在优先审评药物计划下Xofigo比计划提前三个月被批准。新分子实体
FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤产品室主任Richard Pazdur，M.D.说：“Xofigo与骨中矿物质结合直接释放辐射至骨肿瘤，限制对周围正常组织的损伤，”“Xofigo是在去年被FDA批准的显示有延长转移前列腺癌男性生命的第二个前列腺癌药物”。
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/203971lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用XOFIGO所需所有资料。请参阅下文为XOFIGO的完整处方资料
Xofigo(二氯化镭233[radium Ra 223 dichloride])注射剂，为静脉使用
美国初次批准：2013
适应证和用途
Xofigo是一种α粒子发射放射性治疗药物适用为有去势耐受前列腺癌，症状性骨转移和无已知内脏转移病患者的治疗 (1)
剂量和给药方法
Xofigo的给药方案是50 kBq (1.35 微居里)每kg体重，给予 4周间隔共6次注射。(2.1)
剂型和规格
单次使用小瓶浓度1,000 kBq/mL(27微居里/mL)在参比日期有总放射性6,000 kBq/小瓶(162 微居里/小瓶)在参比日期(3)
禁忌证
妊娠(4，8.1)
警告和注意事项
骨髓抑制：治疗开始前和每剂量Xofigo前测量血计数。如治疗后6至8周内血液学值未恢复终止Xofigo。严密监视患者受损骨髓保留。在尽管支持医护措施仍经受危及生命并发症患者终止Xofigo。(5.1)
不良反应
接受 Xofigo患者中最常见不良反应(≥ 10%)是恶心，腹泻，呕吐，和周围水肿。
最常见实验室异常(≥ 10%)是贫血，淋巴细胞减少，白细胞减少，血小板减少，和中性粒细胞减少。(6.1).
为报告怀疑不良反应联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.电话1-888-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
完全处方资料
1 适应证和用途
Xofigo是适用为有去势耐受前列腺癌，症状性骨转移和无已知内脏转移疾病患者的治疗。
2 剂型和给药方法
2.1 推荐剂量
Xofigo的给药方案是50 kBq(1.35微居里)每kg体重，在4周间隔给予共6次注射。尚未研究用Xofigo超过6次注射的安全性和疗效。
给予给定患者的体积应用以下计算：
●患者的体重(kg)
●剂量水平50 kBq/kg体重或1.35微居里/kg体重
●在参比日期产品的放射性浓度(1,000 kBq/mL；27微居里/mL)
●用衰减校正系数对镭-223物理衰变校正
对将被给予患者的总体积计算如下：
衰减校正系数表是校正至中午中央标准时间(CST)。为测定衰变校正系数，计数参比日期前和后天数。衰变校正系数表包括校正占12欧洲中部时间中午(CET)在制造地点和12美国中部中午CST间7小时差值，比CET 较早7小时。
给予前和后立即，在一台适当放射性同位素剂量校正仪测量应确定患者给予Xofigo的净剂量曾用一个美国国家标准和技术研究所(NIST)可追踪的镭-223标准校正(从Bayer要求得到)和用日期和时间校正衰变。剂量校正仪必须用国家认可标准校正，在任何可能影响剂量学和不超过1年的间期的维持步骤后进行调试。
2.2 给药
在跨越1分钟缓慢静脉注射给予Xofigo。
注射Xofigo前和后用等张盐水冲洗静脉注取线或插管。
2.3对使用/处置指导
一般警告
Xofigo(一种α粒子-发射药)在指定临床情况中应只被授权人们接收，使用和给药。收据，贮存，使用，转移和遗弃Xofigo要遵守条例和/或官方机构适当许可。
Xofigo应由用户以辐射安全性和药学质量要求两方面满意方式处置。应采用适当无菌注意事项。
辐射保护
Xofigo的给予伴随对其他人的潜在危险(如，医护人员，照顾者和患者的家庭成员)从体液泄漏来自辐射或污染例如尿，粪，或呕吐物。因此，辐射保护注意事项必须按照国家和当地条例。
对药物处置 对放射性药物处置遵守正常工作步骤和用通用注意事项处置和给药例如手套和隔离袍当处置血液和体液避免污染。接触皮肤或眼睛情况中，被影响区域应被立即用水冲洗。在溢出Xofigo事件中，应立即联系当地辐射安全官员开始必要测量和要求步骤对区域去污染。建议用一种复合剂例如0.01 M乙二胺四乙酸(EDTA)溶液去除污染。
对患者护理 任何时间可能，患者应使用厕所和厕所每次使用后应冲洗几次。当处置体液，简单地待手套和洗手将保护照顾者。沾有Xofigo或患者粪物质或尿衣服应立即和与其他衣服分开洗涤。
镭-223主要是一种α发射体，有95.3%能量发射的分量为α-粒子。β-粒子的发射分量为3.6%，而γ-辐射分量发射为1.1%。伴处置患者外辐射暴露剂量预计是低，因为典型处理活性将低于 8,000 kBq(216微居里)。符合达到合理的尽可能低(ALARA)原则对辐射暴露最小化，建议在辐射区花费时间最小化，与辐射源距离的最大化，和使用适当屏蔽。与制备或给药有联系的任何未使用产品或材料都按放射性废物处理和应按照当地条例遗弃。
伴镭-223及其子体的衰减的γ辐射允许对Xofigo放射性测量和用标准仪器检测污染。
为制备的指导
非肠道药物产品给药前应被肉眼观测颗粒物质和变色，无论何时溶液和容器允许。
Xofigo是备用溶液和不应被稀释或与任何溶液混合。每个小瓶只为单次使用。
剂量学
根据5例有去势耐受前列腺癌患者中临床生物分布数据计算主要器官中吸收的辐射剂量。用OLINDA/EXM(器官内剂量评估/指数模型分析[Organ Level INternal Dose Assessment/EXponential Modeling])，根据医用内辐射剂量(MIRD)算法的一种软件程序，被广泛使用为确定β和γ发射同位核素进行吸收辐射剂量的计算。对镭-223，主要是一种α 粒子-发射体，对小肠，红骨髓和骨/骨细胞作假设提供对Xofigo最佳可能的吸收辐射剂量计算，考虑其观察到的生物分布和特异性特征。
表2中列出对不同器官计算的吸收辐射剂量。有最高吸收辐射剂量器官为骨(骨细胞)，红骨髓，上大肠壁，和下大肠壁。对其他器官的计算吸收剂量是较低。
3 剂型和规格
可得到Xofigo(二氯化镭223注射剂)在单次使用小瓶在参比日期含6 mL溶液，浓度1,000 kBq/mL(27微居里/mL)有总放射性6,000 kBq/小瓶(162 微居里/小瓶)在参比日期。
4 禁忌证
在妊娠中禁忌Xofigo。
Xofigo当给予妊娠妇女根据其作用机制可致胎儿危害。Xofigo不适用妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌Xofigo。如妊娠期间使用药物，或如患者当服用药物成为妊娠，忠告患者对胎儿潜在危害[见特殊人群中使用(8.1)]。
5 警告和注意事项
5.1 骨髓抑制
在随机试验中，用X |
