托吡酯胶囊，Topiramate（商品名：Topamax）参比制剂，美国上市产品，一次性进口
英文名：Topiramate
商品名：Topamax
中文名：托吡酯胶囊
生产商：杨森制药
上市国家：
包装规格及价格[注：以下产品价格仅供医药研发、药厂研发、医院和大学研发，不供个人或病人]
TOPAMAX SPRNK 15 MG CAP 60 TOPIRAMATE J-O-M PHARM SERVICES 50458064765 $411.77
TOPAMAX 25 MG TAB 60 TOPIRAMATE J-O-M PHARM SERVICES 50458063965 $435.33
TOPAMAX SPRNK 25 MG CAP 60 TOPIRAMATE J-O-M PHARM SERVICES 50458064565 $497.77
TOPAMAX 50 MG TAB 60 TOPIRAMATE J-O-M PHARM SERVICES 50458064065 $868.83
TOPAMAX 100 MG TAB 60 TOPIRAMATE J-O-M PHARM SERVICES 50458064165 $1,186.48
TOPAMAX 200 MG TAB 60 TOPIRAMATE J-O-M PHARM SERVICES 50458064265 $1,389.07
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附：部份中文托吡酯处方资料（仅供参考）
英文名：Topiramate
商品名：Topamax Kapseln
中文名：托吡酯胶囊
生产商：杨森制药
藥理類別：topiramate
药理类别：抗痉挛剂
孕妇用药分级
C 级：
在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。
结构式
2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethylidene)-beta-D-fructopyranose sulfamate
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
本品是种崭新的抗癫痫药物，为含sulfamate取代基的单糖类。由神经元细胞培养的电生理学及生化学研究，曾发现三种特性可解释本品的抗癫痫效用。本品会阻断持续去极化神经元重覆诱发的动作电位，此种阻断具时间相关性，且与钠通道阻断作用有关。本品会增加γ-aminobutyrate(GABA)活化GABA接受体的频率，因而增强GABA诱发氯离子进入神经元内的能力，显示本品会增强抑制性神经传导物质的活性。本品会拮抗Kainate兴奋性胺基酸Glutamate接受体与活化Kainate/AMPA(α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid non-AMPA)亚型的能力，但对N-methyl- D-asparate(NMDA)在NMDA接受体亚型的活性不显著。
适应症
用于成人及二岁以上儿童局部癫痫或并有LENNOX-GASTAUT症候群之癫痫及原发性全身性强直阵挛癫痫的辅助治疗；预防偏头痛。
用法用量
最小有效剂量为每日200mg。常用每日剂量为200～600mg，分两次服用。某些病人的每日剂量可能需高达上限值1600mg。超过400mg/day的剂量并不会加强病人对本品的反应。每日剂量超过1600mg者未有研究。建议要从低剂量开始治疗，逐渐增量至有效剂量。一般建议的Topiramate剂量增加速度如下：
剂量的调整需依照病人的临床效果而定。有些病人一天给药一次便有疗效。锭剂不可剥碎(因为味苦)，本品不受食物影响。本品的最适剂量不需借监测血浆浓度。
药动力学
人体对原型的topiramate及其代谢物的主要排除途径是经由肾脏。整体而言，人类口服topiramate的血浆廓清率约为20～30ml/min。 Topiramate的血浆浓度b个体间差异性低，因此其药物动力学是可预测的。在血浆廓清率不变下，健康受试者单次口服100～400mg时，血浆浓度曲线下面积的增加可随剂量成比例增加的线性药物动力学关系。肾功能正常病人在4～8天内会达到稳定态中浓度。健康个体连续每天口服给药两次，每次100mg，平均Cmax为6.76µg/ml。重覆每天服用两次topiramate，一次50mg一次100mg，平均血浆清除半衰期约为21小时。
副作用
临床试验中使用200～400mg/day的topiramate最常观察到给药频率较高的病人有下列的副作用为：嗜眠、眩晕、运动失调、言语障碍及相关的言语问题、精神运动性迟缓、眼球震颤及感觉异常；此外，较常见的还有疲倦、紧张、不易集中精神或注意力、困惑、抑郁、厌食、语言问题、焦虑、情绪问题、未特别注明的认知问题、体重减轻及颤抖。
交互作用
1. 本品对其它抗癫痫药物的影响：本品与其它抗癫痫药物(phenytoin、carbamazepine、valproic acid、phenobarbital、primidone)并用，不会影响这些药物的稳定态血中浓度。除了某些个案，本品加入phenytoin的治疗中会造成phenytion的血浆浓度增加，这可能是一种特定的酵素多形性(CYP2C19)被抑制所造成的。因此，接受phenytoin治疗病人若出现毒性的临床征象或症状，需监测phenytoin浓度。
2. 其它抗癫痫药物对本品的影响：Phenytoin及carbamazepine会降低本品的血浆浓度。使用本品治疗时若加入或停用phenytoin或carbamazepine，需依临床疗效决定本品的最适剂量。 Valproic acid的加入或停用，对本品的血浆浓度影响不会有显著的临床改变，因此不需调整本品剂量。
3. Digoxin：并用时，血浆 digoxin 的AUC减少12%，需进行digoxin 例行监测。
4. 中枢神经抑制剂：无临床研究，建议并用时应特别注意。
5. 口服避孕药：并用时，含 estrogen 成份的血浆清除率显著增加，需告知患者口服避孕药的药效可能降低。
给药规定
1.3.2.3.Topiramate。
1.一般锭剂胶囊剂(如Topamax)
(1)限用于其他抗癫痫药物无法有效控制之局部癫痫发作之辅助治疗(add on therapy)或作为第二线之单一药物治疗。
(2)用于预防偏头痛之治疗：
I.限符合国际头痛协会偏头痛诊断标准并有以下任一状况之偏头痛患者，且对现有预防药物疗效不佳或无法忍受副作用或有使用禁忌者使用。
i.即使使用急性药物，反覆发作偏头痛已严重影响到患者的日常生活。
ii.特殊病例，如偏瘫性偏头痛、基底性偏头痛、偏头痛之前预兆时间过长或是偏头痛梗 |
