盐酸西那卡塞片-本品是第一个，也是目前唯一一个在美国、加拿大、欧洲上市的等多国上市的拟钙剂
【通 用 名】盐酸西那卡塞片
【英 文 名】sensipar（Cinacalcet Hydrochlorid tablets）
【汉语拼音】yansuanxinakasaipian
【化 学 名】：N-((1R)-1-(1-萘基)乙基)-3-(3-(三氟甲基)苯基)丙-1-胺
【分子式】：C22H22F3N
【分子量】357.412
【剂 型】原料+片剂
【规 格】美国上市30、60、90mg，日本上市25mg、75mg 香港上市25mg、75mg 韩国上市25mg、75mg
【原研单位】NPS Pharmaceuticals公司，上市商品名Sensipar
【适应症】
该药主要用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进，或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。
【用法用量】
该药为口服片剂，规格为３０ｍｇ／片。该药应整片吞服，初始剂量为３０ｍｇ／天，进食时服用。随后根据患者反应情况，每２～４周调整一次剂量（按６０ｍｇ／天、９０ｍｇ／天、１２０ｍｇ／天和１８０ｍｇ／天顺序依次递增），直至患者ＰＴＨ水平达到美国肾脏基金会临床指南推荐的标准（１５０～３００ｐｇ／ｍｌ）。该药可单独应用或与维生素Ｄ醇和磷酸盐结合剂合用。
作用机制
西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
香港包装：
日本包装：
美国包装：
欧洲包装：
注：购买时请注明产地！
韩国（Regpara）
한글제품명
레그파라 정 25mg (시나칼세트 염산염)
영문제품명
Regpara Tablets 25mg(Cinacalcet Hydrochloride)
KD code
레그파라 정 25mg :666300220
효능효과
투석을 받고 있는 만성신부전 환자와 관련된 이차성 부갑상선 기능 항진증의 치료
성상
담녹색 또는 담황녹색의 원형 필름코팅정
포장단위
100정/박스
产品特点
盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2008年1月，协和麒麟公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg（以西那卡塞计）。
继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)是慢性肾脏病(CKD) 常见的并发症，慢性肾脏病导致患者矿物质和骨代谢异常，其严重性主要是导致心血管钙化，与透析患者的生存预后密切相关。活性维生素D类药物用于临床治疗继发性甲状旁腺功能亢进症常常伴发高血钙、高血磷而增加心血管钙化的危险。多数药物治疗无效的继发性甲状旁腺功能亢进症患者只能接受甲状旁腺切除术治疗。钙敏感受体激动剂的问世改变了继发性甲状旁腺功能亢进症药物治疗的难题，使多数重症继发性甲状旁腺功能亢进症患者避免了手术风险。
药理作用
西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌。它调节甲状旁腺钙受体的行为，通过增强受体对血流中钙水平的敏感性，降低甲状旁腺激素、钙、磷和钙-磷复合物的水平。
西那卡塞不仅能够有效降低SHPT患者血清PTH、钙、磷及钙磷乘积水平，改善骨代谢紊乱，预防血管及软组织钙化，而且耐受性好，不良反应少。除此之外，西那卡塞对原发性甲状旁腺功能亢进也具有良好的治疗效果。
药代动力学
盐酸西那卡塞 (25mg)口服2～6h 后血药浓度达峰值(Cmax)。药代动力学研究显示，盐酸西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除，消除半衰期为30～40h。连续给药7天血药浓度可达稳态，Cmax和药时曲线下面积(AUC)随给药剂量的增大而成比例地增加。其表观分布容积为1000L，93%～97% 与血浆蛋白结合。盐酸西那卡塞经CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2 等多种肝酶代谢；主要经肾脏排出，占给药剂量的80%，约15% 经粪便排出。
轻度、中度及重度肾功能不全患者及血液透析或腹膜透析的SHPT 患者在本药75mg 给药时的药代动力学与肾功能正常者相同，因此认为肾功能不全的程度对本药的药代动力学无影响透析对各剂量也均无显著影响。研究显示，血液透析患者非透析日与透析日之间的药代动力学参数无差异。给予血液透析和腹膜透析的慢性肾衰竭患者相同剂量的盐酸西那卡塞片后比较其药代动力学参数(Cmax、tmax 及AUC)，两组结果基本相同，证实不同透析方式对本药的药代动力学无影响。
中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2 倍，半衰期延长33% 和70%。因此对中度及高度肝功能障碍患者给予本药时，应充分监测血清iPTH 或血清Ca2+ 浓度，慎重给药。
临床应用
目前，本品已在美国、日本，以及欧洲多个国这上市，用于治疗肾病透析患者的继发性甲状旁腺机能亢进，或者甲状旁腺癌所致的高钙血症。3项临床试验汇总数据显示，长期使用西那卡塞治疗可使血清钙水平恢复正常、血清甲状旁腺激素水平
