沃拉帕沙片 vorapaxar 商标名ZONTIVITY 参比制剂，一次性进口，平价供应
ZONTIVITY TAB 2.08MG 30 VORAPAXAR SULFATE MERCK SHARP & DOHME 00006-0351-31
ZONTIVITY TAB 2.08MG 90 VORAPAXAR SULFATE MERCK SHARP & DOHME 00006-0351-54
ZONTIVITY TB 2.08MG UD 100 VORAPAXAR SULFATE MERCK SHARP & DOHME 00006-0351-48
ZONTIVITY TAB 2.08MG 30 VORAPAXAR SULFATE ARALEZ PHARMACEUTICALS US 70347-0208-30
ZONTIVITY TAB 2.08MG 30 VORAPAXAR SULFATE SPS/ARALEZ PHARMACEUTICAL 70347-0208-30
ZONTIVITY TAB 2.08MG 90 VORAPAXAR SULFATE SPS/ARALEZ PHARMACEUTICAL 70347-0208-90
ZONTIVITY TAB 2.08MG 90 VORAPAXAR SULFATE ARALEZ PHARMACEUTICALS US 70347-0208-90
资料附件；
近日，新型抗血小板药物vorapaxar已获FDA批准上市，用于降低有心肌梗死或外周动脉疾病史患者的心梗、卒中、心血管死亡以及需要冠脉血运重建术风险。
Vorapaxar是一种可抑制血小板凝血酶活性的蛋白酶活化受体-1（PAR-1）拮抗剂，也是这类药物中首个获批的药物。默沙东将以商品名Zontivity上市该药物，剂型为片剂。
批准日期：2014年5月8日；公司：默沙东
ZONTIVITY(vorapaxar)片2.08 mg*,为口服使用[*等同于2.5mg硫酸vorapaxar]
美国初次批准：2014
作用机制
Vorapaxar是一种表达在血小板上蛋白酶激活受体-1(PAR-1)的可逆性拮抗剂，但其长半衰期使它有效地不逆转。在体外研究中Vorapaxar抑制凝血酶-诱导和凝血酶受体激动剂肽(TRAP)-诱导的血小板聚集。Vorapaxar不抑制通过二磷酸腺苷(ADP)，胶原或一个血栓素模拟物诱导血小板聚集和在体外[ex vivo]不影响凝血参数。PAR-1受体也在广泛各种细胞类型上表达，包括内皮细胞，神经元，和平滑肌细胞，但未曾在这些类型细胞中评估药效动力学作用。
适应证和用途
ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂适用为心肌梗死(MI)或有外周动脉疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的减低。ZONTIVITY曾显示减低心血管死亡，MI，中风，和紧急冠状动脉血运重建的组合终点发生率。
剂量和给药方法
⑴ 口服一片ZONTIVITY每天1次。
⑵按其适应证或标准医护与阿司匹林[aspirin]和/或氯吡格雷[clopidogrel]使用。用其他抗血小板药物临床经验有限或用ZONTIVITY作为唯一的抗血小板药物。
剂型和规格
片：2.08mg vorapaxar。
禁忌证
⑴ 中风，TIA，或ICH史。
⑵ 活动性病理性出血。
警告或无注意事项
⑴ 像其他抗血小板药物，ZONTIVITY增加出血风险。
⑵ 避免使用强CYP3A抑制剂或诱导剂。
不良反应
出血，包括危及生命和致命性出血，是最常见报道的不良反应。 |
