巴瑞克替尼 baricitinib 商标名 Olumiant 原研参比制剂，欧洲产品，快速供应
通用名：巴瑞克替尼
英文名：baricitinib
商品名：Olumiant
开发商：Incyte公司原研
上市地区：欧洲
规格；
28粒x2mg 98粒x2mg
28粒x4mg 98粒x4mg
附：说明书
【药品名称】
通用名：巴瑞克替尼baricitinib
商品名：Olumiant
CAS：1187594-09-7
【剂型/规格】片剂：2mg、4mg
【适用症】中度到重度的类风湿关节炎（RA）
【用法用量】
口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。
【药理机制】Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。
【上市情况】Incyte公司原研，礼来公司联合开发，2016年1月两家公司已经宣布向FDA提交了NDA申请。2017年2月14日已经获得EMA的批准在欧盟上市，商品名：Olumiant，用于治疗轻度至重度的类风湿关节炎。
Baricitinib是一种口服的JAK1和JAK2抑制剂，其对JAK1、2的抑制强度和选择性分别比JAK3高100倍和70倍。
Baricitinib的临床项目纳入了广泛的RA患者群体，包括疾病改善抗风湿药物（DMARD）初治群体，对甲氨蝶呤（MTX）治疗反应不足的群体，对抗肿瘤坏死因子（anti-TNF，包括全球最畅销抗炎药修美乐Humira和恩利Enbrel）治疗反应不足的群体。在关键III期研究RA-BEAM中，baricitinib在改善RA症状和体征方面显著优于Humira。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准护理药物（anti-TNF）的关键III期研究。此外，2014年10月，在至少一种抗肿瘤坏死因子（包括Humira和Enbrel）治疗失败的中重度RA群体中开展的关键III期RA-BEACON研究中，baricitinib也表现出显著疗效。
除了类风湿性关节炎（RA），原研公司也在研究baricitinib治疗银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等疾病的疗效，目前均处于II期临床阶段。 |
