Sensipar（cinacalcet）是由安进制造的药物，获FDA批准用于治疗慢性肾脏疾病患者的继发性甲状旁腺功能亢进症患者透析和治疗甲状旁腺癌患者钙升高（高钙血症）
批准日期：2004年3月8日 公司：Amgen公司
SENSIPAR®（盐酸西那卡塞[cinacalcet]）片剂，用于口服使用
美国初步批准：2004年
最近的主要变化
警告和注意事项，低钙血症：5/2017
警告和注意事项，上消化道出血：3/2017
警告和注意事项，低血压，心力衰竭和/或心律失常：5/2017
作用机制
甲状旁腺主要细胞表面的钙敏感受体是PTH合成和分泌的主要调节因子。 Sensacar的活性成分Cinacalcet通过增加钙感受体对细胞外钙的敏感性，直接降低PTH水平。 PTH的减少与血清钙水平的伴随降低有关。
适用范围及用途
Sensipar是一种钙敏感受体激动剂，用于：
成人慢性肾脏疾病（CKD）透析后继发性甲状旁腺功能亢进（HPT）。
使用限制：Sensipar不适用于没有透析的CKD患者
成人甲状旁腺癌（PC）患者高钙血症。
原发性HPT的成人患者的高钙血症，其甲状旁腺切除术将以血清钙水平为基础，但无法进行甲状旁腺切除术。
剂量和管理
Sensipar片剂应与食物一起服用或饭后不久。
平板电脑应始终采取全面而不分割
CKD患者透析后次级HPT：
○起始剂量为每日30毫克。
○每2至4周通过连续剂量30,60,90,120和180mg每次一次，滴定剂量不必频繁，以达到目标完整甲状旁腺激素（iPTH）水平。
○iPTH水平不应早于最近一次剂量后12小时测量。
原发性HPT患者PC或高钙血症患者高钙血症：
○起始剂量为30毫克，每日两次。
○每2至4周通过连续剂量30mg每日两次，60mg每日两次，90mg每日两次，90mg每日三次或四次，每2至4周滴定剂量，以使血清钙水平正常化。
一旦建立了维持剂量，对于次级HPT患者和PC或原发性HPT患者每2个月监测血清钙
剂量形式和强度
片剂：30,60和90mg片剂
禁忌症
如果血清钙低于正常范围的下限，Sensipar治疗开始是禁忌的。
警告和注意事项
低血钙症：报告了危及生命的事件和致命结果。低血钙可延长QT间期，降低癫痫发作阈值，并引起低血压，心力衰竭恶化和/或心律失常。仔细监测血清钙在治疗期间发生低钙血症。
上消化道出血（GI）出血：上消化道出血的危险因素患者风险增高。监测患者并及时评估和治疗任何疑似GI出血。
低血压，心力衰竭和/或心律失常：在上市后安全监测中，心脏功能受损患者已经报告了孤立，特异性低血压，心力衰竭恶化和/或心律失常的病例。
动态骨病：如果iPTH水平低于100pg / mL，可能会发展。
不良反应
与Sensipa相关的最常见的不良反应（即≥25％）
如何提供/存储和处理
Sensipar 30mg片剂配制成一面为“AMG”的浅绿色，薄膜包衣的椭圆形片，另一面为“30”，包装在30片的瓶中。 （NDC 55513-073-30）
Sensipar 60mg片剂被配制成一面为“AMG”的浅绿色，薄膜包衣的椭圆形片，另一侧为“60”，包装在30片的瓶中。 （NDC 55513-074-30）
Sensipar 90mg片剂被配制成在一面标有“AMG”的浅绿色，薄膜包衣的椭圆形片剂，并且在相对侧标有“90”，包装在30片的瓶中。 （NDC 55513-075-30）
存储
储存于25ºC（77ºF）; 从15°C到30ºC（59°F至86°F）允许的偏移。 [见USP控制室温]
产品特点
盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg（以西那卡塞计）。
继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾脏病(CKD) 常见的并发症，慢性肾脏病导致患者矿物质和骨代谢异常，其严重性主要是导致心血管钙化，与透析患者的生存预后密切相关。活性维生素D类药物用于临床治疗继发性甲状旁腺功能亢进症常常伴发高血钙、高血磷而增加心血管钙化的危险。多数药物治疗无效的继发性甲状旁腺功能亢进症患者只能接受甲状旁腺切除术治疗。钙敏感受体激动剂的问世改变了继发性甲状旁腺功能亢进症药物治疗的难题，使多数重症继发性甲状旁腺功能亢进症患者避免了手术风险。
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国内外上市及申报情况
盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg（以西那卡塞计）。
完整说明书附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=45028573-13c4-4c8b-ae62-6c75bba97c81
General Information
Sensipar is an oral calcimimetic medication that lowers the levels of parathyroid hormone, phosphurous and calcium in patients undergoing kidney dialysis or in patients with parathroid cancer.
Sensipar is indicated for the treatment of secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease patients on dialysis and the treatment of elevated calcium levels (hypercalcemia) in patients with parathyroid carcinoma.
The recommended starting oral dose of Sensipar is 30 mg once daily.
Clinical Results
FDA approval of Sensipar was based on three multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled studies enrolling a total of 1,136 chronic kidney disease (CKD) subjects on dialysis. Among the subjects, 96% were on hemodialysis and 4% were on peritoneal dialysis. Upon enrollment, 66% of the subjects were receiving vitamin D sterols and 93% were receiving phosphate binders. The average duration of dialysis prior to study enrollment was 67 months. Treatment was administered at a dose of 30 mg once daily and titrated every 3 or 4 weeks to a maximum dose of 180 mg once daily to achieve an intact PTH (iPTH) of = 250 pg/mL. Results showed that 40% of subjects taking Sensipar achieved an iPTH = 250 pg/mL compared with 5% on placebo. Data showed that Sensipar reduced PTH while lowering Ca x P, calcium and phosphorus levels. Secondary efficacy parameters also improved in patients treated with Sensipar.
An open-label study in 10 subjects with parathyroid carcinoma consisted of a dose-titration phase and a maintenance phase. The doses ranged from 70 mg twice daily to 90 mg four times daily for patients in the maintenance phase. The range of exposure was 2 to 16 weeks in the titration phase and 16 to 48 weeks for the maintenance phase. Baseline mean (SD) serum calcium was 14.7 mg/dL. The range of change from baseline to last measurement was –7.5 to 2.7 mg/dL during the titration phase and –7.4 to 0.9 mg/dL during the maintenance phase (Figure 3). No patients maintained a serum calcium level within the normal range.
Side Effects
Adverse events associated with the use of Sensipar may include (but are not limited to) the following:
•Nausea
•Vomiting
•Diarrhea
•Myalgia
•Dizziness
•Hypertension
•Asthenia
Mechanism of Action
Cinacalcet is an oral calcimimetic agent that increases the sensitivity of the calcium-sensing receptor to activation by extracellular calcium. The calcium-sensing receptors on the surface of parathyroid gland cells also regulate parathyroid hormone (PTH) secretion. Increased PTH stimulates osteoclastic activity resulting in cortical bone resorption and marrow fibrosis. Increasing the sensitivity of these receptors results in a lowering of PTH which subsequently lowers serum calcium levels. In addition, significant reductions in calcium may lower the threshold for seizures.
