近日，美国FDA扩展批准的抗炎药Cimzia（certolizumab pegol，赛妥珠单抗）治疗非放射学中轴型脊柱关节炎（nr-axSpA）成人患者。
Cimzia是唯一的一种无Fc结构域、聚乙二醇化修饰的抗肿瘤坏死因子α（TNF-α）药物，对人TNF-α具有非常高的亲和力，能够选择性中和TNF-α的病理生理学作用。截至目前，Cimzia已获全球多个国家和地区批准，用于多种炎症性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、脊柱关节炎、克罗恩病等。
批准日期：2019年03月14日 公司：优时比（UCB）
CIMZIA（certolizumab pegol）用于皮下注射
CIMZIA（certolizumab pegol）注射液，用于皮下注射
美国最初批准：2008年
警告：严重的感染和恶意
查看完整的盒装警告的完整处方信息。增加导致住院或死亡的严重感染风险，包括结核病（TB），细菌性败血症，侵袭性真菌感染（如组织胞浆菌病）和其他机会性病原体引起的感染。
如果患者出现严重感染或败血症，应停用oCIMZIA。
o对潜伏性结核病进行检查;如果是阳性，在开始CIMZIA之前开始治疗TB。
o在治疗期间监测所有患者的活动性结核病，即使初期潜伏性结核病检测结果为阴性。
一些致命的淋巴瘤和其他恶性肿瘤已报告给接受TNF阻滞剂治疗的儿童和青少年患者，其中CIMZIA是其成员。
CIMZIA未被指示用于儿科患者。
最近的重大变化
适应症和用法：05/2018
剂量和用法：05/2018
禁忌症：05/2018
作用机制
Certolizumab pegol与人TNFα结合，KD为90pM。
TNFα是一种关键的促炎细胞因子，在炎症过程中起着重要作用。Certolizumab pegol选择性中和TNFα（在体外L929小鼠纤维肉瘤细胞毒性测定中抑制人TNFα的IC90为4ng/mL）但不中和淋巴毒素α（TNF）。
Certolizumab pegol与来自啮齿动物和兔的TNF交叉反应很差，因此使用其中人TNFα是生理活性分子的动物模型评估体内功效。
Certolizumab pegol显示以adose依赖性方式中和膜相关和可溶性人TNF。用certolizumab pegol孵育单核细胞导致人单核细胞中LPS诱导的TNFα和IL-1β产生的剂量依赖性抑制。
Certolizumab pegol不含可结晶（Fc）片段，其通常存在于完整抗体中，因此不能在体外固定补体或引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。它不会在人外周血来源的单核细胞或淋巴细胞中体外诱导细胞凋亡，而且certolizumab pegol也不会诱导中性粒细胞脱粒。
离体进行组织反应性研究以评估噻唑列单抗pegol与正常人组织的冷冻切片的潜在交叉反应性。 Certolizumab pegol与正常人体组织的指定标准组没有反应。
适应症和用法
CIMZIA是一种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂，适用于：
•减轻克罗恩病的体征和症状，并保持对中度至重度活动性疾病的成年患者的临床反应，这些患者对常规治疗反应不足。
•治疗患有中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。
•治疗患有活动性银屑病关节炎的成年患者。
•治疗患有活动性强直性脊柱炎的成人。
•治疗患有中度至重度斑块状银屑病的成人，他们是全身治疗或光疗的候选人。
剂量和给药
CIMZIA通过皮下注射给药。 CIMZIA的初始剂量为400mg（两次皮下注射200mg）。
克罗恩病。
•最初400毫克，第2周和第4周。如果出现反应，则每4周注射400毫克类风湿性关节炎。
•最初400毫克，第2周和第4周，然后每隔200毫克;对于维持剂量，每4周400毫克可被视为银屑病关节炎。
•最初400毫克，第2周和第4周，每隔一周200毫克;对于维持剂量，可以考虑每4周400毫克。
强直性脊柱炎。
•最初和第2周和第4周时400毫克（每次皮下注射200毫克），然后每隔一周服用200毫克，或者每周服用400毫克。
斑块状牛皮癣。
•每隔一周400毫克（每次皮下注射200毫克）。对于一些患者（体重≤90kg），最初和第2周和第4周的剂量为400mg（每次皮下注射2次，每次200mg），然后每隔一周注射200mg。
剂量形式和强度
•用于注射：单剂量小瓶中的200mg冻干粉末。
