部份中文博洛昔韦处方资料（仅供参考）

商标名：Xofluza Granules 2%

英文名：Baloxavir Marboxil

中文名：博洛昔韦顆粒

生产商：盐野义制药

药品简介
2025年11月12日，Shionogi&Co.宣布，抗流感病毒药物Xofluza（Baloxavir Marboxil）的新配方—Xofluza®颗粒2%在日本推出。
Xofluza是一种一流的单剂量口服药物，用于治疗和预防流感，其创新的作用机制旨在通过抑制帽依赖性内切酶蛋白来阻断病毒复制，从而可能缩短感染和疾病的持续时间。此外，已被证明可以减少流感从感染者到家庭成员的传播。 

ゾフルーザ錠10mg/ゾフルーザ錠20mg/ゾフルーザ顆粒2％分包

药物分类名称

抗流感病毒剂

批准日期：2018年3月

欧文商標名

XOFLUZA Tablets/Granules

一般的名称：

バロキサビル マルボキシル

（BaloxavirMarboxil）（JAN）

化学名：

({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methylmethylcarbonate

分子式：

C27H23F2N3O7S

分子量：

571.55

性状：

白色～淡黄色白色粉末。

 

易溶于二甲基亚砜，略溶于乙腈，难溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。

化学構造式：

融点：

約228℃（分解）

分配係数：

logP＝2.26［1-オクタノール/水］

批准条件

制定药品风险管理计划并适当实施。

药效药理

作用机制

博洛昔韦活性体选择性地抑制A型和B型流感病毒的帽状依赖性内切酶活性。帽状依赖性内切酶是特异性切割宿主细胞来源的mRNA前体的酶，产生作为病毒mRNA合成所需引物的RNA片段。博洛昔韦基活性体通过抑制帽依赖性内切酶活性和抑制病毒mRNA的合成而发挥抑制病毒增殖的作用。

药理作用

Invitro病毒增殖抑制效果

在A型和B型流感病毒的实验室菌株或临床分离菌株（包括NA/H274Y突变株，其显示对神经氨酸酶抑制剂的敏感性降低）感染的MDCK细胞（犬肾脏衍生的成株细胞）中，博洛昔韦活性体显示出抑制病毒增殖的效果。

在感染H5N1或H7N9亚型禽流感病毒（包括对神经酰胺酶抑制剂敏感性降低的NA/H274Y、NA/R292K的各变异株）的MDCK细胞中也发现了将病毒效价抑制为1/10的浓度（EC90），A型为0.46～0.98nmol/L，B型为2.21～6.48nmol/L。（EC90为0.80～3.16nmol/L）

体内抗病毒作用

A型及B型流感病毒的实验室株或临床分离株（博洛昔韦片、颗粒）

在接种NA/H274Y突变株的小鼠模型中，博洛昔韦在给药后第二天剂量依赖性地降低小鼠肺内病毒效价19），其显示对伊赖氨酸酶抑制剂的敏感性降低。

该效果在对抑制了免疫功能的小鼠接种了A型流感病毒株的模型、进而在接种了禽流感病毒株（H5N1、H7N9）的小鼠模型中也得到了确认。另外，在接种了A型及B型流感病毒株或禽流感病毒株（H5N1、H7N9）的小鼠致死模型中，博洛昔韦改善了致死率。在接种了A型流感病毒株的小鼠模型中，即使延迟治疗开始（在病毒接种后24～96小时开始提供），也观察到该治疗效果。

在接种了A型流感病毒株的Felet模型中，博洛昔韦降低了给药后第二天的鼻腔洗液内病毒效价，抑制了体温上升。

耐性

适应症

〈博洛昔韦片 20mg、博洛昔韦顆粒 2%分包〉

A型或B型流感病毒感染症的治疗及其预防

〈博洛昔韦片 10mg〉

A型或B型流感病毒感染症

〈参考〉

用法与用量     片10mg  片20mg  颗粒2％

治疗             ○          ○

预防             －          ○

用法与用量

通常，单次经口给予以下剂量。

博洛昔韦片、颗粒

适应症      年龄            体重         用量

治疗    成人及12岁以上儿童  80千克以上  20mg片4片或颗粒8包

                                       （作为博洛昔韦80mg）

                            小于80千克  20mg片2片或颗粒4包

                                        （作为博洛昔韦40mg）

        未满十二岁的儿童    40千克以上  20mg片2片或颗粒4包

                                        （作为博洛昔韦40mg）

                            20千克以上  20mg片1片或颗粒2包

                            40千克以下   （作为博洛昔韦20mg）

                            10千克以上  10mg片1片或颗粒1包

                            20千克以下   （作为博洛昔韦10mg）

                            小于10千克

                                        颗粒50mg/kg（以博洛

                                        昔韦为1mg/kg）

预防   成人及12岁以上儿童   80千克以上  20mg片4片或颗粒8包

                                       （作为博洛昔韦80mg）

                            小于80千克  20mg片2片或颗粒4包

                                       （作为博洛昔韦40mg）

       未满十二岁的儿童     40千克以上  20mg片2片或颗粒4包

                                       （作为博洛昔韦40mg）

                            20千克以上  20mg片1片或颗粒2包

                            40千克以下 （作为博洛昔韦20mg）

包装

片剂

10毫克：

10片〔10片（PTP）×1〕

20毫克：

10片〔10片（PTP）×1〕

颗粒2％分包

2包〔0.5g（SP）×2〕

制造供应商

塩野義製薬株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整说明书附件：

https://resource.clinicalsup.jp/DrugInfoPdf/00067755.pdf

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Zodizer granule granules 2% capsules for sale approval

In September 2018, the manufacture and sale of 2 kg of zofra granule was approved. The adaptation is only an adult, a child over 12 years old, and a child of more than 20 kg of weight under 12 years old. If the weight is less than 20kg, the use of 2% capsules of zoffluzer granule is not possible, and it is not possible to use the granule formulation for infants, Merritt. I think it is hard to use. It is expected that adaptation will be added so that it can be used also for infants.

For this reason, the bioequivalence test of 20mg 1 tablet and granule 1 g was carried out for healthy adults, and it was considered that the effectiveness of the infant was not established. The bioequivalence test may have been done in order to make the zoffluzer granule in this winter. (as of October 2018)