药理类别：
环己肽生长抑素类似物。

活性成分（S）：
Pasireotide diaspartate 0.3mg/mL，0.6mg/mL，0.9mg/mL; SOLN SC注入。

公司
诺华制药公司

指示（S）：

库欣病，垂体手术的成年患者的治疗是不是一种选择，或者一直没有疗效。

药理作用：

Pasireotide生长抑素受体（SSTS）结合，通过发挥其活性。被称为五人生长抑素受体亚型：HSST 1，2，3，4，和5。这些受体亚型在正常的生理条件下，在不同组织中的表达。 Corticotroph库欣氏症患者的肿瘤细胞过度表达hsst5频繁而其他受体亚型往往不表达或表达水平较低。 Pasireotide结合并激活受体，从而抑制促肾上腺皮质激素的分泌，皮质醇分泌减少从而导致HSST。

临床试验：

Â阶段3，多中心，随机对照研究，进行EVA luate的安全性和疗效的两个Signifor剂量水平超过一个6个月的治疗期在库欣氏症疾病患者有持续性或复发性疾病，尽管垂体手术或初发的病人，手术是谁不注明或者，谁拒绝手术。
 
基线患者24小时尿游离皮质醇（UFC）> 1.5倍正常值上限（ULN），随机分配到收到Signifor的用量任的0.6mg的SC出价或0.9mg SC b.i.d.经过三个月的治疗，患者平均24小时UFC≤2.0×ULN和低于或等于其基线值继续盲目治疗，直到第6个月的随机剂量。谁不符合这些标准的患者被揭盲，增加剂量0.3mg的出价在研究的最初6个月后，患者进入了一个额外的6个月的开放标签治疗期间的。的用量可以减少0.3mg的b.i.d.在任何时间内不耐受的研究。主要疗效终点是实现平均24小时UFC水平正常化6个月的治疗后，并没有在此期间增加剂量的患者的比例。
 
在第6个月，主要终点应答的百分比分别为15％和26％，在0.6mg的出价0.9mg b.i.d.的组，分别为。与MUFC≤ULN或从基线降低≥50％，比主端点端点一个比较宽松的，患者的比例分别为34％在0.6mg的出价和0.9mg出价组的41％。剂量增加出现上24小时UFC响应的影响最小。在UFC的均值和中位数百分比的变化从基线0.6mg的出价分别为-22％和-47％组，-42％和-46％0.9mg b.i.d.中组。

法律分类：

接收

成人：

最初的0.6mg的或0.9mg SC注射，每天两次;正常范围：0.3mg的0.9mg，每日两次。滴定反应和耐受性的基础上。肝损害：中度（Child-Pugh分级B）：最初0.3mg的每日两次;为0.6mg，每日两次;严重（Child-Pugh分级C）：避免。

儿童：

<18年：不成立的。

警告/注意事项：

监控hypocortisolism的考虑暂时减少剂量，如果发生中断或类固醇激素替代疗法。糖尿病：高血糖的风险，如果发生启动或调整抗糖尿病治疗。先天性长QT间期延长。心脏疾病（包括近期心梗，充血性心力衰竭，不稳定型心绞痛，显着的心动过缓）。高档心脏传导阻滞。低钾血症。低镁血症。更正前启动和治疗期间监测电解质。肝功能损害。监控基线空腹血糖，糖化血红蛋白，肝功检查，心电图，超声检查胆囊，前萌生和治疗期间定期垂体功能。妊娠（部件℃）。哺乳母亲：不推荐。

互动（补）

注意与抗心律失常药或其他药物有可能延长QT间隔。可对抗环孢素（调整剂量）。可能会增强溴隐亭可能需要减少剂量。

不良反应（S）

腹泻，恶心，高血糖，胆石症，头痛，腹痛，乏力，糖尿病，心动过缓，QT间期延长。

如何提供：

单剂量安瓿-60

最后更新：

2013年4月9日

Pharmacological Class:
Cyclohexapeptide somatostatin analog.

Active Ingredient(s):
Pasireotide diaspartate 0.3mg/mL, 0.6mg/mL, 0.9mg/mL; soln for SC inj.

Company
Novartis Pharmaceuticals Corp

Indication(s):

Treatment of adult patients with Cushing’s disease for whom pituitary surgery is not an option or has not been curative.

Pharmacology:

Pasireotide exerts its activity via binding to somatostatin receptors (ssts). Five human somatostatin receptor subtypes are known: hsst 1, 2, 3, 4, and 5. These receptor subtypes are expressed in different tissues under normal physiological conditions. Corticotroph tumor cells from Cushing’s disease patients frequently over-express hsst5 whereas the other receptor subtypes are often not expressed or are expressed at lower levels. Pasireotide binds and activates the hsst receptors resulting in inhibition of ACTH secretion, which leads to decreased cortisol secretion.

Clinical Trials: