部份中文熊去氧胆酸处方资料（仅供参考）
英文名：Ursodeoxycholic Acid
商标名：Urso granules 5％
中文名：熊去氧胆酸顆粒
生产商：田辺三菱制药
药品简介
Urso（Ursodeoxycholic Acid，熊去氧胆酸）是一种利胆药物，本品既往用于治疗胆结石病，可溶解胆固醇结石，现还用于治疗胆汁淤积性疾病。对非钙化型的浮动胆固醇结石有较高的治愈率。
ウルソ顆粒5％
药效分类名称
肝/胆/消化功能改善剂
批准日期：2004年7月
商標名
URSO  granules 5％
一般名
ウルソデオキシコール酸，Ursodeoxycholic Acid（JAN）
化学名
3α, 7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
分子式
Ｃ24Ｈ40O4
分子量
392.57
構造式
性状
白色结晶或粉末，有苦味。 它易溶于甲醇、乙醇 (99.5) 或乙酸 (100)，几乎不溶于水。
融点
201〜205℃
药效药理
1. 胆汁作用和改善胆汁淤积作用
(1)5例胆石切除后置T管引流，口服熊去氧胆酸150mg/d，连服14天，肝胆流量自给药第5天起增加。
(2)雌二醇-17β-D-葡萄糖醛酸诱导的急性肝内胆汁淤积大鼠十二指肠内分别给予熊去氧胆酸24和35mg/kg时，胆汁流量的减少得到抑制。
(3)17α-炔雌醇致慢性肝内胆汁淤积大鼠分别给予熊去氧胆酸20、60mg/kg/day 7天，胆汁流量下降得到抑制。
2. 改善肝功能的作用
(1) 肝脏摄取/排泄功能改善效果
慢性肝病患者口服熊去氧胆酸150mg/天3个月，前后静脉注射99mTc-PMT，并进行动态分析。
(2) 对动物模型肝损伤的抑制作用
1）自身免疫性肝炎模型小鼠喂食配制0.3%浓度的熊去氧胆酸饲料时，由于脂多糖给药、血AST（GOT）和ALT（GPT），存活率下降，抑制了肝炎、肝脏坏死的增加组织和炎症细胞浸润。
2) 刀豆蛋白A诱导肝损伤模型小鼠口服熊去氧胆酸50和150mg/kg，抑制血AST(GOT)和ALT(GPT)升高。向该模型口服熊去氧胆酸150mg/kg 抑制了血液TNF-α、IL-6和MIP-2（对应于人IL-8）的增加。此外，它还抑制了髓过氧化物酶 (MPO) 活性的增加，这是肝脏中中性粒细胞浸润的指标。
3) 熊去氧胆酸50和150mg/kg口服熊去氧胆酸(CDCA)诱导肝损伤模型仓鼠抑制血ALT(GPT)升高。
(3)疏水性胆汁酸对肝细胞损伤的缓解作用
在使用源自人肝细胞的Chang细胞的体外实验中，将CA、CDCA或熊去氧胆酸添加到培养基中以检查细胞毒性。CA和熊去氧胆酸同样弱。此外，加入熊去氧胆酸后CDCA引起的细胞毒性显着降低。
(4)细胞因子/趋化因子对细胞系产生抑制作用
使用小鼠肝脏非实质细胞和淋巴细胞的体外研究通过添加伴刀豆球蛋白A抑制了TNF-α和IL-6的产生。在使用大鼠肝实质细胞的体外试验中，加入TNF-α抑制了 RANTES 的产生。
3. 促进消化吸收作用
(1)12例回肠切除术患者给予熊去氧胆酸150mg/d，给药1个月，前后测定血中高级脂肪酸和脂溶性维生素浓度，血亚麻酸、亚麻酸、维生素D ，E增加。
(2)胰液分泌促进作用
大鼠和犬十二指肠注射2.5mL/kg配制成2.55×10-2M的熊去氧胆酸溶液后，大鼠胰液体积增加，犬体内碳酸氢盐浓度和淀粉酶等胰酶升高。在活动中被观察到。
4. 解胆作用
(1)胆囊胆汁的胆固醇不饱和作用
5例胆固醇性胆石症患者口服熊去氧胆酸300mg/天2个月，再口服600mg/天2个月，结果降低，溶血指数改善。
(2)液晶形成作用
5例胆固醇性胆石症患者口服熊去氧胆酸600mg/天，连续1周，采集胆囊胆汁，偏光显微镜观察，大量溶解于液晶中。
(3)胆固醇肠吸收抑制作用
6 名健康成人口服熊去氧胆酸600毫克/天可抑制肠道中的胆固醇吸收1个月。
5. 作用机制
熊去氧胆酸通过促进胆汁分泌（胆汁作用）改善胆汁淤积。此外，给予的熊去氧胆酸替代了肝脏中具有高细胞毒性的疏水性胆汁酸，增加了其相对比例，降低了疏水性胆汁酸的肝细胞损伤作用（替代作用）。此外，熊去氧胆酸通过抑制细胞因子和趋化因子的产生以及抑制炎症细胞向肝脏的浸润来改善肝功能。此外，上述胆结石溶解作用和消化吸收改善作用是已知的。
适应症
・ 以下疾病的胆囊
胆管（胆管/胆囊）系统疾病和伴有胆汁淤积的肝病
・ 改善慢性肝病的肝功能
・以下疾病的消化不良
小肠切除后遗症、炎症性小肠病
・ 溶解没有显示外壳钙化的胆固醇类胆结石
・ 改善原发性胆汁性肝硬化的肝功能
・改善C型慢性肝病的肝功能
用法用量
・ 以下疾病的胆囊
胆管（胆管/胆囊）系统疾病和伴有胆汁淤积的肝病
成人剂量为50毫克，每天口服3次。 剂量可根据患者的年龄和症状进行调整。
・ 改善慢性肝病的肝功能
成人剂量为50毫克，每天口服3次。 剂量可根据患者的年龄和症状进行调整。
・以下疾病的消化不良
小肠切除后遗症、炎症性小肠病
成人剂量为50毫克，每天口服3次。剂量可根据患者的年龄和症状进行调整。
・ 溶解没有显示外壳钙化的胆固醇类胆结石
对于未显示外壳钙化的胆固醇性胆结石的溶解，熊去氧胆酸的通常成人剂量为600mg，分3次口服给药。 剂量可根据患者的年龄和症状进行调整。
・ 改善原发性胆汁性肝硬化的肝功能
为了改善原发性胆汁性肝硬化的肝功能，熊去氧胆酸的常用成人剂量为600mg，分3次口服给药。 剂量可根据患者的年龄和症状进行调整。增加剂量时，最大日剂量应为900mg。
・改善C型慢性肝病的肝功能
为了改善C型慢性肝病的肝功能，熊去氧胆酸的通常成人剂量为600毫克，分3次口服给药。剂量可根据患者的年龄和症状进行调整。增加剂量时，最大日剂量应为900mg。
包装
顆粒5％：500g
制造商和分销商
田边三菱制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2362001D1060_2_08/