批准日期：2011年5月27日：公司：Optimer Pharmaceuticals, Inc.
译自：Dificid.pdf
FDA的药品评价和研究中心抗微生物产品室主任Edward Cox, M.D., M.P.H.说：“在今年来，在传染疾病社区许多见到艰难梭菌感染病例数增加”“对发生艰难梭状芽胞杆菌-伴腹泻患者Dificid 是一种有效的新治疗选择。”
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用DIFICID™所需所有资料。请参阅下文为DIFICID的完整处方资料
美国初始批准：2011
口服使用DIFICID (fidaxomicin)片
为减低耐药细菌的发生和保持DIFICID和其它抗菌药的有效性，只应使用DIFICID治疗已被证明或强烈怀疑被艰难梭状芽胞杆菌所致的感染
适应证和用途
DIFICID是一种大环内酯类抗菌药物适用于成年(≥18岁)为治疗艰难梭状芽胞杆菌-伴腹泻 (1.1).
剂量和给药方法
每天2次与有或无食物口服200 mg片共10天。(2)
剂型和规格
膜衣片：200 mg (3)
禁忌证
无
警告和注意事项
（1）DIFICID不应用于全身感染。(5.1)
（2）耐药细菌的发生：只用DIFICID治疗已被证明或强烈怀疑艰难梭菌所致感染。(5.2)
不良反应
最常见不良反应是恶心(11%)，呕吐(7%)，腹痛(6%)，胃肠道出血(4%)，贫血(2%)，和中性粒细胞减少(2%) (6)。
为报告怀疑不良反应联系Optimer Pharmaceuticals电话1-855-DIFICID(1-855-343-4243)或FDA电话(1-800-FDA-1088)或www.fda.gov/medwatch
特殊人群中使用
儿童：未曾在<18岁住院患者研究DIFICID的安全性和有效性。 (8.4).
完全处方资料
1 适应证和用途
减低耐药细菌的发生和保持DIFICID和其它抗菌药的有效性，DIFICID只应用于治疗感染已被证明或强烈怀疑艰难梭状芽胞杆菌所致。
1.1 艰难梭状芽胞杆菌-伴腹泻
DIFICID是一种大环内酯类抗菌药物适用为治疗艰难梭状芽胞杆菌-伴腹泻(CDAD)成年(≥18岁).
2 剂量和给药方法
推荐剂量是200 mg DIFICID片每天有或无食物口服2次共10天。
3 剂型和规格
200 mg白至灰白色膜衣, 椭圆形片；各片一侧凹有“FDX”而另侧“200”。
4 禁忌证
无
5 警告和注意事项
5.1 不为全身感染
因为fidaxomicin的全身吸收很少，DIFICID对全身感染的治疗无效。
5.2 耐药细菌的发生
在缺乏已证明或强烈怀疑艰难梭菌感染开DIFICID处方很可能对患者不提供效益并增加耐药细菌的发生的风险。
6 不良反应
6.1 临床试验经验
因为临床试验是在广泛不同条件下进行，某药临床试验观察到的不良反应率不能与另一药物临床试验中的发生率直接比较而且可能不反映实践中观察到的发生率。
在564例CDAD患者的两项阳性对比药对照试验中评价DIFICID 200 mg片每天服用2次共10天的安全性，有86.7%患者接受治疗的完整疗程。
33例患者接受DIFICID(5.9%)因为不良反应(AR)从试验撤出。导致从研究撤出的AR的类型变异很大。呕吐是主要不良反应导致终止给药；在3期研究中fidaxomicin和万古霉素[vancomycin]患者发生率都是0.5%。
在对照试验中d在<2%服用DIFICID片患者报道下列不良反应：
胃肠道疾病：腹胀，腹触痛，消化不良，吞咽困难，胀气，肠梗阻，巨结肠。
调查：血碱性磷酸酶增加，血中碳酸根减低，肝酶增高，血小板计数减低。
代谢和营养疾病：高葡萄糖血症，代谢性酸中毒。
皮肤和皮下组织疾病：药疹，瘙痒，皮疹。
7 药物相互作用
Fidaxomicin和其主要代谢物，OP-1118，是胃肠道表达外流性转运蛋白, P-糖蛋白(P-gp)的底物。
7.1 环孢霉素
环孢霉素是一种对转运蛋白抑制剂，包括P-gp。当孢霉素与DIFICID共同给药，fidaxomicin和OP-1118的血浆浓度显著增高单维持在ng/mL范围[见临床药理学(12.3)]。在作用部位(即，胃肠道)通过P-gp抑制作用；Fidaxomicin和OP-1118的浓度也可能减低。但是，在对照临床试验中同时使用P-gp抑制剂对安全性或fidaxomicin-治疗患者治疗结局没有归属的影响。.基于这些结果，fidaxomicin可以与P-gp抑制剂共同给药和建议不需调整剂量。
8 特殊人群中使用
8.1 妊娠
妊娠类别B。在大鼠和兔中通过静脉途径在剂量分别至12.6和7 mg/kg曾进行生殖研究。在这些剂量时血浆暴露(AUC0-t)是接近人中的200-和66-倍和已揭示无由于fidaxomicin对胎儿危害的证据。但是，在妊娠妇女中无适当和对照良好研究。因为动物生殖研究并非总能预测人反应，只有明确需求才应在妊娠期间用本药。
8.3 哺乳母亲
不知道fidaxomicin是否排泄至人乳汁。因为许多药物排泄在人乳汁，当DIFICID给予哺乳妇女应小心对待。
8.4 儿童使用
尚未确定<18岁住院患者DIFICID的安全性和有效性。
8.5 老年人使用
在DIFICID的对照试验中，患者总数中50%是65岁和以上，而31%是75和以上。未观察到这些受试者和较年轻受试者间fidaxomicin与万古霉素比较的安全性或有效性总体差别。
在对照试验中, 老年患者(≥65岁)相比非-老年患者(<65岁)有较高fidaxomicin和其主要代谢物，OP-1118，血浆浓度[见临床药理学(12.3)]。但是，并不认为老年患者更大暴露有临床意义。对老年患者不建议调整剂量。
10 药物过量
在人中未曾报道急性过量病例。在犬中用fidaxomicin片在9600 mg/day共3个月(按体重超过人剂量100倍)未见药物相关不良效应。
11 一般描述
DIFICID(fidaxomicin)是一种为口服给药大环内酯类抗菌药物。其 CAS化学名为Oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-2-one, 3-[[[6-deoxy-4-O-(3,5-dichloro-2-ethyl-4,6
-dihydroxybenzoyl)-2-O-methyl-β-D-mannopyranosyl]oxy]methyl]-12-[[6-deoxy-5-C-methyl-4-O-(2-methyl-1-oxopropyl)-β-D-lyxo-hexopyranosyl]oxy]-11-ethyl-
8-hydroxy-18-[(1R)-1-hydroxyethyl]-9,13,15-trim