【通用名称】拉科酰胺( Lacosamide)
【CAS】175481-36-4
【注册分类】化药3+3
【剂型及规格】片剂:50mg、100mg;注射液:20ml
【用法用量】初始剂量,一次50mg,一天2次。
【适应症】拉科酰胺作为一种辅助药物与其他药物联合用于17岁以上患者癫痫部分性发作的治疗。注射剂适用于短期代替口服制剂用于不宜口服给药的患者。
【项目简介】
2008年9月欧盟批准UCB公司的拉科酰胺片(lacosamide)上市,商品名:Vimpat。用于辅助治疗16岁及以上有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。2008年10月表示美国FDA已批准拉科酰胺上市作为一种辅助药物与其它药物联合用于癫痫部分性发作。Vimpat获准上市的有2种剂型:薄膜片(50、100、150和200mg/片)、注射液(10mg/mL,20ml/支),当患者不宜口服时可采用推注给药。
1、作用机制
拉科酰胺( lacosamide)是由比利时优时比公司(UCB Pharma)的子公司施瓦茨法姆制药公司( Schwarz Pharma)开发的一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂。NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂,属于新一类功能性氨基酸。因此拉科酰胺是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物,它可选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白22 (CRMP22) ,而 CRMP22可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。
2、临床应用及市场前景
癫痫是一种常见的神经系统疾病,全世界约有50万患者。中枢神经系统(CNS)药物一直是开发比较活跃的领域,其中抗癫痫药在国际市场上的年平均增长率在10%左右,位居中枢神经系统药物增长率的第三位。欧盟批准拉科酰胺上市是基于其治疗1300多例16岁及其以上不能同时用1~3种抗癫痫药控制和有或无刺激迷走神经的癫痫部分发作患者的3项多中心随机安慰剂对照的临床研究结果。进行研究的这些患者曾每月癫痫发作10~15次,大多数(84%)患者不能用2~3种抗癫痫药控制病情。在临床研究中,拉科酰胺与第一代和第二代抗癫痫药联用可提高对癫痫的控制。综合分析显示,以拉科酰胺200 mg/ 日和400 mg/日治疗部分癫痫发作患者分别减少癫痫发作34%和40%,对照组为23%。 患者通常对拉科酰胺耐受性好,最常见的不良反应是眩晕,头痛,恶心,复视。国内治疗癫痫药物以口服为主,静脉注射剂型较少,目前仅有老品种丙戊酸钠有注射液和冻干粉针(德巴金),且均为进口,无国内生产厂家。拉科酰胺注射液可与氯化钠,葡萄糖及乳酸林格液配伍后静脉滴注将填补国内这方面的空白。
3、临床优势:
1)全新的作用机制,拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂,属于新一类功能性氨基酸;
2)拉科酰胺对现有药物无法控制症状的患者有较好的疗效,具有良好的耐受性;
3)拉科酰胺可作为辅助用药,联合使用效果持续时间更长;
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