|
ZOCORTabletMSDEtken Madde(ler:Simvastatin
MSD
Etken Madde(ler:
Simvastatin
Piyasa Şekilleri:
20 mg: 28 tablet, 40 mg: 28 tablet, 10 mg: 28 tablet içeren blister ambalajlarda.
Kullanım Şekli:
Başlangıç dozu akşamları tek doz halinde verilen 10 mg/gün'dür. Hafif ve orta dereceli hiperkolesterolemisi olanlarda 5 mg'lık başlangıç dozu yeterlidir. Doz ayarlamaları 4 haftadan sık olmayan aralıklarla yapılmalıdır. Maksimum günlük doz 40 mg'dır. İmmünosupresif ilaçlarla birlikte kullanıldığında maksimum günlük doz 10 mg'dır.
Endikasyonları:
Antihiperkolesterol etkilidir. HMG-CoA (3 hidroksi-3-metilgluteril Koenzim A) redüktaz inhibitörüdür. Primer hiperkolesterolemili hastalarda, tek başına diyet ya da diğer farmakolojik olmayan tedavi yöntemlerinin yeterli olmadığı durumlarda yüksek total ve LDL-kolesterolün düşürülmesinde (Simvastatin HDL-kolesterolü yükseltir ve böylece LDL/HDL ve total kolesterol/HDL oranlarını düşürür); hiperkolesterolemi ve hipertrigliserideminin kombine olduğu olgularda, önde gelen bozukluğun hiperkolesterolemi olduğu durumlarda, yüksek kolesterol düzeylerinin düşürülmesinde endikedir.
Kontrendikasyonları:
Simvastatine karşı aşırı duyarlılık, aktif karaciğer hastalığı veya serum transaminaz düzeylerinde nedeni açıklanmayan sürekli yüksekliği, gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.
Uyarılar:
Hepatik etkiler: Klinik çalışmalarda simvastatin alan birkaç erişkin hastada serum transaminazlarında belirgin persistan yükselmeler (normalin üst sınırının 3 katından daha fazlaya kadar) görülmüştür. Bu hastalarda tedaviye ara verildiğinde ya da sonlandırıldığında transaminaz düzeyleri genellikle, yavaşça tedavi öncesindeki düzeylere inmiştir. Bu artışlar sarılık veya başka klinik belirti ve semptomla ilintili değildir. Herhangi bir aşırı duyarlılık kanıtı bulanmamaktaydı. Bu hastaların bazılarında simvastatin tedavisi öncesinde anormal karaciğer fonksiyonları ve/veya önemli miktarda alkol tüketimi vardı. Tüm hastalarda tedaviye başlamadan önce ve başladıktan sonra da periyodik olarak, karaciğer fonksiyon testlerinin yapılması önerilmektedir. Serum transaminaz düzeylerinde yükselme gözlenen hastalara özel dikkat gösterilmeli ve bu hastalarda ölçümler hemen tekrarlanmalı ve daha sık aralıklarla yapılmalıdır. Eğer transaminaz düzeyleri yükselme belirtileri gösteriyorsa, özellikle de normalin üst sınırının üç katına yükselip bu durumu koruyorsa ilaç kesilmelidir. Fazla miktarda alkol tüketen ve/veya geçmişinde karaciğer hastalığı öyküsü bulunan hastalarda ilaç dikkatle kullanılmalıdır. Aktif karaciğer hastalığı ve açıklanamayan transaminaz yükselmeleri simvastatin kullanımının kontrendikasyonlarıdır. Diğer lipid düşürücü ajanlarda olduğu gibi, simvastatin tedavisi sırasında da serum transaminazlarında orta derecede yükselmeler (normalin üst sınırının üç katından daha az) bildirilmiştir. Bu değişimler simvastatin tedavisine başlanmasından kısa süre sonra görülür, genellikle geçicidir, herhangi bir semptomla birlikte değildir ve tedaviye ara verilmesi gerekmez. Kas etkileri: Simvastatin kullanan hastalarda, CPK düzeylerinde (iskelet kasında) geçici özellikle hafif yükselmelere sıkça rastlanmıştır, fakat bunlar genellikle klinik bir anlama sahip değildirler. HMG-CoA redüktaz inhibitörleri tedavisi nadiren miyopatiyle ilintili bulunmuştur (<0.01). Yaygın miyalji, kas duyarlılığı ve/veya kreatin fosfokinaz (CPK) düzeylerinde belirgin yükselme (normalin üst sınırının 10 katı ya da daha fazla) görülen hastalarda miyopati olasılığı düşünülmelidir. Hastalardan, açıklanamayan kas ağrılarını, duyarlılığını ya da güçsüzlüğünü hemen bildirmeleri istenmelidir. CPK düzeylerinin belirgin biçimde yükselmesi veya miyopatiden şüphelenilmesi ya da miyopati tanısı konması durumlarında simvastatin tedavisi sonlandırılmalıdır. HMG-CoA redüktaz inhibitörü