美国FDA批准Viberzi(eluxadoline)为治疗腹泻型肠易激综合征
Viberzi，其中含一种新活性成分，是与食物口服给药每天2次。Viberzi激活在神经系统中受体可减少肠道收缩。Viberzi旨在治疗成人IBS-D。
Viberzi是一种首创的口服有效、局部作用治疗药物，具有一种独特的作用机制；该药具有混合的阿片受体活性，是μ受体拮抗剂，也是delta受体激动剂和kappa受体激动剂。在2个III期临床中，相比安慰剂Viberzi能够显著减轻IBS-D患者的腹痛及腹泻症状。然而，该药也具有特定的严重副作用，包括胰腺炎。FDA据此建议临床医师不推荐将Viberzi用于既往有胆汁管梗阻病史的患者、伴有胰腺炎的患者以及任何严重肝脏疾病的患者。
批准日期：2015年5月27日；公司：Actavis plc
VIBERZI(eluxadoline)片，为口服使用，C-X
美国初次批准：2015
适应证和用途
VIBERZI是一种μ-阿片受体激动剂，适用在成年为有腹泻肠易激综合征(IBS-D)的治疗。(1)
剂量和给药方法
⑴ 在成年中推荐剂量是100 mg每天2次与食物服用。(2)
⑵ 在以下患者中推荐剂量是75 mg每天2次与食物服用：
o 没有胆囊(2，5.1)
o 不能耐受100 mg剂量(2，6.1)
o 是同时接受OATP1B1抑制剂(2，7)
o 有轻或中度肝受损(2，8.6)
⑶ 在发生严重便秘共超过4天患者中终止VIBERZI(2)
⑷ 如丢失一剂，在规定时间服用下一次剂量；一次不要服用2剂量(2)
剂型和规格
75 mg和100 mg片(3)
禁忌证
有以下患者：
⑵ 已知或怀疑胆道梗阻，或Oddi括约肌疾病或功能障碍(4)
⑵酗酒，酒精滥用，酒精成瘾，或喝超过3含酒精饮料/天(4)
⑶ 胰腺炎病史; 胰腺结构疾病, 包括已知或怀疑胰管梗阻(4)
⑷ 严重肝受损(Child-Pugh类别C)(4，8.6)
⑸ 严重便秘或便秘后遗症，或已知或怀疑机械性胃肠道梗阻(4)
警告和注意事项
Oddi括约肌痉挛和胰腺炎：对新或恶化腹痛，有或无恶心和呕吐，或急性胆痛有肝或胰腺酶升高监视患者无胆囊; 如症状发生终止VIBERZI和寻求医学关注(5.1，5.2)
不良反应
最常见不良反应(>5%)是便秘，恶心和腹痛。(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Forest Pharmaceuticals，公司电话1- 800- 678-1605或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
见完整处方资料。(7)
完整处方资料
1 适应证和用途
VIBERZI是适用在成年中为有腹泻肠易激综合征(IBSD)的治疗.
2 剂量和给药方法
VIBERZI的推荐剂量是100 mg与食物口服每天2次。
以下患者中VIBERZI推荐剂量是75 mg与食物口服每天2次：
● 没有胆囊[见警告和注意事项(5.1)，不良反应(6.1)]。
● 不能耐受100 mg剂量VIBERZI[见不良反应(6.1)]。
● 是同时接受OATP1B1抑制剂[见药物相互作用(7)]。
●•有轻度(Child-Pugh类别A)或中度(Child-Pugh类别B)肝受损[见在特殊人群中使用(8.6)，临床药理学(12.3)]。
在发生严重便秘共4天以上患者中终止VIBERZI。
如丢失一剂指导患者服用规定时间的下一次剂量和不要为丢失剂量在相同时间服用2剂。
3 剂型和规格
● 75 mg片：胶囊形片涂上浅黄色至浅棕色的颜色在一侧凹陷有“FX75”。每片含75 mg eluxadoline。
● 100 mg片：胶囊形片涂上粉红色，橙色蜜桃色一侧凹陷有“FX100”。每片含100 mg eluxadoline.
