批准日期：2012年10月22日；公司：Eisai Inc.公司
FYCOMPA (perampanel)片，为口服使用
美国初次批准：2012
适应症和用途
FYCOMPA，一个非竞争性AMPA谷氨酸盐受体拮抗剂，适用于在有癫痫年龄12岁和以上患者中作为辅助治疗为有或无继发性全身性癫痫部分性癫痫发作的治疗(1)
剂量和给药方法
● 在不对酶-诱导抗癫痫药物患者中，开始剂量为睡前2 mg每天1次和对酶-诱导抗癫痫药物患者4 mg (2.1)
● 根据临床反应和耐受性通过在睡前最大2 mg每天1次每周增量可增加至睡前剂量4 mg至12 mg每天1次。发生剂量增加不应频繁高于每周间隔。(2.1)
● 每天最大推荐剂量为睡前12 mg每天1次。(2.1)
● 老年患者：对剂量增加最高频数是每两周。
● 轻度和中度肝受损患者：对轻度和中度肝受损患者每天最大推荐剂量分别为睡前6 mg和4 mg每天1次，. 剂量增加最高频数是每2周。(2.2)
● 严重肝受损患者：无建议。 (2.2)
● 严重肾受损或进行血液透析患者：无建议。(2.3)
剂型和规格
片：2 mg，4 mg，6 mg，8 mg，10 mg,和12 mg。(3)
禁忌症
无。(4)
警告和注意事项
● 自杀行为和意念：监视自杀的想法或行为(5.2)
● 神经系统的影响：监视头晕，步态不稳，睡意，和疲乏(5.3)
当驾驶或操作机械时患者应谨慎(5.3)
● 跌交：监视跌交和损伤(5.4)
● 撤销抗癫痫药物：在癫痫患者中，有可能增加癫痫发作频数 (5.5)
不良反应
最常见不良反应(较高于安慰剂≥4%和≥1%)包括头晕，睡意，疲乏，易怒，跌交，恶心，体重增加，眩晕，共济失调，步态不稳，和平衡障碍。(6.1)
药物相互作用
● 避孕药：12 mg每天1次剂量可能会减低含左炔诺孕酮激素避孕药的有效性。(7.1)
● 细胞色素P450诱导剂：卡马西平[Carbamazepine]，奥卡西平[oxcarbazepine]和苯妥英[phenytoin]增加perampanel的清除率和减低perampanel血浆浓度和减低FYCOMPA的有效性。对此没有充分信息描述可完全纠正的剂量调整。苯巴比妥[Phenobarbital]和普里米酮[primidone]也可能减低perampanel浓度。当这些酶-诱导抗癫痫药物被引入或撤销时，应严密监视患者。可能需要调整FYCOMPA剂量。(7.2)
● 强CYP3A诱导剂除了抗癫痫药物：应避免(如，利福平[rifampin]，圣约翰草[St. John's wort])。(7.2)
为报告怀疑不良反应，联系 Eisai电话1-888-274-2378或联系FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
特殊人群中使用
妊娠：根据动物数据，可能引起胎儿危害。(8.1)
完整处方资料
1 适应症和用途
FYCOMPA(perampanel)适用于为治疗在有癫痫年龄12岁和以上部分性癫痫发作有或无继发性全身性癫痫患者作为辅助治疗。
2 剂量和给药方法
2.1 给药资料
在缺乏酶-诱导抗癫痫药物
FYCOMPA的推荐开始剂量为2 mg每天1次睡前口服。增加剂量 by 每天2 mg增量不频于每周至剂量4 mg 至8 mg每天1次睡前服用。在老年患者中，在点滴增加期间建议剂量增加不频于每2周。
推荐剂量范围8 mg至12 mg每天1次。剂量12 mg每天1次导致比剂量8 mg每天1次有些更大减低癫痫发作率，但有重大增加不良反应。个体给药应根据临床反应和耐受性调整[见临床研究(14)]。
存在酶-诱导抗癫痫药物
存在酶-诱导抗癫痫药物，包括苯妥英，卡马西平，和奥卡西平时，FYCOMPA的推荐开始剂量是4 mg和应密切监视患者反应。临床试验揭示在这些患者中对癫痫发作率效应重大减低。在12 mg比在8 mg癫痫发作频数的减低有些更大。[见临床研究(14)].
当这些酶-诱导抗癫痫药物从患者治疗方案被引入或撤销时。应严密监视患者临床反应和耐受性。可能需要调整FYCOMPA剂量。
2.2 在有肝受损患者中剂量调整
根据在有轻度和中度肝受损患者中perampanel的暴露较高和半衰期较长，建议调整剂量。开始剂量应为每天2 mg与每周增量每2周每天2 mg直至实现目标剂量。对轻度肝受损患者最大推荐每天剂量为6 mg和对中度肝受损患者4 mg。在有轻度和中度肝受损患者中剂量增加，如同所有患者，应根据临床反应和耐受性。严重肝受损患者使用没有建议[见特殊人群中使用(8.6)，临床药理学(12.3)]。
2.3 有肾受损患者
在中度肾受损患者可使用FYCOMPA与密切监视。可考虑根据临床反应和耐受性缓慢点滴调整。不建议在患者有严重肾受损或进行血液透析患者中使用[见特殊人群中使用(8.7)，临床药理学(12.3)]。
3 剂型和规格
• 2 mg片：橙色，圆形，在一侧模压“2”和在另一侧“Є 275”
• 4 mg片：红色，圆形，在一侧模压“4”和在另一侧“Є 277”。
• 6 mg片：粉色，圆形，在一侧和模压“6” 在另一侧“Є 294”。
• 8 mg片：紫色，圆形，在一侧模压“8”和在另一侧“Є 295”。
• 10 mg片：绿色，圆形，在一侧模压“10”和在另一侧“Є 296”。
• 12 mg片：蓝色，圆形，在一侧模压“12”和在另一侧“Є 297”。
4 禁忌症
无。
5 警告和注意事项
5.1 严重精神和行为反应
在对照3期癫痫临床试验中，随机化至接受FYCOMPA在8 mg和12 mg/day剂量患者, 分别发生敌意-和攻击性-相关不良反应12%和20%，与之比较安慰剂组患者6%。这些效应是剂量相关和一般在治疗的头6周内出现，虽然通过37周以上继续观察到新事件。FYCOMPA-治疗患者经受更多敌意-和攻击性相关严重不良反应，和导致比安慰剂-治疗患者更频繁剂量减低，中断，和终止。
一般说来，在安慰剂-对照3期癫痫试验中，正在用FYCOMPA治疗患者比正在服安慰剂患者神经精神病事件报道更频。这些事件包括易怒，攻击性，愤怒，和焦虑，perampanel治疗患者发生2%或更多和频数为安慰剂-治疗患者2倍。观察到用perampanel治疗比用安慰剂更常见的其他症状，包括好战，影响不稳定性, 激动，和身体攻击。这些事件的有些被报道为严重和危及生命。在对照和开放研究，包括非-癫痫研究3/4,368例perampanel-治疗患者表现出杀人意念或威胁。
在3期癫痫试验中，这些事件发生在有和无既往精神病史，