部份中文他克莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Prograf Capsulas duras
英文名：Tacrolimus
中文名：他克莫司硬胶囊
生产商：安斯泰来制药
药品简介
首个预防肺移植排异的免疫抑制剂！Prograf(他克莫司)已获欧美批准新的适应症
免疫抑制剂药Prograf（tacrolimus，他克莫司）一种新用途，与其他免疫抑制剂联合使用，用于接受肺移植的成人和儿科患者，预防器官排斥反应。
Prograf最初被批准用于肝移植患者预防器官排斥，后来被批准用于肾脏和心脏移植患者预防器官排斥。Prograf在肺移植患者的临床实践中也经常使用。
作用机制
在分子水平上，他克莫司的作用似乎是通过与细胞溶质蛋白(FKBP12)结合来介导的，该蛋白负责化合物的细胞内积累。FKBP12-他克莫司复合物特异性和竞争性地结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞信号转导途径的钙依赖性抑制，从而阻止一组离散淋巴因子基因的转录。
他克莫司是一种高效的免疫抑制剂，在体外和体内实验中均已证明其活性。
特别是，他克莫司抑制细胞毒性淋巴细胞的形成，而细胞毒性淋巴细胞是移植排斥反应的主要原因。他克莫司抑制T细胞活化和T辅助细胞依赖性B细胞增殖，以及淋巴因子（如白介素-2、-3和γ-干扰素）的形成和白介素-2受体的表达。
适应症
预防肝、肾或心脏同种异体移植受者的移植排斥反应。
治疗对其他免疫抑制药物治疗耐药的同种异体移植排斥反应。
用法与用量
他克莫司速释或缓释制剂的无意、无意或无监督转换是不安全的。由于全身暴露于他克莫司的临床相关差异，这可能导致移植排斥或副作用发生率增加，包括免疫抑制不足或过度。患者应维持单一配方的他克莫司和相应的每日给药方案；配方或方案的改变只能在移植专家的密切监督下进行。在转换为任何替代制剂后，必须进行治疗药物监测并调整剂量以确保维持他克莫司的全身暴露。
一般注意事项
下面介绍的推荐初始剂量仅用作指导。Prograf给药应主要基于对每个患者的排斥和耐受性的临床评估，并辅以血液水平监测（见下文推荐的目标全血谷浓度）。如果排斥的临床症状明显，应考虑改变免疫抑制方案。
Prograf可以静脉内或口服给药。一般而言，给药可开始口服；如有必要，通过鼻胃管给予悬浮在水中的胶囊内容物。
Prograf通常在术后初期与其他免疫抑制剂联合使用。Prograf剂量可能因所选免疫抑制方案而异。
剂量
剂量建议
–肝移植
预防移植排斥
-成人
口服Prograf治疗应从0.10-0.20mg/kg/天开始，分两次给药（例如早上和晚上）。应在手术完成后约 12小时开始给药。
如果由于患者的临床状况而不能口服给药，则应开始0.01-0.05mg/kg/天的静脉内治疗，连续24小时输注。
预防移植排斥
-儿童
0.30mg/kg/天的初始口服剂量应分两次给药（例如早上和晚上）。如果患者的临床状况不允许口服给药，则应以0.05mg/kg/天的初始静脉内剂量连续24小时输注给药。
成人和儿童移植后期间的剂量调整
Prograf剂量通常在移植后阶段减少。在某些情况下，可能会取消伴随的免疫抑制治疗，导致Prograf 单药治疗。移植后患者病情的改善可能会改变他克莫司的药代动力学，并可能需要进一步调整剂量。排斥疗法
—成人和儿童
增加Prograf剂量、补充皮质类固醇治疗和引入短疗程的单/多克隆抗体都已用于管理排斥反应。如果注意到毒性迹象（例如明显的不良反应），可能需要减少Prograf的剂量。
对于转换为Prograf，治疗应从推荐用于初级免疫抑制的初始口服剂量开始。
有关从环孢素转换为 Prograf 的信息，请参阅下文“特定患者人群的剂量调整”部分。
剂量建议
-肾移植
预防移植排斥
——成人
口服Prograf治疗应从0.20-0.30mg/kg/天开始，分两次给药（例如早上和晚上）。给药应在手术完成后24小时内开始。
如果由于患者的临床状况而不能口服给药，则应开始0.05-0.10mg/kg/天的静脉内治疗，连续24小时输注。
预防移植排斥
—儿童
0.30mg/kg/天的初始口服剂量应分两次给药（例如早上和晚上）。如果患者的临床状况不允许口服给药，则应以0.075–0.100mg/kg/天的初始静脉内剂量连续24小时输注给药。
成人和儿童移植后期间的剂量调整
Prograf剂量通常在移植后阶段减少。在某些情况下，可能会取消伴随的免疫抑制治疗，从而导致基于 Prograf的双重治疗。移植后患者病情的改善可能会改变他克莫司的药代动力学，并可能需要进一步调整剂量。
排斥疗法
—成人和儿童
增加Prograf剂量、补充皮质类固醇治疗和引入短疗程的单/多克隆抗体都已用于管理排斥反应。如果注意到毒性迹象（例如明显的不良反应），可能需要减少 Prograf 的剂量。
对于转换为Prograf，治疗应从推荐用于初级免疫抑制的初始口服剂量开始。
有关从环孢素转换为 Prograf的信息，请参阅下文“特定患者人群的剂量调整”部分。
剂量建议
-心脏移植
预防移植排斥
—成人
Prograf可与抗体诱导一起使用（允许延迟开始Prograf治疗），或者在没有抗体诱导的临床稳定患者中使用。
抗体诱导后，口服Prograf治疗应以0.075mg/kg/天的剂量开始，分两次给药（例如早上和晚上）。一旦患者的临床状况稳定，应在手术完成后5天内开始给药。如果由于患者的临床状况而不能口服给药，则应以0.01至0.02mg/kg/天的剂量开始静脉给药，连续24小时输注。
发表了另一种策略，即在移植后12小时内口服他克莫司。这种方法专用于没有器官功能障碍（例如肾功能障碍）的患者。在这种情况下，他克莫司的初始口服剂量为每天2至4毫克，与吗替麦考酚酯和皮质类固醇联合使用，或与西罗莫司和皮质类固醇联合使用。
预防移植排斥
—儿童
Prograf 已在小儿心脏移植中使用或不使用抗体诱导。
在没有抗体诱导的患者中，如果静脉开始Prograf治疗，推荐的起始剂量为0.03-0.05mg/kg/天，作为连续24小时输注，目标是达到15-25ng/ml的他克莫司全血浓度。临床上可行时，患者应尽快转为口服治疗。在停止静脉治疗后8至12小时开始，口服治疗的首剂剂量应为0.30mg/kg/天。
抗体诱导后，如果开始口服Prograf治疗，推荐的起始剂量为0.10-0.30mg/kg/天，分两次给药（例如早上和晚上）。
