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马法兰(爱克兰、美法仑、Melphalan、Alkeran)
2013-08-06 19:18:50 来源: 作者: 【 】 浏览:1027次 评论:0

通用名:左旋苯丙氨酸氮芥、米尔法兰、马尔法兰、左旋溶肉瘤素
英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。
生产厂家:葛兰素威康公司
[化 学 名]
L-3{对[双(2-氯乙基)胺基]苯基}丙氨酸。
[分 子 式]
C13H18O2N2Cl2。
[性 状]
本品为白色至浅黄色粉末,难溶于水,对光、热及在潮湿情况下不稳定。
[药理作用]
本品为左旋体苯丙按酸氮芥,其抗癌效应按PAM为强,其作用机制与HN2相同,亦为细胞周期非特异性药物。
[体内过程]
口服吸收充分,服药后2小时血浆达到最高逍度,在血浆中保持活性大约6小时,服药24小时内50%的药物经尿排泄,其中13%为原形,代谢产物为一羟衍生物及二羟衍生物。
[临床应用]
片剂:
(1)对多发性骨髓瘤疗效显著,为其首选药物。
(2)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、精原细胞瘤、慢性白血病、真性红细胞增多症、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有较好疗效。
(3)动脉灌注对恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有一定疗效。
针剂:注射剂:多发性骨髓瘤,卵巢癌,真性红血球过多症,局部恶性黑色素瘤,及软组织肉瘤。
[用法用量]
口服:每日0.05~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品与强的松合用,可能比单用更有效,联合用药通常间歇地进行,对治疗有效者延长疗程超过一年不会改变疗效。若无明显骨髓毒性,在4~6周内重复给药。
多发性骨髓瘤:本药与强的松併用较单独使用本药有效。典型的□服投药為0.15 mg∕公斤∕天,分次给药,持续4天,间隔6星期后重覆给药。
卵巢腺癌:典型治疗计划為□服0.2 mg∕公斤∕天,為期5天。每4-8星期或一旦骨髓恢復后立即重覆给药。本药亦曾以静脉注射来治疗卵巢癌。
恶性黑色素瘤:本药局部灌注曾被用為早期恶性黑色素瘤手术之辅助治疗,以及作為晚期但局部疾病之姑息治疗。
软组织肉瘤:本药局部灌注曾被用来治疗各阶段之软组织肉瘤,通常配合外科手术治疗。真性红血球过多症:缓解诱导之使用剂量為每天6-10mg,為期5-7天,以后每天投予2-4 mg,直到达成令人满意之疾病控制。维持治疗剂量為每週2-6 mg。维持治疗期间应仔细监测血液变化,应经常以血球计数结果调整剂量。
肾障碍之用量:中度至严重肾障碍病患,其静脉製剂之初期剂量应减少50%,依血液反应决定后续剂量。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要表现为白细胞、血小板减少及贫血,白细胞减少可在首次用药后的第2周至第3周出现;有时老年患者骨髓抑制可延续5~6周。
(2)胃肠道反应:大剂量一次用药可出现恶心、呕吐,小剂量持续给药则不明显。
(3)长期持续给药,偶可引起白血病、脱皮、皮炎、口炎及肺纤维化。
[禁 忌 证]
(1)孕妇、哺乳妇禁用。
(2)近期内用过化疗或放疗而白细胞减少者不宜使用。
(3)肾功能不良者慎用。
[注意事项]
(1)每次用药前须检查血像,嗜中性白细胞低于2×109/L时应停药。
(2)应根据骨髓抑制程度调整剂量。
[病患教育] 对此药过敏,请不要服用此药品;避免饮酒;避免服用Aspirin(Tapal)或感冒药,需告知医师;接受疫苗注射前,需告知医师;容易感染,需避免到公共场所及预防感冒等;不要哺乳、怀孕,接受此药后可能会造成不孕;易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉,口腔清洁需撤底。若要预防恶心,呕吐,可请医师开立止吐药处方,医师可以会为病人抽血检查血象。
[制剂规格]
  ALKERAN片剂:2mg/片
ALKERAN SDV 50MG 瓶
[贮 藏]
避光、阴凉、干燥处保存。