•注射：单剂量预充式注射器中的200mg/mL溶液。
禁忌症
•对certolizumab pegol或任何接受者的严重超敏反应。
警告和注意事项
•严重感染 - 在活动性感染期间不要启动CIMZIA。如果感染发生，请仔细监测，如果感染严重，应停止CIMZIA。
•侵袭性真菌感染 - 对于患有CIMZIA全身性疾病的患者，考虑对居住在真菌病流行地区的患者进行经验性抗真菌治疗。
•在接受TNF阻滞剂的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤的病例。
•可能发生心力衰竭，恶化或新发病。
•可能发生过敏反应或严重过敏反应。
•启动CIMZIA前乙型肝炎病毒再激活 - 检测HBV感染。在治疗期间和治疗后几个月监测HBV携带者。
如果发生再激活，请停止CIMZIA并开始抗病毒治疗。
•可能发生脱髓鞘疾病，恶化或新发作。
•血细胞减少症，全血细胞减少症 - 建议患者在出现症状时立即寻求医疗保健，并考虑停止CIMZIA。
•狼疮样综合征 - 如果综合征发展，停止CIMZIA。
不良反应
最常见的不良反应（发生率≥7％，高于安慰剂）：上呼吸道感染，皮疹和尿路感染。
要报告疑似不良反应，请联系UCB，Inc。（1-866-822-0068）或FDA（1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch）。
药物相互作用
•与生物DMARD一起使用 - 增加严重感染的风险。
•活疫苗 - 避免与CIMZIA一起使用。
•实验室测试 - 可能会干扰aPTT测试。
包装提供/存储和处理
储存和稳定性
将纸箱冷藏在2到8C（36到46F）之间。不要冻结。不要将纸盒的内容分开使用。不要使用超过药品标签和纸箱的有效期。保护光线不受影响。
用于重构的冻干粉：
NDC 50474-700-62
注射用CIMZIA（certolizumab pegol）作为无菌白色冻干粉末在单一的血液中供皮下使用。
包装内容
数量。项目
2带有橡胶塞的I型玻璃瓶和每个含有200毫克冻干的CIMZIA的封闭剂用于重建。
2个2 mL I型玻璃瓶，含1 mL无菌注射用水
2个3毫升塑料注射器
4个20针（1英寸）
2个23针（1英寸）
8个酒精棉签
预充式注射器
NDC 50474-710-79
CIMZIA（certolizumab pegol）注射剂在单剂量预充式注射器中以无菌，透明至乳白色无色至paleyellow溶液的形式提供，用于皮下使用。
2个酒精棉签和2个一次性预装玻璃注射器，带有固定的25½规格的薄壁针头，每个针头含有200毫克（1毫升）的CIMZIA。
预填充注射器入门套件
NDC 50474-710-81
6个酒精棉签和6个单剂量预装玻璃注射器，带有固定的25½规格的薄壁针头。
入门套件包含3组2个预先填充的注射器，以便在治疗开始时为最初的3个诱导剂量提供足够的药物供应。每个预装注射器含有200mg（1mL）CIMZIA。
必要时，CIMZIA预充式注射器可在室温下储存至原始纸箱中高达77°F（25°C）的温度，以防止光照一段时间长达7天。一旦CIMZIA预装注射器在室温下储存，不要放回冰箱。将从冰箱中取出的日期写在纸箱上提供的空间中，如果在7天内没有使用，则丢弃。
Cimzia® (Certolizumab Pegol) Approved by FDA for Treatment of Adults with Active Ankylosing Spondylitis
U.S. Food and Drug Administration (FDA) has approved Cimzia® (certolizumab pegol) for the treatment of adults with active ankylosing spondylitis (AS). The FDA also issued a Complete Response Letter relating to the supplemental Biologics License Application (sBLA) of Cimzia® for the treatment of adults with active axial spondyloarthritis (axSpA).
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/125160s283lbl.pdf