成人和儿童移植后期间的剂量调整
Prograf剂量通常在移植后阶段减少。移植后患者病情的改善可能会改变他克莫司的药代动力学，并可能需要进一步调整剂量。
排斥疗法
—成人和儿童
增加Prograf剂量、补充皮质类固醇治疗和引入短疗程的单/多克隆抗体都已用于管理排斥反应。
在转换为Prograf的成年患者中，初始口服剂量0.15mg/kg/天应分两次给药（例如早上和晚上）。
在转换为Prograf的儿科患者中，初始口服剂量为0.20-0.30mg/kg/天，应分两次给药（例如早上和晚上）。
有关从环孢素转换为Prograf的信息，请参阅下文“特定患者人群的剂量调整”部分。
剂量建议
-排斥疗法，其他同种异体移植
肺、胰腺和肠移植的剂量建议基于有限的前瞻性临床试验数据。在肺移植患者中，Prograf的初始口服剂量为0.10-0.15毫克/公斤/天，胰腺移植患者的初始口服剂量为0.2毫克/公斤/天，肠移植患者的初始口服剂量为0.3毫克/公斤/天。
特定患者人群的剂量调整
肝功能损害患者
有严重肝功能损害的患者可能需要减少剂量，以将血谷浓度维持在推荐的目标范围内。
肾功能不全患者
由于他克莫司的药代动力学不受肾功能影响，因此无需调整剂量。然而，由于他克莫司潜在的肾毒性，建议仔细监测肾功能（包括连续血清肌酐浓度、肌酐清除率的计算和尿量监测）。
儿科人群
一般来说，儿科患者需要比成人剂量高1.5-2倍的剂量才能达到相似的血液水平。
老年人
目前没有证据表明应调整老年人的剂量。
从环孢素转化
将患者从基于环孢素的治疗转换为基于Prograf的治疗时应小心。应在考虑环孢素血药浓度和患者的临床状况后开始Prograf治疗。出现环孢素血浓度升高时应延迟给药。在实践中，Prograf治疗已在停用环孢素后12-24小时开始。转换后应继续监测环孢素的血液水平，因为可能会影响环孢素的清除率。
目标全血谷浓度建议
剂量应主要基于对每个患者的排斥反应和耐受性的临床评估。
作为优化剂量的辅助手段，有几种免疫测定可用于测定全血中他克莫司的浓度，包括半自动微粒酶免疫测定(MEIA)。应谨慎评估已发表文献中的浓度与临床实践中的个体值的比较，并了解所采用的检测方法。在当前的临床实践中，使用免疫测定方法监测全血水平。
在移植后期间应监测他克莫司的血谷浓度。口服给药时，应在给药后约12小时，即下一次给药前采集血谷浓度。血药浓度监测的频率应根据临床需要而定。由于Prograf是一种清除率低的医药产品，调整剂量方案可能需要几天时间才能使血液水平发生明显变化。在移植后早期应每周监测大约两次血谷水平，然后在维持治疗期间定期监测。在调整剂量、改变免疫抑制方案或同时服用可能改变他克莫司全血浓度的物质后，也应监测他克莫司的血谷浓度。
临床研究分析表明，如果他克莫司血谷浓度保持在20ng/ml以下，大多数患者可以成功治疗。在解释全血水平时，有必要考虑患者的临床状况。
在临床实践中，肝移植受者的全血谷浓度通常在5-20ng/ml的范围内，在移植后早期的肾脏和心脏移植患者中，全血谷浓度通常在10-20ng/ml的范围内。随后，在维持治疗期间，肝脏、肾脏和心脏移植受者的血液浓度通常在5-15ng/ml的范围内。
给药方法
建议每日口服剂量分两次给药（例如早上和晚上）。从水泡中取出后应立即服用胶囊。应建议患者不要吞咽干燥剂。胶囊应与液体（最好是水）一起吞服。
胶囊通常应空腹或至少饭前1小时或饭后2至3小时服用，以达到最大吸收。
给药持续时间
为了抑制移植排斥，必须维持免疫抑制；因此，对口服治疗的持续时间没有限制。
禁忌症
对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏。
对列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年
打开铝包装后：1年
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的温度储存条件。
存放在原包装中以防止受潮。
从水泡中取出硬胶囊后应立即服用。
容器的性质和内容
PVC/PVDC/铝泡罩或 PVC/PVDC/铝穿孔单位剂量泡罩。每个泡罩10粒胶囊。2个、3个、5个、6个、9个或10个水泡，在铝包装纸中带有干燥剂。
Prograf 0.5毫克硬胶囊
20、30、50、60和100粒硬胶囊的泡罩包装。
20×1、30×1、50×1、60×1和100×1硬胶囊装在穿孔单位剂量泡罩中。
Prograf 1毫克硬胶囊
20、30、50、60、90和100粒硬胶囊的泡罩包装。
20×1、30×1、50×1、60×1、90×1和100×硬胶囊装在穿孔单位剂量泡罩中。
Prograf 5毫克硬胶囊
30、50、60 和100粒硬胶囊的泡罩包装。
30×1、50×1、60×1和100×1硬胶囊装在穿孔单位剂量泡罩中。
完整说明资产附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6720/smpc
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PROGRAF 5mg CAPSULAS DURAS , 30cápsulas.
Precio PROGRAF 5 mg CAPSULAS DURAS , 30 cápsulas: PVP 267.55 Euros. (25 de Octubre de 2020).
Laboratorio: ASTELLAS PHARMA, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: INMUNOSUPRESORES. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la calcineurina. Sustancia final: Tacrólimus.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 30/06/2020, la dosificación es 5 mg y el contenido son 30 cápsulas.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- TACROLIMUS. Principio activo: 5 mg. Composición: 1 cápsula. Administración:
