部份中文盐酸博洛昔韦处方资料（仅供参考）
英文名：Baloxavir Marboxil
商标名：XOFLUZA
中文名：盐酸博洛昔韦片
生产商：盐野义制药
药品简介
近日，日本盐野义制药(Shionogi)的创新抗流感药物Xofluza(baloxavir marboxil，曾用名S-033188)在日本加速批准上市。
作为一种潜在的重大公共卫生问题，每年流感都能带来约300-500万例严重病例，造成约25-50万人死亡。对于2岁以下儿童、65岁以上老人、孕妇、以及其他免疫力低下的人群，流感的影响更为严重。
Xofluza是Cap依赖性内切酶抑制剂，它具有与现有药物不同的新作用机制，可以有效地抑制流感病毒的生长。另外，Xofluza的治疗非常方便，只需一次片剂即可完成，并且有良好的依从性，预计可以提高流感病毒感染的患者的生活质量。
ゾフルーザ錠10mg／ゾフルーザ錠20mg／ゾフルーザ顆粒2％分包
药用分类名称
抗流感病毒剂
批准日期：2018年3月
欧文商標名
XOFLUZA
一般的名称：
バロキサビル　マルボキシル（JAN)
Baloxavir Marboxil
化学名：({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate
分子式：C27H23F2N3O7S
分子量：571.55
化学構造式：
性状：
它是白色到淡黄色的白色粉末。
容易溶于二甲基亚硫酸盐，容易溶于醋酸盐，不易溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。
熔点：约228°C（分解）
分配系数：日志 P=2.26[1-辛醇/水]
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
1. 体外病毒生长抑制作用
在感染A型和B型流感病毒的实验室菌株或临床分离菌株（包括NA/H274Y突变菌株显示对神经酰胺酶抑制剂的敏感性降低）的MDCK细胞（狗肾衍生细胞）中，巴罗基萨韦　马尔博基活性物表现出病毒生长抑制作用。 [抑制病毒滴度1/10的浓度（EC90）是0.46至0.98nmol/L在A型，2.21至6.48nmol/L在B型〕
此外，这种效应在感染H5N1或H7N9亚型禽流感病毒的MDCK细胞中观察到（NA/H274Y显示对神经酰胺酶抑制剂的敏感性降低，包括NA/R292K的每个突变菌株）。（EC90 0.80 至 3.16nmol/L）
2. 体内抗病毒作用
在接种A型和B型流感病毒的实验室或临床分离菌株（包括NA/H274Y突变菌株，显示对神经酰胺酶抑制剂的敏感性降低）的小鼠模型中，巴罗基萨韦马尔博基鲁是 小鼠肺内病毒滴度在给药后的第二天被剂量依赖性降低。 这种效果在小鼠模型中观察到，该模型在抑制免疫功能的小鼠中接种了A型流感病毒株，此外，在接种禽流感病毒株（H5N1，H7N9）的小鼠模型中也观察到这种影响。
此外，在接种A型和B型流感病毒株和禽流感病毒株（H5N1，H7N9）的小鼠致命模型中，巴罗基萨韦马尔博西鲁提高了死亡率。这种治疗效果，在接种甲型流感病毒株的小鼠模型中，即使延迟治疗开始（病毒接种后24-96小时开始给药）也观察到。
在接种甲型流感病毒株的雪铁龙模型中，巴罗基萨维尔马尔博西鲁降低了给药后第二天的鼻腔清洗液中的病毒滴度，抑制了体温升高。
3. 操作机制
巴罗基萨韦马尔博基活性物选择性地抑制A型和B型流感病毒的帽依赖性内切酶活性。 依赖性内核酸酶是一种专门切割宿主细胞衍生的mRNA前体的酶，产生RNA片段，成为病毒mRNA合成所需的引物。 巴罗基萨韦马尔博基活性剂抑制帽依赖性内核酸酶活性，通过抑制病毒mRNA的合成，表现出病毒生长抑制作用。
4. 耐受性
在日本12岁以下儿童的III期临床试验中，在77例中，18例（均为A型流感病毒感染患者）在施用前和剂量后进行核苷酸序列分析的患者中，观察到聚合酶酸性蛋白质区域的I38氨基酸突变是马博基活性物的结合靶点。在针对高危患者的国际联合III期临床试验中，在290例病例中观察到15例I38氨基酸突变（14例甲型流感病毒感染患者，1例B型流感病毒感染患者）。在针对成人和12岁以上儿童的国际联合III期临床试验中，在370例（甲型流感病毒感染患者）中观察到I38氨基酸突变， 其中一例是A型和B型流感病毒的重复感染患者，在两种类型中观察到I38的氨基酸突变。 此外，在任何临床试验中，在患者群体中检测到I38的氨基酸突变在给药过程中，从给药的第三天开始观察到暂时性病毒滴度增加。另外，在给成人和12岁及以上儿童的国际联合III期临床试验中观察到的I38氨基酸突变的单独病毒滴度变化如图6所示。
在使用A型和B型流感病毒实验室分离菌株的体外抗性分离试验中，A型病毒株的病毒株比父菌株的敏感性低约100倍，在这些菌株中，观察到I38T的氨基酸突变。另外，氨基酸突变病毒在培养细胞中观察到增殖能力的降低。另一方面，在B型病毒株中，氨基酸突变没有分离。
此外，在体外试验中使用通过反向遗传学方法重组的A型流感病毒株，I38的氨基酸突变，对巴罗基萨韦马尔博基活性物的敏感性降低约50倍。
适应症
A型或B型流感病毒感染
用法与用量
1. 通常，成人和12岁以上的儿童，20mg片剂2片或颗粒4包（40mg）单独口服。 然而，对于体重超过80kg的患者，单次口服20mg片剂4片或颗粒8包（80mg）。
2. 通常，12岁以下的儿童每天口服以下剂量。
使用和剂量表

包装
片剂
10mg：PTP10 片 （10 片 x 1）

20mg：PTP10 片 （10 片 x 1）
颗粒2%
包裹：
SP 10包（0.5g x 10 包）
制造供应商
塩野義製薬株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6250047F1022_1_01/