部份中文博洛昔韦处方资料（仅供参考）
商标名：Xofluza Granules 2%
英文名：Baloxavir Marboxil
中文名：博洛昔韦、
生产商：盐野义制药
药品简介
近日，日本盐野义制药(Shionogi)的创新抗流感药物Xofluza(baloxavir marboxil，曾用名S-033188)在日本加速批准上市。
作为一种潜在的重大公共卫生问题，每年流感都能带来约300-500万例严重病例，造成约25-50万人死亡。对于2岁以下儿童、65岁以上老人、孕妇、以及其他免疫力低下的人群，流感的影响更为严重。
ゾフルーザ錠10mg/ゾフルーザ錠20mg/ゾフルーザ顆粒2％分包
药物分类名称
抗流感病毒剂
批准日期：2018年3月
欧文商標名
XOFLUZA Granules 2%
一般的名称：
バロキサビル　マルボキシル（JAN)
Baloxavir Marboxil
化学名：({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
分子式：C27H23F2N3O7S
分子量：571.55
化学構造式：
性状：
它是白色至浅黄白色粉末。
易溶于二甲基亚砜，微溶于乙腈，难溶于甲醇或乙醇（99.5），难溶于水。
熔点：约228°C（分解）
分配系数：log P=2.26 [1-辛醇/水]
批准条件
制定药品风险管理计划并适当实施。
药用药理学
1.体外病毒生长抑制作用
在用A和B流感病毒的实验室菌株或临床分离株（包括显示对神经氨酸酶抑制剂的敏感性降低的NA/H274Y突变体）感染的MDCK细胞（源自犬肾的细胞系）中，valoxabile marboxyl 活性形式显示出病毒生长抑制作用。[病毒滴度被抑制到1/10的浓度（EC 90）对于A型为0.46至0.98 nmol/L，对于B型为2.21至6.48 nmol/L.]
在感染H5N1或H7N9亚型禽流感病毒的MDCK细胞中也观察到这种效应（包括NA/H274Y，NA/R292K突变株对神经氨酸酶抑制剂的敏感性降低））。（EC 90：0.80至3.16nmol/L）
2.体内抗病毒作用
与类型A和B型流感病毒实验室菌株或临床分离株接种的小鼠模型小鼠肺内病毒后（包括NA/H274Y突变体显示出降低的敏感性，以神经氨酸酶抑制剂），Barokisabiru Marubokishiru给药天滴度以剂量依赖性方式降低。用流感接种这种效果，模型14）在小鼠中病毒毒株抑制免疫功能，进一步，同样在禽流感病毒株（H5N1，H7N9）接种小鼠模型13）进行观察。
此外，与类型A和B型流感病毒株或禽流感病毒株（H5N1，H7N9）接种小鼠致死性模型中，Barokisabiru Marubokishiru提高死亡率。与接种流感病毒毒株的小鼠模型中，该治疗效果，14也观察到延迟处理开始（开始病毒接种后24至96小时施用））。
与接种流感病毒株雪貂模型，Barokisabiru Marubokishiru降低病毒滴度施用，在体温抑制增加第二天洗鼻。
3.作用机制
valoxabile marboxylic activator选择性地抑制A型和B型流感病毒的帽依赖性内切核酸酶活性。 帽依赖性内切核酸酶是特异性切割宿主细胞衍生的mRNA前体的酶，并产生RNA片段，其是病毒mRNA合成所必需的引物。 valoxabile羧酸活化剂通过抑制帽依赖性内切核酸酶活性和抑制病毒mRNA的合成而发挥病毒生长抑制作用。
4.抵抗
在III期临床试验的国内针对儿童超过12岁以下，在患者用此药已经施用，77例患者中18例患者核苷酸序列分析给药前后（可能是要么A型流感病毒感染例）在聚合酶酸性蛋白区中的I38氨基酸突变为结合靶位点观察Barokisabiru Marubokishiru活性物质。在成人和12岁以上儿童的国际合作III期临床试验中，患者用此药已被给予370案件移出36案件序列分析之前和管理（A流感病毒后有可能传染性患者）接受氨基酸突变I38，其中在合并感染的患者一例A类和B型流感病毒时，观察到在这两种类型的I38的氨基酸变异。在任何的临床试验，在该药物的患者群中检测的氨基酸突变I38，采用在从该药物的给药3天观察到病毒效价的瞬时增加。顺便提及，在氨基酸突变的病毒滴度的变化存在的国际联合III期临床试验I38，在成人治疗的患者中观察到这种药物，并在图5中示出年龄大于12岁的儿童这是。
适应症
甲型流感或乙型流感病毒
用法与用量
1.一般给成年人及12岁以上的儿童单口口服20毫克2粒颗粒或4包(40毫克.博洛昔韦)。但对体重80公斤以上的患者，每次口服20毫克镶片或8包颗粒(博洛昔韦、80毫克)。
2.通常对12岁以下儿童，单次口服以下用量。
用法和用量表
包装
片剂
10毫克：PTP 10片（10片×1）
20毫克：PTP 10片（10片×1）
颗粒2％分包
2分包:sp10包(0.5g×10包)
制造供应商
塩野義製薬株式会社
完整处方资料附件：http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/340018_6250047F1022_1_04.pdf
Zodizer granule granules 2% capsules for sale approval
In September 2018, the manufacture and sale of 2 kg of zofra granule was approved. The adaptation is only an adult, a child over 12 years old, and a child of more than 20 kg of weight under 12 years old. If the weight is less than 20kg, the use of 2% capsules of zoffluzer granule is not possible, and it is not possible to use the granule formulation for infants, Merritt. I think it is hard to use. It is expected that adaptation will be added so that it can be used also for infants.
For this reason, the bioequivalence test of 20mg 1 tablet and granule 1 g was carried out for healthy adults, and it was considered that the effectiveness of the infant was not established. The bioequivalence test may have been done in order to make the zoffluzer granule in this winter. (as of October 2018)