| 简介：
部份中文西罗莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Rapamune oral solucion
英文名：Sirolimus
中文名：西罗莫司口服溶液
生产商：辉瑞公司
药品简介
Rapamune(sirolimus)是一种有效的免疫抑制剂，用于低至中等排斥风险的成年人。建议Rapamune与环孢素和皮质类固醇（其他防止器官排斥反应的药物）一起使用两到三个月。Rapamune可用于皮质类固醇的持续治疗，但前提是必须停止环孢素治疗。还用于治疗散发性淋巴管平滑肌瘤病（S-LAM）伴中度肺病或肺功能恶化的患者。S-LAM是一种罕见的肺部疾病，会导致呼吸急促等症状恶化，主要发生在可以生育的年龄段的女性身上。
药理作用
西罗莫司通过阻断钙依赖性和钙非依赖性的细胞内信号转导，抑制大多数刺激诱导的T细胞活化。研究表明，其作用是由一种不同于环孢素、他克莫司和其他免疫抑制剂的机制介导的。实验证据表明，西罗莫司与特异性胞浆蛋白FKPB-12结合，并且FKPB-12西罗莫司复合物抑制哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR），一种细胞周期进展的关键激酶。mTOR的抑制导致几种特定信号转导途径的阻断。最终结果是抑制淋巴细胞活化，从而导致免疫抑制在动物中，西罗莫司对T细胞和B细胞的激活有直接作用，抑制免疫介导的反应，如同种异体移植物排斥反应。
LAM涉及肺组织中平滑肌样细胞的浸润，这些细胞携带结节性硬化综合征（TSC）基因（LAM细胞）的失活突变。
TSC基因功能的丧失激活mTOR信号通路，导致细胞增殖和淋巴生成生长因子的释放。西罗莫司抑制活化的mTOR通路，从而抑制LAM细胞的增殖。
适应症
Rapamune用于预防接受肾移植的低至中等免疫风险成年患者的器官排斥反应。建议Rapamune最初与环孢素微乳和皮质类固醇联合使用2至3个月。只有当环孢素微乳可以逐渐停用时，Rapamune才能继续作为皮质类固醇的维持治疗。
Rapamune适用于治疗伴有中度肺部疾病或肺功能下降的散发性淋巴管平滑肌瘤病患者。
用法与用量
齐量
器官排斥反应的预防
治疗应由具有适当资质的专业移植医生开始并继续在其指导下进行。
初始治疗（移植后2至3个月）
Rapamune的常规剂量方案为6mg单次口服负荷剂量，移植后尽快给药，然后每天给药2mg，直到药物的治疗监测结果出来（见药物的治疗性监测和剂量调整）。然后应对Rapamune的剂量进行个体化，以获得4至12ng/mL的全血谷值（色谱测定）。Rapamune治疗应通过减量进行优化类固醇和环孢素微乳液方案。移植后前2-3个月建议的环孢素谷浓度范围为150-400ng/mL（单克隆测定或等效技术）。
为了最大限度地减少变异性，应在服用环孢素4小时后，同时服用与环孢素有关的拉帕蒙，无论是否进食。
维持治疗
应在4至8周内逐步停用环孢素，并调整Rapamune的剂量，以获得12至20ng/mL的全血谷值（色谱测定；见药物的治疗监测和剂量调整）。Rapamune应给予皮质类固醇。对于环孢素停药不成功或无法战胜的患者，环孢素和Rapamune的组合不应维持超过移植后3个月。在这些患者中，当临床上合适时，应继续使用Rapamune，并制定替代免疫抑制方案。
药物的治疗监测和剂量调整应密切监测以下人群的全血西罗莫司水平：
（1）在肝损伤患者中
（2）当CYP3A4和/或P-糖蛋白（P-gp）的诱导剂或抑制剂同时给药以及停药后和/或
（3）如果环孢素给药显著减少或停止，因为这些人群最有可能有特殊的剂量要求。
药物的治疗监测不应成为调整西罗莫司疗法的唯一依据。应仔细注意临床体征/症状、组织活检和实验室参数。
大多数在环孢素4小时后接受2mgRapamune治疗的患者的全血西罗莫司浓度在4-12ng/mL目标范围内（以色谱分析值表示）。最佳治疗需要对所有患者的药物浓度进行监测。
最理想的情况是，Rapamune剂量的调整应基于前一次剂量变化后5天以上获得的多个波谷水平。
患者可以从Rapamune口服溶液转为片剂制剂，剂量为mg/mg。
建议在更换配方或强度后1或2周服用谷浓度，以确认谷浓度在建议的目标范围内。
停止环孢素治疗后，建议使用12至20ng/mL（色谱分析）的靶谷值。环孢素抑制西罗莫司的代谢，因此，当环孢素停止使用时，除非增加西罗莫司剂量，否则西罗莫司水平会降低。平均而言，西罗莫司的剂量需要高出4倍，以考虑到药代动力学相互作用的存在（增加2倍）和在没有环孢素的情况下增强的免疫抑制需求（增加2多倍）。西罗莫司的剂量率增加应与环孢素的清除率相对应。
如果在维持治疗期间（停止使用环孢素后）需要进一步的剂量调整，在大多数患者中，这些调整可以基于简单的比例：新拉帕木酮糖=当前剂量x（目标浓度/当前浓度）。当需要显著增加西罗莫司trought浓度时，除了新的维持剂量外，还应考虑负荷剂量：Rapamune负荷剂量=3 x（新维持剂量-当前维持剂量）。任何一天给药的最大剂量不得超过40mg。如果估计每天由于添加了负荷剂量，剂量超过40mg，负荷剂量应在2天内给药。西罗莫司谷浓度应在给药后至少3至4天进行监测。
西罗莫司推荐的24小时谷浓度范围基于色谱法。已经使用了几种测定方法来测量西罗莫司的全血浓度。目前，在临床实践中，西罗莫司的全血浓度正在通过色谱法和免疫测定法进行测量。通过这些不同方法获得的浓度值是不可互换的。本产品特性总结中报告的所有西罗莫司浓度均采用色谱法测量，或已转换为色谱法等效物。应根据用于确定西罗莫司谷浓度的测定方法调整目标范围。真诚的结果取决于测定和实验室，结果可能会随着时间的推移而变化，必须在详细了解所使用的特定位点测定的情况下调整目标治疗范围。
因此，当地实验室的负责代表应不断向医生通报当地使用的莫司浓度测定方法的性能。散发性淋巴管平滑肌瘤病（S-LAM）患者治疗应由具有适当资质的专业人员开始并继续在其指导下进行。对于S-LAM患者，拉帕蒙的初始剂量应为2mg/天。西罗莫司全血谷浓度应在10至20天内进行测量，并调整剂量以将浓度保持在5至15 ng/mL之间。
在大多数患者中，剂量调整可以基于简单的比例：Rapamune剂量=当前剂量x（目标浓度/当前浓度）。基于非稳态西罗莫司浓度频繁调整Rapamune剂量可能导致过量或剂量不足，因为西罗莫司的半衰期很长。Rapamune维持剂量调整后，患者应继续使用新的维持剂量至少7至14天，然后通过浓度监测进一步调整剂量。一旦达到稳定剂量，应至少进行治疗药物监测每3个月。
目前还没有来自治疗S-LAM超过一年的对照研究的数据，因此在长期使用时应重新评估治疗的益处。
特殊人群
黑人人口
有限的信息表明，黑人肾移植受者（主要是非裔美国人）需要更高剂量和最低水平的西罗莫司才能达到与非黑人患者相同的疗效。疗效和安全性数据太有限，无法对黑人受试者使用西罗莫司提出具体建议。
老年人
Rapamune口服溶液的临床研究没有包括足够数量的65岁以上患者，以确定他们的反应是否与年轻患者不同。
肾功能损害
无需调整剂量。
肝脏损伤
肝功能受损患者的西罗莫司清除率可能会降低。
对于严重肝损伤的患者，建议将拉帕蒙的维持剂量减少约一半。
建议密切监测肝功能受损患者的西罗莫司全血谷水平（见药物的治疗监测和剂量调整）。
没有必要修改Rapamune的负荷剂量。
对于严重肝损伤的患者，应每5至7天进行一次监测，直到剂量调整后或负荷剂量后，由于半衰期延长而延迟达到稳态，西罗莫司的连续3个谷值水平显示稳定浓度。
儿科人群
Rapamune对18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未确定。
介绍了目前可用的数据，但无法就aposology提出建议。
给药方法
Rapamune仅供口服。
为了尽量减少变异性，Rapamune应持续服用，无论是否进食。
应避免使用葡萄柚汁。
有关给药前稀释药品的说明。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
Rapamune口服液含有大豆油。对花生或大豆过敏的患者不得服用此药。
保质期
2年。
开瓶30天。
在定量注射器中24小时（在室温下，但不超过25C稀释后，应立即使用该制剂。
储存的特殊注意事项
储存在冰箱中（2C-8C
保存在原装瓶子中，以防光线照射。
如有必要，患者可以在室温下储存瓶子，最高温度为25在短时间内（24小时）。
有关药品稀释后的储存条件。
容器的性质和内容物
每包包含：一个装有60mL拉帕蒙溶液的瓶子（琥珀色玻璃）、一个注射器适配器、30个剂量注射器（琥珀色聚丙烯）和一个注射器手提箱。
请参阅随附的Rapamune完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rapamune-epar
-product-information_en.pdf
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Rapamune Lösung 1mg/ml Flasche 60ml
Was ist Rapamune und wann wird es angewendet?
