Nidazea®

WIDMER

AMZV

Zusammensetzung

Wirkstoff: Metronidazolum.

Hilfsstoffe: Propylenglycolum; Conserv.: Phenoxyethanolum; Excip. ad gelatum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Gel.

1 g Gel enthält 7,5 mg Metronidazol (0,75% m/m).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Lokale Behandlung von entzündlichen Papeln, Pusteln und Hautrötungen bei Rosacea.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene und ältere Patienten

Nidazea soll zweimal täglich als dünner Film auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen und sanft eingerieben werden.

Vor der Behandlung sind die erkrankten Hautstellen sorgfältig zu waschen und zu trocknen. Nach Anwendung des Gels können die Patienten nicht-komedogene und nicht-adstringierende Kosmetika verwenden.

Die Dauer der Anwendung beträgt 4 Wochen. Falls notwendig kann die Behandlung für weitere 4 Wochen fortgesetzt werden.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung von Nidazea wird bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen, da keine entsprechenden klinischen Studien durchgeführt wurden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Metronidazol oder einem der Hilfsstoffe.

Kinder und Jugendliche.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Patienten mit Blutdyskrasie oder Blutdyskrasie in der Anamnese soll Nidazea mit Vorsicht angewendet werden.

Der Kontakt des Gels mit Augen oder Schleimhäuten ist zu vermeiden. Falls dennoch Gel ins Auge oder auf Schleimhäute gelangen sollte, ist die Stelle sorgfältig mit warmen Wasser zu waschen.

Propylenglycol kann Hautreizungen verursachen.

Interaktionen

Interaktionen mit systemisch wirkenden Arzneimitteln sind nicht wahrscheinlich, da die Absorptionsrate von Metronidazol nach lokaler Anwendung gering ist. Oral verabreichtes Metronidazol kann die Wirkung von Warfarin und anderen Cumarin-Antikoagulantien potenzieren, was zu einer Verlängerung der Prothrombinzeit führt. Die Wirkung von topisch verabreichtem Metronidazol auf das Prothrombin ist nicht bekannt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Tierexperimentelle Untersuchungen ergaben keinen Hinweis auf embryotoxische oder teratogene Effekte. Metronidazol passiert die Plazentaschranke und geht schnell in den fötalen Kreislauf über. Es liegen keine Daten über die Anwendung von Nidazea Gel während der Schwangerschaft vor. Während der Schwangerschaft soll Nidazea Gel nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Nach oraler Verabreichung geht Metronidazol in die Muttermilch über. Die Blutspiegel von Metronidazol sind bei lokaler Anwendung bedeutend tiefer als bei oraler Verabreichung. Ist eine Anwendung des Präparates während der Stillzeit unerlässlich, soll abgestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Nicht zutreffend.

Unerwünschte Wirkungen

Gelegentlich (≥0,1%–<1%): trockene Haut, Abschuppung, Brennen der Haut.

Überdosierung

Eine Überdosierung mit dieser Arzneiform ist äusserst unwahrscheinlich. Jeglicher Überschuss an Gel kann durch Waschen mit warmem Wasser entfernt werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: D06BX01

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Metronidazol gehört zur Gruppe der 5-Nitroimidazole. Metronidazol ist gegen verschiedene Protozoen wirksam und weist bakterizide Eigenschaften gegen anaerobe Bakterien auf, die auf eine Interaktion von Metronidazol-Metaboliten mit der DNA-Replikation zurückgeführt wird.

Der genaue Wirkungsmechanismus von Metronidazol bezüglich Rosacea ist noch unbekannt. Es wird angenommen, dass seine entzündungshemmende Wirkung auf einem anti-oxidativen Effekt beruht, indem die Funktion der Neutrophilen betroffen ist, oder dass es als parasitentötendes Mittel gegen Demodex folliculorum wirkt.

Pharmakokinetik

Absorption

Oral verabreichtes Metronidazol wird schnell und nahezu vollständig (>90%) resorbiert.

Nach lokaler Anwendung ist die systemische Absorption gering. Bei Patienten mit Rosacea lagen die Metronidazol Serumkonzentrationen im Bereich von nicht messbar (<25 ng/ml) bis 66 ng/ml nach Applikation von 1 g Metronidazol-Gel (0,75%). Dies entspricht etwa 1% der C_max, wie sie nach oraler Verabreichung von Metronidazol erreicht wird.

Distribution, Metabolisierung, Elimination

Es liegen hierzu keine Untersuchungen von Metronidazol nach topischer Anwendung vor.

Weniger als 20% des Metronidazols werden an Plasmaproteine gebunden. Metronidazol wird in Körpergeweben weit verteilt, wobei ähnliche Spiegel wie im Plasma erreicht werden.

Die Metabolisierung erfolgt über die Leber. Von den 5 Metaboliten ist der Hydroxy-Metabolit klinisch gesehen der Wichtigste. Er weist eine antimikrobielle Aktivität von über 65% des Metronidazols auf.

Metronidazol wird hauptsächlich über den Urin ausgeschieden; die Eliminationshalbwertszeit beträgt 8 Stunden (6–10 Stunden). Im Falle von schwerer Leberinsuffizienz muss mit einer verzögerten Eliminierung gerechnet werden.

Präklinische Daten

Reproduktionsstudien ergaben keinen Hinweis auf embryotoxische oder teratogene Effekte.

Metronidazol ist in Bakterien und Hefezellen mutagen. Mit anerkannten Untersuchungsmethoden wurde in vitro und in vivo kein Hinweis auf einen mutagenen Effekt auf Säugetierzellen gefunden. Untersuchungen der Lymphozyten von Patienten, die mit Metronidazol behandelt wurden, ergaben keine relevanten Hinweise auf DNS-schädigende Effekte. Metronidazol wird für die Risikobeurteilung beim Menschen als nicht-genotoxisch eingestuft.

Es wurde keine Phototoxizität oder Photosensibilisierung beobachtet.

Es gibt Hinweise, dass Metronidazol bei Ratten und Mäusen tumorerzeugend wirkt. Es wird insbesondere auf die erhöhte Lungentumorrate bei Mäusen nach oraler Anwendung hingewiesen. Da nach hochdosierter Gabe von Metronidazol keine erhöhte Mutationsrate in verschiedenen Organen, einschliesslich in Lungen transgener Mäuse beobachtet wurde, scheint es keine Verbindung zu einem genotoxischen Wirkmechanismus zu geben. Neue epidemiologische Studien beim Menschen zeigten kein erhöhtes Krebsrisiko.

In Tieruntersuchungen wurde keine lokale Toxizität beobachtet.