzämie haben, muss diese vor Beginn der Behandlung ausgeglichen werden. Sie werden eine geeignete Begleittherapie mit Kalzium und Vitamin D erhalten.
•Patienten im Alter ab 65 Jahren
◦Das Arzneimittel kann bei Patienten ab 65 Jahren angewendet werden. Es gibt keine Hinweise dafür, dass zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen erforderlich sind.
•Kinder und Jugendliche
◦Die Anwendung des Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦In sehr seltenen Fällen trat Müdigkeit und Schläfrigkeit bei der Anwendung des Präparates auf. Sie sollten daher vorsichtig sein beim Fahren, beim Bedienen von Maschinen und bei der Durchführung anderer Tätigkeiten, die Ihre volle Aufmerksamkeit erfordern.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Das Arzneimittel sollte bei Ihnen nicht angewendet werden, wenn Sie schwanger sind. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie schwanger sind oder vermuten, dass Sie schwanger sein könnten.
•Stillzeit
◦Das Arzneimittel darf bei Ihnen nicht angewendet werden, wenn Sie stillen.
•Fragen Sie während der Schwangerschaft und Stillzeit vor der Anwendung/Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.
Einnahme Art und Weise
•Das Präparat wird über mindestens 15 Minuten in eine Vene infundiert. Es sollte als gesonderte intravenöse Lösung über eine eigene Infusionslinie verabreicht werden.
•Patienten, deren Kalziumspiegel nicht zu hoch ist, erhalten zusätzlich jeden Tag Kalzium und Vitamin D.
Wechselwirkungen bei Zometa 4 mg Pulver u. Lösungsm.z.Herst.e.Inf.-L.
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen. Es ist besonders wichtig, dass Sie Ihrem Arzt mitteilen, wenn Sie die folgenden Arzneimittel einnehmen/anwenden:
■Aminoglykoside (Arzneimittel zur Behandlung schwerer Infektionen), Calcitonin (eine Art von Arzneimitteln zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose und Hyperkalzämie), Schleifendiuretika (ein Art von Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck oder Ödemen) oder andere kalziumsenkende Arzneimittel, da durch die Kombination dieser Arzneimittel mit Bisphosphonaten der Kalziumspiegel im Blut zu niedrig werden kann.
■Thalidomid (ein Arzneimittel, das zur Behandlung einer bestimmten Blutkrebsart, bei der auch der Knochen betroffen ist, angewendet wird) oder andere Arzneimittel, die Ihre Nieren schädigen können.
■Aclasta (ein Arzneimittel, das auch Zoledronsäure enthält und zur Behandlung der Osteoporose und anderer Nicht-Krebserkrankungen des Knochens verwendet wird) oder andere Bisphosphonate, weil die kombinierten Wirkungen dieser Arzneimittel zusammen mit diesem Präparat nicht bekannt sind.
■Angiogenesehemmer (zur Krebsbehandlung), weil deren Kombination mit dem Arzneimittel mit einem erhöhten Risiko für eine Osteonekrose des Kiefers (ONJ) in Zusammenhang gebracht wurde.