cápsula. Prescripción: 5mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 01 de Julio de 1996.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 26 de Octubre de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 01 de Julio de 1996.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 01 de Julio de 1996.
Interacciones medicamentosas:
Bicarbonato de potasio. Descripción: potasio, bicarbonato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Cloruro de potasio, combinaciones con. Descripción: potasio, cloruro de ,combinaciones con. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Descripción: DIURÉTICOS Y AGENTES AHORRADORES DE POTASIO EN COMBINACIÓN. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Itraconazol. Descripción: itraconazol. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Descripción: AGENTES AHORRADORES DE POTASIO. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia e insuficiencia renal. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Eritromicina. Descripción: eritromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Claritromicina. Descripción: claritromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar la función renal y las concentraciones plasmáticas delinmunosupresor.
Telitromicina. Descripción: telitromicina. Efecto: Aumento de las concentraciones del inmunosupresor. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento.
Cloruro de potasio. Descripción: potasio, cloruro de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
potasio (combinacion de diferentes sales). Descripción: combinaciones. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del tratamiento. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y la función renal.
Dabigatran etexilato. Descripción: Dabigatrán, etexilato de. Efecto: Aumento del riesgo de hemorragia. Recomendación: Asociación contraindicada. Se recomienda suspender uno de los principios activos.
Potasio gluceptato. Descripción: potasio, gluceptato de. Efecto: Aumento del riesgo de hiperpotasemia. Recomendación: Asociación desaconsejada. Valorar el beneficio/riesgo del
4 excipientes:
PROGRAF 5 mg CAPSULAS DURAS SÍ contiene 4 excipientes de declaración obligatoria.
ALCOHOL ETILICO (ETANOL).
PROPILENGLICOL.
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: tacrolimus.
Descripción clínica del producto: Tacrolimus 5 mg cápsula.
Descripción clínica del producto con formato: Tacrolimus 5 mg 30 cápsulas.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que comienzan con la letra P.
Datos del medicamento actualizados el: 25 de Octubre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 680660. Número Definitivo: 61005.