马法兰、爱克兰、Alkeran

【别名】 左旋苯丙氨酸氮芥、马尔法兰、美法仑。
【厂家】英国葛兰素史克
【英文名】 Alkeran,Melphalan,L-Sarcolysin,L-PAM.
【作用特点】 本品为溶肉瘤素的左旋体,较消旋体溶内瘤素作用强。口服吸收良好,均匀分布体内各脏器,但不能透过血——脑脊液屏障。
【功能主治】 本品可用与多种肿瘤,在单一化疗及联合化疗中,为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症,恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如:恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好疗效,偶用于治疗某些自身免疫性疾病以及防止器官移植时的排异反应。
【用法与用量】
因为美法仑具有骨髓抑制作用,故在治疗期间内,必需频繁监测血象(血细胞计数),必要时暂缓用药或调整剂量。或遵医嘱。
成年口服用药:口服美法仑的吸收是易变的,为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量,直到出现出现骨髓抑制作用为止。
多发性骨髓瘤:有多种治疗方案,应详细查阅文献,美法仑与强的松合用,可能比单用美法仑更有效,通常联合用药间歇进行。虽然延长连续用药的优越性仍未证实,但典型的剂量是每日每公斤体重0.15毫克分次服用共四天,六周后重复疗程。对治疗有反应者延长疗程超过一年不会改进疗效。
卵巢腺癌:典型的治疗方案是每日每公斤体重0.2毫克共五天,每4~8周或当外周血象恢复时重复疗程;当出现骨髓毒性时应减低剂量。
晚期乳腺癌:口服美法仑每日每公斤体重0.15毫克或每平方米体表面积6毫克,共5日,每六周重复疗程,也可使用美法仑静脉注射治疗。
真性红血球增多症:诱导缓解期,每日用6~10毫克共5~7天,之后可每日2~4毫克直至能满意地控制症状,维持剂量可每周一次用2~6毫克,其间必须对患者仔细谨慎地进行血液学控制,以血细胞计数结果为依据,适当调整剂量。
肾功能不全患者:依据目前建立的药动学数据,对中度至重度肾功能不全患者口服美法仑,并非绝对推荐降低剂量,但起始剂量需谨慎地降低。
【不良反应】
美法仑最常见的不良反应是骨髓抑制,可导致白细胞和血小板减少。高达30%的病人在口服常规剂量美法仑后,出现胃肠道不适,包括恶心和呕吐,使用常规剂量美法仑罕见胃炎发生,而接受高剂量静注美法仑有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。有报道称使用环磷酰胺前驱治疗可降低美法仑诱导的胃肠道损伤。偶有患者接受数月以上治疗,出现美法仑过敏反应,例如:荨麻疹、水肿、皮疹和过敏性休克,另有二例出现心脏停顿,但此副作用是否因美法仑引起仍未证实,斑丘疹和搔痒也偶有报道,曾有病例显示,在使用美法仑后,出现肺纤维化和出血性贫血,有脱发的报道,但不普遍。
【禁忌证】
对本品有过敏史及妊娠和哺乳期妇女禁用,近期内做过化疗、放疗而有白细胞减少者不宜用药。
[注意事项]
1. 肾功能不良着慎用。
2. 因本品可使血中尿素氮升高,故使用时应监测血象和血中尿素氮水平,当中性粒细胞低于2×109 /L时应停药。
【相互作用】
萘啶酸并用静脉滴注本品高剂量,会令儿童因出血性肠炎而导致死。骨髓移植者,由于术前用高剂量静脉注射本品来控制病情,术后再接受环磷酰胺防止受移植者的身体排斥新骨髓,可引起肾功能缺损。
【制剂规格】
片剂:2mg、5mg 粉针剂:50mg
【储藏】
片剂:2-8 oC一下保持干燥。针剂:避光贮存于30 oC一下。马法兰应用于多发性骨髓癌病的各种化疗方案参考,各方案的使用因病人的病情的不同需在医生的指导下使用,成人体表面积一般约1.5m2 且MP方案是马法兰方案中唯一可以口服的方案,其优点是便于在家治疗 。
包装规格:2mg*50s
计价单位:瓶
产地国家:葛兰素史克
适应症:治疗晚期卵巢腺癌及多发性骨髓瘤
 

Tags: 责任编辑:admin
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