艾塞那肽微球单剂量注射剂 exenatide（商品名：Bydureon）2型糖尿病 美国产品，一次性进口，平价供应。
英文名：exenatide
商品名：Bydureon
中文名：艾塞那肽微球单剂量注射剂
生产商：阿斯利康
剂 型：注射冻干粉、注射笔、自动注射器
上市国家：美国
包装规格及价格
BYDUREON 2MG VL 4 EXENATIDE MICROSPHERES ASTRA ZENECA PHARM NDC：310652004 $937.80
BYDUREON BCISE 2MG AUTO INJ 4 EXENATIDE MICROSPHERES ASTRA ZENECA PHARM NDC：310654004 $937.80
BYDUREON PEN 2 MG INJ 4 PK EXENATIDE MICROSPHERES ASTRA ZENECA PHARM NDC：310653004 $937.80
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近日，阿斯利康宣布，Bydureon(exenatide，艾塞那肽长效缓释注射悬液)获FDA批准，作为一种辅助药物，结合饮食和运动，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
Bydureon(exenatide，艾塞那肽长效缓释注射悬液)是用于2型糖尿病治疗的首个也是唯一一种每周一次的药物，已于2012年获FDA批准，该药已在包括欧盟在内的48个国家上市。
Bydureon是一种预填充的一次性笔式注射器，装有与艾塞那肽原研药单一剂量相同的配方和剂量，可以提供相同且持续的艾塞那肽释放，省去了患者在自行注射时将药物从药瓶转移至注射器的麻烦。
批准日期：2012年1月27日；公司：Amylin Pharmaceuticals，Inc
BYDUREON（艾塞那肽[exenatide]）缓释剂型注射剂，用于皮下注射悬浮液
美国最初批准：2005年
警告：THYROID C-CELL肿瘤的风险请参见完整的BOXED警告的完整预定信息。
•艾塞那肽延长释放导致大鼠临床相关暴露的甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚BYDUREON是否会引起甲状腺C细胞肿瘤，包括人类甲状腺髓样癌（MTC），因为艾塞那肽缓释释放诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤的人类相关性尚未确定。
•对于有MTC个人或家族史的患者或患有多发性内分泌肿瘤综合征2型（MEN2）的患者，禁忌使用BYDUREON。为患者提供有关MTC潜在风险和甲状腺肿瘤症状的咨询。
最近的重大变化
适应症和用法，用法限制：4/2018
剂量和用法：4/2018
警告和注意事项，急性肾损伤：2/2019
警告和注意事项，急性胆囊疾病：2/2019
警告和预防措施，宏观血管结果-已删除：2/2019
作用机制
肠粘连蛋白，例如胰高血糖素样肽-1（GLP-1），增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌，并在从肠道释放到循环中后表现出其他抗高血糖作用。BYDUREON是一种GLP-1受体激动剂，可增强胰腺β细胞分泌葡萄糖的胰岛素，抑制胰高血糖素分泌不当，并减缓胃排空。
艾塞那肽的氨基酸序列与人GLP-1的氨基酸序列部分重叠。 艾塞那肽是GLP-1受体激动剂，已显示其在体外结合并激活人GLP-1受体。这通过涉及环AMP和/或其他细胞内信号传导途径的机制导致胰岛素的葡萄糖依赖性合成和胰腺β细胞的体内胰岛素分泌的增加。在升高的葡萄糖浓度存在下，艾塞那肽促进胰腺β细胞的胰岛素释放。
适应症和用法
BYDUREON是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，可作为饮食和运动的辅助手段，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
使用限制：
•不建议对饮食和运动控制不充分的患者进行一线治疗。
•不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
•尚未研究与膳食胰岛素一起使用。
•BYDUREON是艾塞那肽的延长释放配方。不要与其他含有艾塞那肽的产品共同使用。
•尚未对有胰腺炎病史的患者进行过研究。考虑有胰腺炎病史的患者的其他抗糖尿病治疗。
剂量和给药
•每7天（每周一次）皮下注射2毫克，一天中的任何时间，有或没有进餐。
•准备好剂量后立即给药。
剂量形式和强度
可注射悬浮液的延长释放可用于：
•单剂量托盘，在单剂量小瓶中含有2毫克艾塞那肽。
•含有2毫克艾塞那肽的单剂量笔。
禁忌症
•甲状腺髓样癌或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者的个人或家族史。
•先前对艾塞那肽或任何产品成分的严重超敏反应。
警告和注意事项
•已报道急性胰腺炎：包括致死性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑有胰腺炎，请立即停药。如果确认胰腺炎，请勿重新开始。如果患者有胰腺炎病史，请考虑其他抗糖尿病治疗。
•低血糖症：当与胰岛素促分泌素（例如磺酰脲）或胰岛素联合使用时，考虑降低促分泌素或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。
•急性肾损伤：可能伴有短暂的血容量不足引起恶心和呕吐，并可能使肾功能恶化。上市后增加血清肌酐，肾功能损害，恶化慢性肾功能衰竭和急性肾功能衰竭，有时需要进行血液透析或肾移植。不推荐用于eGFR低于45mL/min/1.73 m2的患者。
•胃肠疾病：不推荐用于严重胃肠疾病（例如胃轻瘫）的患者。
•免疫原性：患者可能会产生针对艾塞那肽的抗体。如果血糖控制恶化或无法实现目标血糖控制，请考虑替代抗糖尿病治疗。
•超敏反应：已报道严重的超敏反应（例如过敏反应和血管神经性水肿）。在这种情况下，患者将停止使用BYDUREON并立即寻求医疗建议。
•注射部位反应：报告了有或没有皮下结节的严重注射部位反应。
•急性胆囊疾病：如果怀疑胆石症或胆囊炎，则需要进行胆囊研究。
不良反应
在临床试验中最常见（≥5％）并且比对照组更频繁发生：恶心，腹泻，头痛，呕吐，便秘，注射部位瘙痒，注射部位结节和消化不良。
要报告疑似不良反应，请致电1-800-236-9933联系AstraZeneca或1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
•可能影响口服药物的吸收。
•华法林：上市后报告的艾滋病毒感染率增加，有时与出血有关。在开始接受BYDUREON治疗后，经常监测INR直至稳定。
用于特定人群
•怀孕：只有在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才能在怀孕期间使用。
包装提供/存储和处理
怎么提供
BYDUREON（艾塞那肽延长释放注射用悬浮液）每7天（每周一次）皮下给药，提供如下：
BYDUREON单剂量托盘，以四个单剂量托盘（NDC 0310-6520-04）的纸箱供应。每个单剂量托盘包含：
•一瓶含2毫克艾塞那肽的单剂量 |
