部份中文依维莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Certican Tablets
英文名：Everolimus
中文名：依维莫司片
生产商：诺华制药
药品简介
Certican（Everolimus，依维莫司）是一种选择性激酶抑制剂，由诺华公司研发。本品直接且持续作用于mTOR靶点，发挥3重抗肿瘤作用，可有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。
サーティカン錠0.25mg/サーティカン錠0.5mg/サーティカン錠0.75mg
药用类别名称
免疫抑制剂 (mTOR抑制剂)
批准日期：2007年3月
商標名
Certican Tablets
一般的名称
エベロリムス（Everolimus）
化学名
（1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R）-1,18-Dihydroxy-12-｛（1R）-2-［（1S,3R,4R）-4-（2-hydroxyethoxy）-3-methoxycyclohexyl］-1-methylethyl｝-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo［30.3.1.04,9］hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone
分子式
C53H83NO14
分子量
958.22
性状
白色～淡黄色粉末，易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
使用注意事项
为避免光和湿气，应保持PTP包装保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
〈心移植中排斥反应的抑制〉
由于在国内没有实施临床试验，患者人数极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集本制剂的安全性及有效性相关数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效药理
作用机制
耦合到FKBP12。
在In vitro中，抑制受mTOR影响的p70S6激酶活化。另外，给予依维菌素的大鼠的外周血淋巴细胞的p70S6激酶活性降低。
分别抑制IL-2及IL-15引起的人CD4阳性T细胞增殖、IL-6依赖性小鼠B细胞杂交瘤株增殖、牛胎儿血清引起的牛血管平滑肌细胞增殖。
In vitro免疫抑制作用
抑制小鼠和人的混合淋巴细胞反应（MLR），抑制同种抗原诱导的T细胞的增殖。
Trinitrophenyl-lipopolysaccharide，N-2,4-dinitrophenyl-β-抑制小鼠B细胞对Ala-Gly-Gly-AECM-Ficoll和羊红细胞（SRBC）的免疫反应。
In vivo免疫抑制作用
抑制了皮下注射同种供体脾细胞诱发的局部移植物对宿主反应（膝窝淋巴结肿胀）。
在SRBC免疫小鼠中抑制产生抗SRBC抗体的B细胞的增殖。另外，在接种了A或乙肝疫苗的食蟹猴中，抑制了抗体价格的上升。
在大鼠和食蟹猴的同种肾移植模型中延长了移植物的生长期。
慢性排斥反应抑制作用
在大鼠同种及同系主动脉移植模型中，抑制了移植血管的新生内膜肥厚。
与环孢素的协同作用
依维菌素和环孢菌素的联合作用使小鼠MLR受到协同抑制。
在大鼠异位同种心移植模型、大鼠及食蟹猴的同种肺移植模型中，通过依维菌素和环孢素的并用，在延长移植片生长期和改善组织学排斥反应的作用中发现了协同作用。
抑制复发狭窄作用
在大鼠颈动脉球囊损伤模型、猪冠状动脉PTCA模型、兔髂骨动脉支架模型中，eberrolims抑制新生内膜的形成。
适应症
以下器官移植中的排斥反应抑制剂
心脏移植、肾移植、肝移植
用法与用量
〈心移植〉
通常，成人每天分2次口服1.5毫克作为依维菌素。另外，开始剂量作为1日量可以使用3mg以内。根据患者的状态和创伤浓度适当增减。
〈肾移植〉
通常，成人每天分2次口服1.5毫克作为依维菌素。根据患者的状态和创伤浓度适当增减。
〈肝移植〉
通常，成人每天2次口服2.0mg作为依维菌素。根据患者的状态和创伤浓度适当增减。另外，原则上，依维菌素的给药开始为移植后4周以后。
包装
片剂
0.25 毫克60片 (双面铝 PTP)

0.5 mg 60 片 (双面铝 PTP)
0.75 毫克60片 (双面铝 PTP)
制造和销售
诺华制药公司
ノバルティスファーマ株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999022F1028_1_14/