Rapamune gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die Immunsuppressiva genannt wird. Es hilft die Immunantwort Ihres Körpers zu unterdrücken, nachdem Sie ein Nierentransplantat erhalten haben. Es verhindert die Abstossung einer transplantierten Niere durch Ihren Körper, und wird normalerweise in Kombination mit Kortikosteroiden und vorübergehend (in den ersten 2-3 Monaten) mit Ciclosporin angewendet.
Dieses Medikament darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin eingenommen werden.
Was sollte dazu beachtet werden?
Rapamune verringert durch seine Wirkungsweise die Widerstandskraft des Körpers gegen Infektionen; es ist daher wichtig, Infektionsrisiken zu vermeiden und dem behandelnden Arzt/der behandelnden Ärztin Infektionssymptome wie Schnupfen, Halsweh, eiternde Verletzungen, usw. zu melden.
Wann darf Rapamune nicht eingenommen werden?
Rapamune darf nicht eingenommen werden, wenn Sie auf den Wirkstoff oder einen der Hilfsstoffe von Rapamune überempfindlich (allergisch) reagieren.
Wann ist bei der Einnahme von Rapamune Vorsicht geboten?
Wenn Sie Probleme mit der Leber haben, oder eine Krankheit hatten, die sich möglicherweise auf Ihre Leber ausgewirkt hat, teilen Sie dies bitte Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin mit, weil die Dosis von Rapamune, die Sie erhalten, eventuell angepasst werden muss.
Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird Labortests durchführen, um den Rapamune-Spiegel in Ihrem Blut zu überwachen. Während der Behandlung mit Rapamune wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin ausserdem Labortests zur Überwachung der Nierenfunktion, der Blutfettwerte (Cholesterin und/oder Triglyzeride) und möglicherweise der Leberfunktion durchführen.
Immunosuppressive Arzneimittel können die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen, und können das Risiko, bösartige Geschwülste oder Hautkrebs zu entwickeln, erhöhen.
Auch die Reaktion Ihres Immunsystems auf Impfungen kann durch Rapamune herabgesetzt werden. Konsultieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin bevor Sie sich impfen lassen.
Rapamune darf nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden.
Wegen des erhöhten Hautkrebsrisikos sollte die Einwirkung von Sonnen- und UV-Licht eingeschränkt werden durch das Tragen von schützender Kleidung und Verwendung von Sonnenschutzmitteln mit einem hohen Lichtschutzfaktor.
Es wurden keine Studien zum Einfluss von Rapamune auf die Fahrtüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen durchgeführt. Obwohl keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit durch die Einnahme von Rapamune zu erwarten sind, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie irgendwelche Bedenken haben.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden und zwar insbesondere:
•andere immunsuppressive Arzneimittel, ausser Ciclosporin oder Kortikosteroide.
•Antibiotika oder Arzneimittel gegen Pilzinfektionen, z.B. Rifampicin, Clarithromycin, Erythromycin, Troleandomycin, Rifabutin, Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol.
•Bluthochdruckmittel oder Arzneimittel zur Behandlung von Herzkrankheiten, einschliesslich Nicardipin, Verapamil und Diltiazem.
•Arzneimittel gegen Epilepsie, einschliesslich Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin.
•Arzneimittel, die zur Behandlung von Magengeschwüren oder anderen Magen-Darm-Beschwerden eingesetzt werden, wie Cisaprid, Cimetidin, Metoclopramid.
•Bromocriptin (zur Behandlung der Parkinson-Krankheit und verschiedener hormoneller Beschwerden), Danazol (zur Behandlung von gynäkologischen Beschwerden) oder Proteasehemmer (zur HIV oder Hepatitis C Behandlung).
•Johanniskraut (Hypericum perforatum).
Die Anwendung von Rapamune kann zu erhöhten Konzentrationen von Cholesterin und Triglyceriden im Blut führen, die behandlungsbedürftig werden können. Arzneimittel, die als «Statine» und «Fibrate» bekannt sind und bei erhöhten Cholesterin- und Triglycerid-Werten angewendet werden, wurden mit einem erhöhten Risiko von Muskelabbau (Rhabdomyolyse) in Verbindung gebracht. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie Arzneimittel zur Senkung Ihrer Blutfettwerte einnehmen.
Die gleichzeitige Anwendung von Rapamune mit Hemmstoffen des Angiotensin-umwandelnden Enzyms (ACE-Hemmer, eine Arzneimittelgruppe, die zur Senkung des Blutdrucks angewendet wird) kann zu Schwellungen der Haut und/oder Schleimhaut mit eventuell auch Atemnot führen (Symptome eines Angioödems). Bitte informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie ein solches Arzneimittel einnehmen. Eine erhöhte Konzentration des Wirkstoffes von Rapamune im Blut kann mit oder ohne gleichzeitige Einnahme von ACE-Hemmern ein Angioödem auch verstärken.
Rapamune orale Lösung enthält 2 Vol. % Alkohol.
Rapamune überzogene Tabletten enthalten Laktose und Saccharose. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, falls bei Ihnen eine Unverträglichkeit gegenüber Galaktose oder Fruktose, ein Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Aufnahmestörungen oder ein Saccharase-Isomaltase-Mangel vorliegen.
Darf Rapamune während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Rapamune darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingenommen werden.
Sie sollten während der Behandlung mit Rapamune und bis zu 12 Wochen nach Beendigung der Behandlung eine wirksame empfängnisverhütende Methode verwenden. Sprechen Sie unverzüglich mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin, wenn Sie vermuten schwanger zu sein.
Eine verminderte Spermienzahl wurde mit der Einnahme von Rapamune in Zusammenhang gebracht. Diese normalisiert sich normalerweise nach Absetzen der Behandlung.
Wie verwenden Sie Rapamune?
Rapamune ist ausschliesslich zur oralen Anwendung bestimmt. Nehmen Sie Ihr Arzneimittel immer so ein, wie Ihr Arzt oder Ihre Ärztin es Ihnen verordnet hat. Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird genau festlegen, welche Dosis, wann und wie oft Sie Rapamune einnehmen müssen.
In der Regel wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin für Erwachsene oder Jugendliche über 13 Jahre nach der Nierentransplantation eine Anfangsdosis von 6 mg Rapamune verschreiben. Danach werden Sie jeden Tag 2 mg Rapamune einnehmen müssen.
Rapamune darf von Kindern unter 13 Jahren nicht eingenommen werden.
Wenn Sie auch Ciclosporin einnehmen, müssen Sie Rapamune 4 Stunden nach Ciclosporin einnehmen.
Es ist wichtig Rapamune stets zur gleichen Zeit mit oder ohne Nahrung einzunehmen.
Rapamune darf nicht zusammen mit Grapefruitsaft eingenommen werden.
Rapamune orale Lösung sollte nur mit Wasser oder Orangensaft verdünnt werden.
Die Tabletten dürfen nicht zerdrückt, zerkaut oder geteilt werden. Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie Schwierigkeiten mit der Einnahme der Tabletten haben.
Es sollten nicht mehrere 0.5 mg Tabletten als Ersatz für die 1 mg oder 2 mg Tabletten eingenommen werden.
Wenn Sie eine grössere Menge von Rapamune eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine grössere Menge Rapamune eingenommen haben als verordnet, suchen Sie sofort einen Arzt oder eine Ärztin auf, oder gehen Sie in die nächste Krankenhaus-Notaufnahme. Bringen Sie immer die Originalpackung oder etikettierte Arzneimittelflasche mit, auch wenn diese leer ist.
Wenn Sie die Einnahme von Rapamune vergessen haben
Wenn Sie einmal die Einnahme einer Dosis vergessen haben, holen Sie diese nach, sobald Sie sich daran erinnern, ausser wenn Sie die nächste Dosis Ciclosporin schon innerhalb der nächsten 4 Stunden einnehmen müssen. In diesem Fall lassen Sie die vergessene Dosis Rapamune aus und nehmen Ihre Arzneimittel weiter zu den gewohnten Zeiten ein. Nehmen Sie keine doppelte Dosis, um die vergessene Dosis auszugleichen, und nehmen Sie Rapamune und Ciclosporin immer in einem Abstand von 4 Stunden ein. Wenn Sie eine Rapamune Dosis komplett ausgelassen haben, sollten Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin informieren.
Hinweise zur Verdünnung von Rapamune orale Lösung
1.Öffnen Sie die Flasche mit der Lösung. Entfernen Sie den Sicherheitsverschluss, indem Sie die Kappe zusammendrücken und gegen den Uhrzeigersinn drehen. 21550.png
2.Führen Sie beim ersten Gebrauch die Adaptereinheit (Kunststoffröhrchen mit Stöpsel) fest in die Flasche ein, bis sie auf Höhe der Flaschenöffnung abschliesst. Entfernen Sie die Adaptereinheit nicht mehr, nachdem Sie sie in die Flasche eingeführt haben.21551.png
3.Führen Sie bei jeder Entnahme eine der bernsteinfarbenen Dosierspritzen fest in die Öffnung des Adapters ein. Der Spritzenkolben sollte dabei ganz nach unten gedrückt sein.21552.png
4.Entnehmen Sie die verschriebene Menge Rapamune orale Lösung, indem Sie den Spritzenkolben vorsichtig herausziehen, bis das untere Ende der schwarzen Linie des Kolbens auf Höhe der entsprechenden Markierung auf der Spritze ist. Die Flasche sollte dabei immer aufrecht stehen. Falls sich in der Spritze Blasen bilden, entleeren Sie den Spritzeninhalt wieder in die Flasche und wiederholen Sie den Vorgang.21553.png
5.Möglicherweise wurden Sie angewiesen, das Medikament bei sich zu tragen. Falls es notwendig ist, die gefüllte Dosierspritze mitzuführen, verschliessen Sie die Spritze sicher mit der Kappe - die Kappe sollte beim Verschliessen einrasten.21554.png
6.Legen Sie dann die verschlossene Dosierspritze in den beigefügten Transportbehälter. Nachdem der Wirkstoff in die Spritze gefüllt worden ist, kann er bei Zimmertemperatur oder gekühlt aufbewahrt werden. Er sollte innerhalb von 24 Stunden verwendet werden. Extreme Temperaturen (unter 2 °C und über 30 °C) sollten vermieden werden.21555.png
7.Entleeren Sie den Inhalt der Dosierspritze in ein Glas mit mindestens 60 ml Wasser oder Orangensaft. Eine Minute lang gut umrühren und sofort trinken. Das Glas mit mindestens 120 ml Wasser oder Orangensaft nochmals auffüllen, gut umrühren und sofort trinken. Verwenden Sie KEINE anderen Flüssigkeiten als Wasser oder Orangensaft zur Verdünnung. Grapefruitsaft darf nicht verwendet werden. Trinkbecher aus Kunststoff, Papier oder Polystyren sollten nicht bei der Verdünnung von Rapamune verwendet werden. Die Dosierspritze und der Verschluss sind zur einmaligen Verwendung und sollten dann entsorgt werden.21556.png
Hinweis
Die Lösung in der Flasche kann bei Aufbewahrung im Kühlschrank zusammenlaufen oder trübe erscheinen. Bringen Sie in diesem Fall einfach Ihre Rapamune Lösung auf Raumtemperatur und schütteln Sie sie behutsam. Dieses trübe Aussehen beeinträchtigt die Qualität von Rapamune nicht.
Welche Nebenwirkungen kann Rapamune haben?
Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Rapamune auftreten:
Sehr häufig (können bei mehr als 1 von 10 Patienten auftreten):
Infektionen (durch Bakterien, Viren oder Pilze), Harnwegsinfektionen, Herpes, Lungenentzündung, Blutarmut (mögliche Anzeichen sind Blässe, Schwächegefühl, Müdigkeit, Schwindel, beschleunigter Herzschlag), erhöhte Blutzuckerwerte/Diabetes (mögliche Anzeichen sind Durst, häufiges Wasserlassen, juckende Haut, Müdigkeit, Sehverschlechterung, Übelkeit, Erbrechen, Acetongeruch in der Ausatemluft, Bewusstlosigkeit), Flüssigkeitsansammlung, Kopfschmerzen, schneller Herzschlag, erhöhter Blutdruck, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Bauchschmerzen, Akne, Ausschlag, Gelenkschmerzen, Eiweiss im Urin (gelegentlich schwerwiegend und in Verbindung mit Nebenwirkungen wie z.B. Schwellungen), Menstruationsstörungen (einschliesslich Ausbleiben und Verlängerung/Verstärkung der Regelblutung), Flüssigkeitseinlagerungen im Gewebe (Ödeme), Schmerzen, Fieber, Wundheilungsstörungen.
Häufig (können bei mehr als 1 von 100 Patienten auftreten):
Blutvergiftung, Infektionen mit dem Zytomegalie-Virus (mit grippeähnlichen Symptomen, in schweren Fällen auch Entzündungen der Lunge, Leber oder anderer Organe), entzündliche Veränderungen der Lunge, Gürtelrose, Nierenbeckenentzündung (mit Symptomen wie Fieber, Schüttelfrost, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Flankenschmerzen), hämolytisch-urämisches Syndrom (eine Blutgerinnungsstörung bei der die Nieren versagen), Hautkrebs. Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Gesichtsschwellungen mit Einengung der Atemwege, allergische und allergieähnliche Reaktionen), Flüssigkeitsansammlung im Herzbeutel, die in einigen Fällen die Pumpfunktion des Herzens vermindern kann. Blutgerinnsel in den Beinvenen, Nasenbluten, Flüssigkeitsansammlung im Bereich der Lunge, Blutgerinnsel in der Lunge, Mundschleimhaut-Entzündung, Flüssigkeitsansammlung im Bauchraum, Bauchspeicheldrüsen-Entzündung (mögliche Anzeichen sind starke und anhaltende Bauchschmerzen mit oder ohne Erbrechen), Absterben von Knochengewebe mit starken Knochenschmerzen und Bewegungseinschränkungen (Osteonekrose). Eierstockzysten (mögliche Anzeichen sind Unterleibsschmerzen, eventuell Schmerzen bei der Regelblutung, Unwohlsein, Zunahme Bauchumfang, Verstopfung oder Rückenschmerzen).
Gelegentlich (können bei mehr als 1 von 1000 Patienten auftreten):
Bestimmte Infektionen wie z.B. Tuberkulose oder Epstein-Barr Virus Infektion, schwarzer Hautkrebs, Krebs des lymphatischen Gewebes (Lymphom/lymphoproliferative Erkrankung nach Transplantation), Flüssigkeitsansammlung im Gewebe aufgrund unregelmässiger Lymphfunktion. Thrombotische thrombozytopenische Purpura (eine Blutgerinnungsstörung mit punktförmigen Blutungen in der Haut oder in den Schleimhäuten, Nasenbluten, verstärkter Regelblutung, bei schwerem Verlauf auch Blutungen im Magen-Darm-Trakt oder im Gehirn), Blutungen in der Lunge, Hautentzündung mit Abschälung der Haut.
Selten (können bei mehr als 1 von 10000 Patienten auftreten):
Anhäufung von Eiweiss in den Lungenbläschen, welche die Atmung beeinträchtigen kann (Alveolarproteinose). Entzündliche Erkrankung der Blutgefässe der Haut mit Hautverfärbungen, Gelenk- und Muskelschmerzen, ev. Fieber.
Einzelfälle (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
Abnormale Veränderungen im Gehirn, die eine Reihe von Symptomen auslösen können, einschliesslich Kopfschmerzen, Verwirrung, epileptische Anfälle und Sehverlust (Posteriores reversibles Enzephalopathiesyndrom). Eine spezielle Art eines rötlich-violetten, halbkugel- bis kugelförmigen Hautkrebses (neuroendokrines Karzinom der Haut).
