FDA药品评价和研究中心药物评价III室主任Julie Beitz医学博士说：“支持下医护产品例如Movantik可减轻阿片类药物的便秘副作用。”优先审评。
批准日期：2014年9月16日；公司：AstraZeneca制药 LP
MOVANTIK™ (naloxegol)片，为口服使用，C-II
美国初始批准：2014
适应证和用途
MOVANTIK(naloxegol)是一个阿片拮抗剂适用为在有慢性非癌症疼痛成年患者阿片-诱导便秘(OIC)的治疗。(1)
剂量和给药方法
⑴MOVANTIK开始前终止维持润肠通便治疗；如患者服用MOVANTIK共3天后有阿片-诱导便秘[OTC]症状可恢复缓泻药。(2.1)
⑵开始MOVANTIK前不需要改变镇痛给药方案。(2.1)
⑶在曾服用阿片类药物共至少4周患者中MOVANTIK曾被显示是有效。(2.1)
⑷服用当天首次进餐前至少空胃1小时或餐后2小时。(2.1)
⑸整吞片，不要压碎或咀嚼。(2.1)
⑹避免消耗葡萄柚或葡萄柚汁。(2.1，7.1)
⑺如终止治疗也终止用阿片痛药物。(2.1)
推荐剂量:
⑻25 mg每天1次；如不能耐受，减低至12.5 mg每天1次。(2.2)
⑼肾受损(CLcr < 60 mL/min)：12.5 mg每天1次；如耐受增加至25 mg每天1次和监视不良反应。 (2.3，8.6)
剂型和规格
片：12.5 mg和25 mg。(3)
禁忌证
⑴患者有已知或怀疑胃肠道阻塞和处在复发阻塞风险增加。(4，5.1)
⑵与强CYP3A4抑制剂同时使用(如，克拉霉素[clarithromycin]，酮康唑[ketoconazole]) (4，7.1)
⑶对MOVANTIK或任何其赋形剂已知严重或严重超敏性反应。(4)
警告和注意事项
⑴胃肠道穿孔：在有已知或怀疑GI道病变患者中开率总体风险获益。监视严重，持续或恶化腹痛；如症状发生终止。(5.1)
⑵阿片类戒断：在有对血-脑屏障破坏患者中考虑总体风险获益。监视阿片类戒断症状。(5.2)
不良反应
在临床试验中最常见不良反应(3%)是：腹痛，腹泻，恶心，胀气，呕吐，和头痛(6.1)
报告怀疑不良反应，联系AstraZeneca电话1-800-236-9933或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
⑴中度CYP3A4抑制剂(如，地尔硫卓[diltiazem]，红霉素[erythromycin]，[维拉帕米]verapamil)：增加naloxegol浓度；避免同时使用；如不可避免，减低剂量至12.5 mg每天1次和监视不良反应。(2.4，7.1)
⑵强CYP3A4诱导剂(如，利福平[rifampin])：naloxegol浓度减低；不建议同时使用。(7.1)
⑶其他阿片拮抗剂：对相加作用潜能和阿片类戒断增加的风险；避免同时使用。(7.1)
特殊人群中使用
⑴妊娠：在胎儿中可能促进阿片类戒断。(8.1)
⑵哺乳母亲：终止药物或哺乳考虑药物对母亲的重要性。(8.3)
⑶肝受损：在严重受损中避免使用。(8.7)
完整处方资料
1 适应证和用途
MOVANTIK(naloxegol)是适用为在有慢性非癌症疼痛成年患者阿片-诱导便秘(OIC)的治疗。
2 剂量和给药方法
2.1 给药
●开始MOVANTIK前终止所有维持缓泻药治疗。如对MOVANTIK三天治疗后疗效欠佳必要时可使用缓泻药。
●MOVANTIK开始前不需要改变镇痛给药方案。
●在曾用阿片类药物至少4周患者中曾显示MOVANTIK有效。开始MOVANTIK前持续暴露于阿片类药物可能增加患者对MOVANTIK作用敏感度。[见临床研究(14)].
