Débridat^® 100

F. Uhlmann-Eyraud SA

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Trimebutinmaleat.

Hilfsstoffe: Excip. pro. compr. obducto

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Filmtablette enthält: Trimebutinmaleat 100 mg (entspr. 72 mg Trimebutin Base).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Schmerzen, Blähungen, Transitstörungen bei funktionellen Kolonerkrankungen des Erwachsenen, Colon irritabile.

Débridat 100 wird ebenfalls beim Kind bei ähnlichen Symptomen verwendet, doch fehlen zurzeit kontrollierte Studien bezüglich dieses Anwendungsbereiches.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: 1-2 Filmtabletten, 3× täglich vor den Mahlzeiten. Die Tagesdosis darf 600 mg nicht überschreiten.

Die Anwendung und Sicherheit von Débridat 100 Filmtabletten bei Kindern und Jugendlichen sind bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Erwiesene Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Interaktionen

Es wurden bis heute keine Interaktionen berichtet.

Schwangerschaft/Stillzeit

Man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Obwohl keinerlei schädliche Wirkung bei einer beschränkten Anzahl schwangerer Frauen beobachtet wurde, empfiehlt es sich, die Verabreichung des Arzneimittels während der ersten drei Monate der Schwangerschaft zu vermeiden.

Es gibt keine Anzeichen, welche auf ein Risiko im Verlaufe der weiteren Trimester hinweisen, weshalb das Produkt nur dann verwendet werden sollte, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Es gibt keine experimentellen Daten über einen möglichen Übergang von Trimebutin in die Muttermilch. Das Arzneimittel sollte während der Stillzeit nicht verabreicht werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Verwendete Häufigkeitsangabe: «selten» (<1/1000, ≥1/10’000).

Funktionsstörungen der Haut

In seltenen Fällen wurden in klinischen Studien Hautreaktionen beobachtet.

Überdosierung

Bis heute wurden keine Überdosierungserscheinungen festgestellt. Im Falle einer Überdosierung muss eine symptomatische Behandlung eingeleitet werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A03AA05

Trimebutin kann die Motilität des Darmkanals anregen (Auslösung der vom propagierenden motorischen Komplex ausgehenden Kontraktionswellen der Phase III) und kann diese bei einer vorausgegangenen Stimulierung verhindern.

Trimebutin, als enkephalinergischer, peripherer Agonist, entfaltet seine Wirkung durch Bindung an die endogenen Opioid-Rezeptoren.

Pharmakokinetik

Absorption

Pharmakokinetische Studien zeigen eine rasche Resorption. Nach oraler Verabreichung wird die maximale Plasmakonzentration nach 1-2 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit der unveränderten Substanz beträgt 4-6% aufgrund eines beträchtlichen first-pass-Effekts in der Leber.

Eine Nahrungsaufnahme bewirkt keine signifikante Änderung der Bioverfügbarkeit.

Die oralen Darreichungsformen sind bioäquivalent.

Distribution

Das Verteilungsvolumen ist beträchtlich und beträgt im Durchschnitt 88 Liter. Autoradiographische Studien am Tier zeigen eine vorwiegend gastrointestinale Verteilung der Wirksubstanz.

Bei mehreren Tierarten passieren lediglich geringe Mengen Trimebutin und seine Metaboliten die Plazentaschranke (weniger als 0,3%). Die Eiweissbindung ist gering und liegt bei weniger als 5%.

Metabolismus

Im Stoffwechsel entsteht ein aktiver Hauptmetabolit, der etwa ein Viertel der verabreichten Dosis darstellt und dessen Halbwertszeit bei ungefähr 4 Stunden liegt. Die Eliminationshalbwertszeit bezüglich der gesamten Radioaktivität liegt bei etwa 12 Stunden.

Elimination

Die Ausscheidung vom Trimebutin erfolgt grösstenteils mit dem Harn in Form von Metaboliten, wobei 70% der Dosis durchschnittlich innerhalb von 24 h eliminiert werden. Die Substanz kumuliert nicht im Körper.