Allgemein treten Flüssigkeitsansammlungen in den verschiedenen Geweben unter Rapamune vermehrt auf.
Es wurde ferner über schwerwiegende Leberschädigung berichtet.
Es wurde über Narbenbildung in der Niere, welche die Nierenfunktion vermindern kann, berichtet.
Die oben genannten Nebenwirkungen können medizinische Massnahmen erforderlich machen, und einige können lebensbedrohlich oder tödlich sein. Sie sollten unverzüglich Ihren Arzt oder Ihre Ärztin aufsuchen, wenn bei Ihnen Symptome wie Schwellung von Gesicht, Zunge und/oder Pharynx (Rachen) auftreten und/oder wenn Sie Atemnot bekommen (Angioödeme), oder wenn Ihre Haut sich schält (exfoliative Dermatitis).
Wenn Sie bei irgendwelchen Nebenwirkungen verunsichert sind, oder wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Nebenwirkungen, die Sie nicht selber bemerken können
Dabei handelt es sich vorwiegend um Veränderungen im Stoffwechsel (z.B. sehr häufig erhöhte Blutfett- und Cholesterinwerte), oder Veränderungen des Blutes (z.B. Blutbildveränderungen, anormale Leberfunktionstests, erniedrigter Kaliumwert und erniedrigter Phosphatspiegel im Blut, erhöhtes Kreatinin im Blut, erhöhte Lactatdehydrogenase im Blut).
Es ist daher ausserordentlich wichtig, dass Sie sich allen durch Ihren Arzt oder Ihre Ärztin angeordneten Kontrolluntersuchungen unterziehen, dazu gehören auch die Leber- und Nierenfunktionstests und Blutuntersuchungen.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Rapamune sollte ausser Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.
Bewahren Sie Rapamune orale Lösung in der Originalverpackung, vor Licht geschützt und im Kühlschrank bei 2-8 °C auf. Wenn die Flasche einmal geöffnet ist, sollte der Inhalt im Kühlschrank aufbewahrt und innerhalb von 30 Tagen aufgebraucht werden.
Bewahren Sie Rapamune überzogene Tabletten bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt in der Originalpackung auf.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Rapamune enthalten?
1 ml Rapamune orale Lösung enthält 1 mg Sirolimus (Wirkstoff).
Hilfsstoffe: Polysorbat 80, Phosphatidylcholin, Propylenglycol, Mono/diglyceride, Ethanol, Soja-Lecithin; Alkoholgehalt: 2 Vol. %.
Rapamune orale Lösung ist eine blassgelbe bis gelbe Lösung.
1 Rapamune überzogene Tablette enthält 0.5 mg, 1 mg oder 2 mg Sirolimus (Wirkstoff).
Hilfsstoffe (Tablettenkern): Lactose-Monohydrat, Macrogol 8000, Magnesiumstearat, Talkum.
Hilfsstoffe (Tablettenüberzug): Macrogol 20000, Glycerolmonooleat, pharmazeutische Glasur (Schellack), Calciumsulfat, mikrokristalline Cellulose, Saccharose, E171, Poloxamer 188, int-rac-alpha-Tocopherol, Povidon, Carnaubawachs. Die 0.5 mg und 2 mg Tabletten enthalten zusätzlich E172.
0.5 mg Tablette: beige, dreieckige, überzogene Tablette mit der Aufschrift «RAPAMUNE 0.5 mg» auf der einen Seite, nicht teilbar.
1 mg Tablette: weisse, dreieckige, überzogene Tablette mit der Aufschrift «RAPAMUNE 1 mg» auf der einen Seite, nicht teilbar.
2 mg Tablette: gelb-beige, dreieckige, überzogene Tablette mit der Aufschrift «RAPAMUNE 2 mg» auf der einen Seite, nicht teilbar.
Zulassungsnummer
55243, 55804 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Rapamune? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
Packungen
Rapamune orale Lösung: Glasflasche zu 60 ml.
Rapamune 0.5 mg, 1 mg und 2 mg überzogene Tabletten: Packungen zu 30 und 100 überzogene Tabletten.
Zulassungsinhaberin
Pfizer AG, Zürich.
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