4 禁忌证
有以下患者禁忌用VIBERZI：
● 已知或怀疑胆道梗阻；或Oddi括约肌疾病或功能障碍。这些患者处于增加对Oddi括约肌痉挛风险[见警告和注意事项(5.1)]。
● 酗酒，酒精滥用或酒精成瘾，或每天喝超过3酒精饮料患者中. 这些患者是处于急性胰腺炎风险增加[见警告和注意事项(5.2)]。
● 胰腺炎的病史；或胰腺结构性疾病，包括已知或怀疑胰管梗阻。这些患者是处在对急性胰腺炎增加风险[见警告和注意事项(5.2)]。
● 严重肝受损(Child-Pugh类别C)。这些患者处于血浆eluxadoline浓度显著增加风险[见在特殊人群中使用(8.6)]
●来自便秘慢性或严重便秘或后遗症病史，或已知或怀疑机械性胃肠道梗阻。这些患者可能处于肠梗阻阻严重并发症风险。
5 警告和注意事项
5.1 Oddi括约肌痉挛
VIBERZI的μ阿片受体激动作用，有潜能增加Oddi括约肌痉挛的风险，导致胰腺炎或肝酶升高伴随急性腹痛(如，胆型痛)用VIBERZI。
在临床试验中，接受VIBERZI患者中低于1%发生Oddi括约肌痉挛。这些患者的多数在治疗第一周内出现和事件在VIBERZI的终止解决。无胆囊患者处于增加风险[见不良反应(6.1)].
无胆囊患者在使用VIBERZI前考虑另外治疗和在这些患者中在他们的症状严重程度的情况下评价VIBERZI获益和风险。在无胆囊患者中VIBERZI的推荐剂量是75 mg每天2次[见剂量和给药方法(2)]。在这类患者中如使用VIBERZI，告知他们可能处于对不良反应增加风险和监视他们Oddi括约肌痉挛的症状，例如肝转氨酶升高伴随腹痛或胰腺炎，特别是在治疗的头几周期间。
指导患者停止VIBERZI和寻求医学关注如他们经历提示性Oddi括约肌痉挛症状例如腹痛急性恶化，(如急性胃脘或胆[即，右上腹]痛)，可能放射至背或肩有或无恶心和呕吐，伴随胰腺酶或肝转氨酶升高。当服用VIBERZI发生胆道梗阻或Oddi括约肌痉挛患者不要再开始VIBERZI [见禁忌证(4)]。
5.2 胰腺炎
当服用IBERZI时有对胰腺炎的风险增加潜能，不伴随Oddi括约肌痉挛。在临床试验中低于1%的接受VIBERZI患者报道另外胰腺炎病例，不伴随Oddi括约肌痉挛。多数是伴随过量饮酒。所有胰腺事件，是或不是伴随Oddi括约肌痉挛，VIBERZI的终止解决；患者没有器官衰竭或局部或全身并发症[见不良反应(6.1)]。
指导患者当服用VIBERZI时避免慢性或急性过量饮酒。监视对新或恶化腹痛可能放射至背或肩，有或无恶心和呕吐。指导患者to stop VIBERZI和寻求医学关注如他们经受症状提示胰腺炎例如急性腹部或胃脘痛放射至背伴随胰腺酶的升高[见禁忌证(4)].
6 不良反应
在说明书中其他处描述以下不良反应包括：
● Oddi括约肌痉挛[见警告和注意事项(5.1)]
● 胰腺炎[见警告和注意事项(5.2)]
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同情况下进行的，临床试验观察到不良反应率不能与另一种药临床试验发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在对照试验中超过1700例有易激综合征(IBS-D)患者曾用75或100 mg的VIBERZI每天2次治疗。来自在 |
