部份中文乌帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Upadacitinib Hydrate
商品名：Rinvoq Tablets
中文名：乌帕替尼片
生产商：艾伯维
药品简介
近日，抗炎新药Rinvoq（upadacitinib）已在日本获批，用于治疗对常规疗法应答不足的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。
强直性脊柱炎（AS）是一种慢性、进行性、炎症性的肌肉骨骼疾病，影响全球500多万人。该病的各种症状会给患者带来重大的生理、心理和经济负担。
リンヴォック錠45mg／リンヴォック錠30mg／リンヴォック錠15mg／リンヴォック錠7.5mg 
药物分类名称
Janus激酶（JAK）抑制剂
批准日期：2020年4月
商標名
RINVOQ Tablets
一般的名称
ウパダシチニブ水和物 （Upadacitinib Hydrate） ［JAN］
化学名
（3S,4R）-3-エチル-4-（3H-イミダゾ［1,2-a］ピロロ［2,3-e］ピラジン-8-イル）-N-（2,2,2-トリフルオロエチル）ピロリジン-1-カルボキサミド ヘミ水和物
分子式
C17H19F3N6O・1/2H2O
分子量
389.38
性状
含有白色至淡褐色或浅灰色粉末或块的粉末
化学構造式
批准条件
〈功效共通〉
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
〈关节风湿病〉
制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效药理
作用机制
尿激酶（JAK）是一种重要的细胞内酶，其传递细胞因子或增殖因子信号，参与广泛的细胞过程，包括炎症应答、造血和免疫监测。JAK家族的酶有JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，涉及信号转导和转录激活因子（STAT）的磷酸化和活化。JAK1在炎症细胞因子信号中很重要，而JAK2对红细胞成熟很重要，JAK3信号在免疫监测和淋巴细胞功能中发挥重要作用。乌帕达西替尼选择性地和可逆地抑制JAK，并通过抑制STAT磷酸化抑制炎性细胞因子的信号传导。
特应性皮炎的病因是通过JAK1途径传递信号的炎症诱发细胞因子（IL-4、IL-13、IL-22、TSLP、IL-31及IFN-γ）引起的。乌帕达西替尼抑制JAK减少了引起特应性皮炎的体征，例如湿疹性皮肤病变和瘙痒症的许多介体的信号传导。
炎症细胞因子（主要为IL-6、IL-7、IL-15及IFNγ） 通过JAK1途径传递信号，涉及溃疡性结肠炎的病因。乌帕达西替尼抑制JAK调节JAK依赖性细胞因子的信号转导，JAK依赖性细胞因子是溃疡性大肠炎的炎症负荷、体征和症状的原因。
JAK抑制活性
乌巴达西替尼在细胞测定体系中抑制JAK1和JAK2，EC50分别为9nmol/L和628nmol/L。另外，在激酶测定中，抑制JAK1、JAK2、JAK3及Tyk2酶活性，IC50分别为0.043µmol/L、0.12µmol/L、2.3µmol/L及4.69µmol/L。
对佐剂诱导关节炎的足浮肿抑制作用
乌帕达西替尼在佐剂诱导的大鼠关节炎模型中剂量依赖性地抑制了后腿浮肿和骨侵蚀。
适应症
现有治疗方法不充分的下列疾病
○关节风湿病（包括防止关节结构损伤）
○关节病性银屑病
○强直性脊柱炎
○特应性皮炎注
○中等症至重症溃疡性大肠炎的缓解导入及维持疗法（仅限于现有治疗效果不充分的情况）
注）最佳使用推进方针对象
用法与用量
〈关节风湿病〉
成人每天1次口服15mg作为乌帕替尼。另外，根据患者的状态，可以每天给药7.5mg一次。
〈关节病性牛皮癣、强直性脊椎炎〉
成人每天1次口服15mg作为乌帕替尼。
〈特应性皮炎〉
成人每天1次口服15mg作为乌帕替尼。另外，根据患者的状态，可以每天给药30mg一次。
通常，对于12岁以上且体重30kg以上的儿童，作为乌帕替尼，每天1次经口给予15mg。
〈溃疡性大肠炎〉
在导入疗法中，成人通常作为乌帕替尼，每天1次口服45mg，持续8周。另外，在效果不充分的情况下，可以再给药8周。
在维持疗法中，成人通常每天1次口服15mg作为乌帕替尼。另外，根据患者的状态，可以每天给药30mg一次。
包装
片剂
45毫克:28片〔7片（PTP）× 4］
30毫克:30片〔10片（PTP）× 3）、28片〔7片（PTP）×4］
15毫克:30片〔10片（PTP）× 3）、28片〔7片（PTP）×4］
7.5毫克:30片〔10片（PTP）× 3）、28片〔7片（PTP）×4］
制造分销商
艾伯维有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999048G2024_1_10/