●在当天首次餐前空胃至少1小时或餐后2小时服用MOVANTIK。
●整吞片，不要压碎或咀嚼。
●用MOVANTIK治疗期间避免消耗柚子或柚子汁。
●终止MOVANTIK如用阿片疼痛药物也被终止治疗。
2.2 成年剂量
推荐的MOVANTIK剂量是在早晨25 mg每天1次。
如患者不能耐受MOVANTIK，减低剂量至12.5 mg每天1次[见临床药理学(12.2)]。
2.3 在有肾受损成年患者中剂量
对有肌酐清除率患者起始剂量(CLcr) < 60 mL/min(即，有中度，严重或终末期肾受损患者)是12.5 mg每天1次。如能很好耐受这个剂量但阿片-诱导便秘[OTC]症状继续，剂量可被增加至 25 mg每天1次考虑对有些有肾受损患者明显增加暴露潜能和用较高暴露不良反应风险增加[见特殊人群中使用(8.6)和临床药理学(12.3)]。
2.4 由于药物相互作用剂量建议
避免MOVANTIK与中度CYP3A4抑制剂药物的同时使用(如，地尔硫卓，红霉素，维拉帕米)。如同时使用是不可避免的，减低MOVANTIK剂量至12.5 mg每天1次和监视不良反应[见药物相互作用(7.1)和临床药理学(12.3)]。
3 剂型和规格
可得到两种规格的MOVANTIK(naloxegol)：
片：12.5 mg为淡紫色，椭圆，双凸，膜包衣，一侧凹雕有“nGL”和另侧“12.5”供应。
片：25 mg为淡紫色，椭圆，双凸，膜包衣，一侧凹雕有“nGL”和另侧“25”供应。
4 禁忌证
以下禁忌MOVANTIK：
有已知或怀疑胃肠道阻塞患者和由于对胃肠道穿孔潜能处在复发性阻塞风险增加患者[见警告和注意事项(5.1)]。
同时使用强CYP3A4抑制剂(如，克拉霉素，酮康唑)患者因为这些药物可能显著增加对naloxegol暴露可能促成阿片类戒断症状例如多汗症，发冷，腹泻，腹痛，焦虑，易怒，和打哈欠[见药物相互作用(7.1)和药代动力学(12.3)]。
对MOVANTIK或其任何赋形剂曾有已知严重或严重超敏性反应患者。
5 警告和注意事项
5.1 胃肠道穿孔
在有情况可能伴随局部弥漫性减低胃肠道壁中结构完整性(如，胃溃疡病，Ogilvie氏综合征，憩室病，侵润性胃肠道恶性病或腹膜转移)患者使用另外的外周作用阿片拮抗剂曾报道胃肠道穿孔。在有这些情况或其他导致胃肠道壁完整性受损情况(如，克罗恩病)患者当使用MOVANTIK时考虑总体风险-获益图形。监视严重，持续或恶化腹痛的发展；发生这个症状患者终止MOVANTIK[见禁忌证(4)]。
5.2 阿片类戒断
用MOVANTIK治疗患者曾发生症状群集与阿片类戒断一致，包括多汗症，发冷，腹泻，腹痛，焦虑，易怒，和打哈欠[见不良反应(6.1)]。此外，患者接受美沙酮[methadone]作为对其疼痛情况比接受其他阿片类药物患者治疗观察到在临床试验中有较高频与阿片类戒断相关胃肠道不良反应[见不良反应(6.1)]。对血脑屏障有破坏患者可能处在对阿片类戒断风险增加或减低镇痛。
在这类患者当使用MOVANTIK考虑总体风险-获益图形。
在这类患者中监视阿片类戒断症状。
6 不良反应
在说明书中其他处描述严重和重要不良反应包括：
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