tedavisiyle miyopati riskinin, birlikte siklosporinleri içeren bir immünosupresif tedavinin ve birlikte bir fibrik asit türevi veya lipid düşürücü dozlarda niasin (nikotinik asit) tedavisinin olması durumlarında arttığı bilinmektedir. Sekonder akut renal yetmezlikle birlikte olan şiddetli rabdomiyoliz olguları bildirilmiştir. Miyopati düşündüren ciddi bir durumu olan ya da rabdomiyolize sekonder olarak renal yetmezlik geliştirmesi için predispozan bir risk faktörü bulunan herhangi bir hastada HMG-CoA redüktaz inhibitörü tedavisi geçici olarak durdurulmalı veya sonlandırılmalıdır. Genel: Simvastatinin gebe kadınlarda kullanımıyla ilgili veri bulunmamaktadır. Gebelik sırasında kontrendikedir. Ateroskleroz kronik bir süreçtir ve gebelik sırasında lipid-düşürücü ilaçların kesilmesinin primer hiperkolesteroleminin uzun-dönem tedavisinin sonuçları üzerindeki etkisi azdır. Ayrıca, kolesterolün ve kolesterol biyosentez yolunun diğer ürünleri steroidlerin ve hücre membranlarının sentezi de dahil olmak üzere, fetal gelişim için gerekli bileşiklerdir. Simvastatin gibi HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin kolesterol ve muhtemelen kolesterol sentez yolunun diğer ürünlerinin sentezlerini azaltma özelliklerinden dolayı simvastatin gebe bir kadına uygulandığı takdirde fetusa zarar verebilir. Doğurgan yaştaki kadınlarda, ancak gebe kalma olasılığı sözkonusu değilse kullanılmalıdır. Hasta bu ilacı kullanırken gebe kalırsa, ilaç kesilmeli ve hasta, fetüste meydana gelmiş olabilecek potansiyel zarar konusunda bilgilendirilmelidir. Simvastatin ya da metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ciddi yan etki potansiyeli göz önüne alınarak, simvastatin kullanan anneler bebeklerini emzirmemelidir. Çocuklardaki güvenilirlik ve etkinlik henüz ortaya konmamıştır, şu anda pediyatrik kullanım için önerilmemektedir. Kontrollü klinik çalışmalarda simvastatin alan 65 yaşın üstündeki hastalarda etkinlik, total ve LDL-kolesterol düzeylerindeki azalma olarak değerlendirildiğinde, genel popülasyondakine benzemektedir ve klinik ya da laboratuvar istenmeyen sonuçların sıklığında belirgin bir artış yoktu. Ailesel hiperkolesteroleminin homozigot formu bulunan hastalarda LDL reseptörleri hiç bulunmamaktadır ve simvastatin tedavisinin klinik yarar sağlaması muhtemeldir. Simvastatinin yalnızca orta derecede trigliserid düşürücü etkisi vardır ve temel sorunun hipertrigliserilemi olduğu olgularda (yani I, IV ve V. tip hiperlipidemiler) endike değildir.
Yan Etkileri:
Genellikle iyi tolere edilir, görülen yan etkilerin çoğu hafif ve geçici karakterdedir. Abdominal ağrı, konstipasyon ve flatulans tüm klinik çalışmalarda %1 ya da daha yüksek oranda gözlenmiştir. Hastaların %0.5-0.9'unda görülen diğer yan etkiler asteni ve başağrısıdır. Miyopati seyrek olarak bildirilmiştir. Bulantı, diyare, döküntü, dispepsi, kaşıntı ve anemi, nadir olarak rabdomiyoliz ve hepatik sarılık daha sonra bildirilmiştir. Nadir olarak anjiyoödem, lupus benzeri sendrom, polimiyalji romatika, vaskülit, trombositopeni, eozinofili, artrit, artralji, ürtiker, ateş, albasması, dispne ve kırgınlık gibi bulgulardan bazılarını içeren bir belirgin aşırı duyarlılık sendromu da bildirilmiştir.
İlaç Etkileşimleri:
Düşük terapötik antikoagülasyon durumunda tutulan hastalarda simvastatin uygulanımı varfarinin etkilerini hafifçe yükseltiyor (protrombin zamanındaki ortalama değişim 2 saniyeden daha az) görünmektedir. Tam olarak antikoagüle edilmiş kronik simvastatin tedavisi altındaki hastalarda bu bilgilerin klinik önemi bilinmemektedir. Antikoagülan alan hastalarda simvastatin tedavisine başlamadan önce ve sonra, kumarin antikoagülanları kullanan hastalarda önerilen aralıklarla protrombin zamanı kontrol edilmelidir. Simvastatin immünosüpresif tedaviyle ya da niasinle birlikte kullanılıyorsa dikkatli olunmalıdır. |
|
